作者：陈建国
出版社：华中科技大学出版社
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药理学学习与解题指南试读：
前言
药理学是药学专业的重要课程，是药学专业知识的重要组成部分，它研究药物对机体相互作用及其规律，主要是解决药物的安全性、有效性与合理用药问题。由于药物分类多，品种更多，药理作用和作用机制各异，教材篇幅较大，给药理学学习带来一定的困难。因此，编写一本简明扼要、富有启发性和实用性的药理学辅导教材，对药理学的学习会大有帮助，也必将受到同学们的欢迎。基于这样的理念，全体编者结合自己多年教学经验，编写成本书。本书共44章，对药理学各章的学习要点进行总结，并提供了复习题和参考答案，供学习者学习和自我测评。
在编写过程中，参考了普通高等教育“十一五”国家级规划教材供药学专业使用的《药理学》（第六版），全新修订版国家执业药师资格考试应试指南药学专业知识（一）中的《药理学》部分，此外，还参考了全国几个主要药学院校药理学教学大纲，力求使这本辅导教材做到科学性强，启发性好，适用性佳。本书可作为药学类专业本（专）科学生及成人教育、自学考试学生学习药理学的辅导教材，也可作为研究生和执业药师考试的辅导教材。对从事药理学教学的教师和药学专业人员参加职称晋升考试，亦有很好的参考价值。
本书编写的题型及答题要求说明如下。
1.选择题
A型题，题干在前，A、B、C、D、E五个备选答案在后。只能选一个最佳答案。
B型题，一组题共用五个备选答案，备选答案在前，题干在后，每题只有一个正确答案，每个备选答案可以重选，也可以不选。
C型题，一组题共用四个备选答案，备选答案在前，题干在后，每题只有一个正确答案，题干若只与A有关，选A；只与B有关，选B；若与A和B均有关，选C；与A和B均无关，则选D。每个备选答案可以重选，也可以不选。
X型题，题干在前，A、B、C、D、E五个备选答案在后。正确答案有2～5个。少选或多选均不能得分。
2.填空题
在一句或一段完整表述中，抽掉一处或几处内容，形成填空题。答题时将正确内容填入空白处，使之成为完整的表述。
3.名词解释
题目通常是一些基本概念或专业名词。答题时将其含义和主要内容叙述清楚即可。
4.中英文药名（术语）对译
为了帮助同学们熟悉药理学中英文的术语和主要药名，编写了此类题。题目要求将中文术语或药名翻译成英文，或将英文翻译成中文。
5.问答题
本题有简答题和论述题，简答题应紧扣题目，简明扼要回答所问的问题即可；论述题应根据题目的要求，对所涉及的知识点及相互联系，有条有理地适当展开，做到阐述清楚，逻辑性强。切忌文不对题。
在编写过程中，虽然我们作了很大的努力，但因时间仓促、水平所限，不足之处诚恳欢迎广大师生批评指正。编者2008年2月25日于广州第一章绪言学习要点
药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律的科学。
药理学包括两方面的内容：一是研究药物对机体的作用，称为药物效应动力学，简称药效学，其内容是研究药物的作用、作用机制以及药物的量-效关系及其规律等；二是研究机体对药物的作用，称为药物代谢动力学，简称药动学，其内容是研究机体对药物吸收、分布、代谢和排泄的规律及其对药效的影响。
药理学是药学与医学之间的桥梁，它研究药物，主要是解决药物的安全性、有效性与合理用药问题，与临床医学联系紧密。
新药的药理学研究包括临床前药理学研究和临床药理学研究两个方面。
新药临床前药理学研究内容包括：药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究。
新药临床试验分为四期：Ⅰ期临床试验是新药临床药理和毒性作用的试验期；Ⅱ期临床试验是新药临床治疗效果的初步探索试验，为Ⅲ期临床试验作准备；Ⅲ期临床试验的目的是对新药的治疗作用进行全面评价；Ⅳ期临床试验也称销售后的临床监视期，其目的是使更多的临床医生了解新药、认识新药、合理使用新药。点睛一笔
药理学研究药物与机体相互作用的规律，包括药效学及药动学两方面内容。复习题
一、选择题【A型题】
1.药效学研究的内容是
A.药物的临床疗效
B.药物的作用机制
C.药物对机体的作用规律
D.药物疗效的影响因素
E.药物在体内代谢过程中的影响因素
2.药理学是研究
A.药物效应动力学
B.药物代谢动力学
C.药物作用机制
D.药物与机体相互作用的规律
E.与药物学和生理学相关的学科
3.药动学研究的内容是
A.血药浓度与临床疗效的关系
B.血药浓度与时间的变化规律
C.药物吸收的影响因素
D.药物生物转化的影响因素
E.机体对药物处置的动态变化【X型题】
4.属于新药临床前研究内容的有
A.药效学研究
B.一般药理学研究
C.药动学研究
D.新药毒理学研究
E.健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究
二、中英文术语对译
1.药理学
2.药效学
3.pharmacokinetics
三、问答题
1.药理学的任务和目的是什么？参考答案
一、选择题
1.C 2.D 3.E 4.ABCD
二、中英文术语对译
1.pharmacology
2.pharmacodynamics
3.药代动力学
三、问答题
1.答 药理学的任务主要是研究药物的药效动力学和药代动力学。其目的在于提高药物的有效性与安全性，为临床合理用药提供科学依据；为开发研究新药、新剂型提供试验资料；阐明药物的作用机制，也有助于了解机体机能的生理生化过程的本质。（谭毓治）第二章药效学学习要点
一、药物的基本作用
在药理学中，把药物与机体大分子间的初始作用称为药物作用，而把由此引起的机体反应称为药物效应。药物作用是动因，是分子反应机制，药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。
使机体组织、器官原有功能提高的药物称为兴奋药，使原有功能降低的药物称为抑制药。
药物效应选择性高的药物应用时针对性强，且副作用较少；选择性低的药物针对性弱，副作用较多，但效应广泛。
凡是能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用。治疗作用是人们期待的药物作用，而一些与治疗目的无关的药物作用会导致对病人的不利的反应，称为不良反应。
药物不良反应包括：①副作用；②毒性反应；③变态反应；④继发性反应；⑤后遗效应；⑥致畸作用。
副作用：是治疗剂量、时间与治疗目的无关的对机体不适的作用。副作用一般是较轻的、可逆的，但不可避免的，选择性低的药物用途广，副作用多。
毒性反应：是用药剂量过大或用药时间过长引起的，一般对机体损害大，通常是可以预知的，应尽量避免。毒性反应分为急性毒性反应、慢性毒性反应。致癌、致畸、致突变作用属于慢性毒性范畴。
变态反应：机体受药物刺激性引起的病理性免疫反应称为变态反应，也称为过敏反应。反应性质与药理效应无关，与剂量无关或关系甚少，用药理拮抗药解救无效。
继发性反应：是由于药物治疗作用引起的不良后果，如二重感染。
后遗效应：停药后，血药浓度已降至有效血药浓度以下时残存的药理效应叫后遗效应，如巴比妥类的宿醉现象。
致畸作用：是指药物引起的胚胎发育异常，导致畸胎的不良作用。
二、药物作用机制
1.非特异性药物的作用机制
通过改变细胞周围环境的理化性质达到治疗疾病的作用。如抗酸药中和胃酸；脱水药甘露醇静脉注射后通过其高渗透压对周围组织产生脱水作用。
2.特异性药物的作用机制（1）参与或干扰细胞代谢：如铁盐补血；胰岛素治疗糖尿病。（2）影响生理物质转运：如利尿药抑制肾小管对钠、钾、氯的重吸收。（3）对酶的影响：如新斯的明抑制胆碱酯酶。（4）作用于细胞膜离子通道：如钙通道阻滞剂维拉帕米；钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因。（5）影响核酸代谢：如抗癌药5-氟尿嘧啶干扰癌细胞DNA代谢；喹诺酮类抑制细菌DNA螺旋酶。（6）影响免疫机制：如糖皮质激素、氯喹的免疫抑制作用；左旋咪唑的免疫增强作用。
特异性药物作用的靶点主要有：受体、离子通道、酶、载体分子等。
三、受体
受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量的化学物质（如递质、激素或药物），并首先与之结合，再通过中介信息系统（如第二信使）的放大、分化和整合功能，引起后续的生理反应或药理效应。
受体的特征：特异性、高亲和力、饱和性、可逆性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、机体存在内源性配体。
配体：能与受体特异性结合的化学物质称为配体，有内源性配体（如激素、神经递质和体内活性物质等）和外源性配体（如药物），也称第一信使。
受体类型：①含离子通道的受体，如N胆碱受体；②G蛋白耦联受体，如去甲肾上腺素受体，M胆碱受体，多巴胺受体；③具有酪氨酸激酶活性的受体，如胰岛素受体；④调节基因表达的受体，如肾上腺皮质激素受体。
受体调节：①向上调节，受体数目增加、亲和力增强，长期使用受体拮抗剂，可使受体向上调节；②向下调节，受体数目减少、亲和力减弱，长期使用受体激动剂，可使受体向下调节；③同种调节，配体作用于自身的特异性受体，使该种受体发生的调节；④异种调节，配体作用于自身的特异性受体，使另外一种受体发生的调节。
四、药物与受体
激动剂与受体既有高亲和力，又有高内在活性。
部分激动剂与受体有高亲和力，但内在活性低。
拮抗剂与受体有亲和力，但无内在活性。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，因而在有竞争性拮抗剂存在的情况下，可使激动剂的量-效曲线平行右移，斜率和最大效应不变。非竞争性拮抗剂与激动剂不是竞争相同的受体，或与受体发生不可逆的结合，从而使激动剂与受体亲和力下降。故当有非竞争性拮抗剂存在的情况下，激动剂的量-效曲线右移，斜率和最大效应降低。
五、信息转导
G蛋白：是细胞膜受体与细胞内效应分子的耦联体，它除转导信号外，还可使信号放大。2＋
第二信使包括cAMP、cGMP、Ca、肌醇磷脂（含DAG（二酯3酰甘油）、IP（三磷酸肌醇））等。
六、药物量-效关系与安全性评价
药物量-效关系：药物剂量与药理效应在一定范围内成正比的关系称为药物量-效关系。
量反应：可用数字或量的分级表示的药理效应，称为量反应。如血压、心率等。
质反应：这种反应类型的药理效应表现为全或无（阳性或阴性），结果以阳性或阴性频率或百分率表示。
阈剂量：刚引起效应的剂量称为阈剂量，也称为最小有效量。
治疗量：是临床常用的剂量，比最小有效量大，比最小中毒量小得多，不得超过极量。
极量：安全用药的最大剂量。
最小中毒量：引起中毒的最小剂量。
效能：即药物的最大效应，它是药物分子产生生理反应的能力，是药物自身性质所决定的，是选择药物的依据。
作用强度（或效价强度）：指能引起等效反应的相对浓度或剂量（一般采用50％效应量）。其值越小，则强度越大。它是选择剂量的依据。50
半数有效量（ED）：是能引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的剂量。50
半数致死量（LD）：是能引起50％动物死亡的剂量。它是评定药物毒性的参数。数值越大，毒性越小。5050
评价药物安全性的指标包括治疗指数（TI＝LD/ED）和安全955范围（是95％有效剂量（ED）至5％致死剂量（LD）之间的距595离），两者均是数值越大越安全。此外还有安全指数（LD/ED）和19999安全界限［（LD－ED）/ED×100％］也是药物安全性的评价指标。点睛一笔
掌握基本作用，明了不良反应；药物量-效关系很重要，安全评价要辨明；受体理论是关键，激动、阻断要分清。复习题
一、选择题【A型题】
1.受体阻断药的特点是
A.对受体无亲和力，但有内在活性
B.对受体有亲和力，并有内在活性
C.对受体有亲和力，但无内在活性
D.对受体无亲和力，并无内在活性
E.对受体有强亲和力，但仅有弱的内在活性
2.受体激动药的特性是
A.与受体有亲和力，无内在活性
B.与受体无亲和力，有内在活性
C.与受体有亲和力，有内在活性
D.与受体有亲和力，低内在活性
E.以上全不是
3.治疗作用和不良反应是
A.药物作用的选择性
B.药物作用的两重性
C.药物的基本作用
D.药物的作用机制
E.药物作用的方式
4.强心苷治疗慢性心功能不全时对心脏的作用属于
A.局部作用
B.普遍细胞作用
C.选择性作用
D.继发作用
E.理化作用
5.治疗指数最大的药物是5050
A.A药LD＝500mg ED＝100mg5050
B.B药LD＝500mg ED＝25mg5050
C.C药LD＝500mg ED＝50mg5050
D.D药LD＝50mg ED＝5mg5050
E.E药LD＝50mg ED＝25mg
6.药物的安全指数是9010
A.ED/LD9550
B.ED/LD5050
C.ED/LD595
D.LD/ED5050
E.ED与LD之间的距离50
7.药物的LD愈大，则其
A.毒性愈大
B.治疗指数愈高
C.安全性愈小
D.安全性愈大
E.毒性愈小
8.与药物过敏反应有关的是
A.剂量大小
B.药物毒性大小
C.体质因素
D.年龄、性别
E.用药途径
9.下列关于受体的叙述，正确的是
A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
B.受体都是细胞膜上的多糖
C.受体分布的密度是固定不变的
D.受体与激动药结合后都引起兴奋性效应
E.药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的
10.可能发生竞争性对抗作用的是
A.肾上腺素与乙酰胆碱
B.组胺与苯海拉明
C.毛果芸香碱与新斯的明
D.间羟胺与异丙肾上腺素
E.阿托品与尼可刹米
11.某受体激动药的量-效关系曲线平行右移，说明
A.作用机制改变
B.有激动药存在
C.有竞争性拮抗药存在
D.有非竞争性拮抗药存在
E.效价增强
12.3药物的安全范围是指
A.极量与最小有效量间的范围
B.治疗量与中毒量间的范围
C.极量与中毒量间的范围
D.最小有效量与最小中毒量间的距离
E.95％有效量与50％中毒量间的范围
13.药物产生副作用所用的剂量为50
A.LD50
B.ED
C.极量
D.大于治疗量
E.治疗量50
14.药物的半数有效量（ED）是指
A.达到有效浓度一半的剂量
B.与一半受体结合的剂量
C.一半动物呈阳性效应的剂量
D.引起一半动物死亡的剂量
E.对一半动物可能无效的剂量
15.药物副作用产生的药理基础
A.用药剂量过大
B.用药时间过长
C.机体敏感性太高
D.组织器官对药物亲和力过大
E.药物作用的选择性低
16.一个效价（作用强度）高，效能强的激动剂应是1/2
A.高脂溶性，短t
B.高亲和力，高内在活性
C.低亲和力，低内在活性
D.低亲和力，高内在活性
E.高亲和力，低内在活性【B型题】
A.治疗作用
B.不良反应
C.副作用
D.毒性反应
E.耐受性
17.与治疗目的无关的所有不利反应是
18.达到防治效果的作用是
19.治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应是
20.药物过量时出现的对机体的损害是
21.机体对药物敏感性下降的现象是
A.药物的最大效应
B.安全用药的最大剂量
C.引起50％最大效应的剂量
D.引起等效反应的相对剂量
E.刚能引起药理效应的剂量
22.作用强度
23.阈剂量
24.效能
25.极量
26.半数有效量【C型题】
A.量反应
B.质反应
C.两者均可
D.两者均否
27.药理效应强度的高低可用数字或量的分级表示
28.药理效应是用阳性或阴性表示
29.以效应或反应率为纵坐标，以对数剂量为横坐标，量-效曲线是一条对称的S形曲线【X型题】
30.药物的不良反应包括
A.继发反应
B.后遗效应
C.毒性反应
D.副作用
E.变态反应
31.药物的作用机制包括
A.作用于细胞膜的离子通道
B.影响核酸代谢
C.影响生理物质的转运
D.影响免疫机制
E.改变细胞周围环境的理化性质
32.现已确定的第二信使有
A.环腺苷酸
B.环鸟苷酸3
C.IP
D.DAG
E.钠离子
二、填空题
1.在一定范围内，药物随着_____的增加，其_____也不断增加，二者间的关系称为量-效关系。
2.药物与受体结合的特点有_____、_____、_____、__________。
三、名词解释
1.效能（efficacy）
2.作用强度（potency）
3.不良反应（adverse reaction）
四、中英文术语对译
1.受体
2.副反应
3.亲和力
4.内在活性
5.激动剂
6.antagonist
7.up-regulation
8.down-regulation
9.therapeutic index
10.maximal effect
五、问答题
1.试述受体调节的基本内容及意义。
2.竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么？参考答案
一、选择题
1.C 2.C 3.B 4.C 5.B 6.D 7.E 8.C 9.A 10.B 11.C 12.D 13.E 14.C 15.E 16.B 17.B 18.A 19.C 20.D 21.E 22.D 23.E 24.A 25.B 26.C 27.A 28.B 29.C 30.ABCDE 31.ABCDE 32.ABCD
二、填空题
1.剂量 药理效应
2.特异性 高亲和力 饱和性 可逆性
三、名词解释
1.效能：即药物的最大效应，它是药物产生生理反应的能力。
2.作用强度：当两个或以上药物比较时，能引起等效反应的相对浓度或剂量（一般采用50％效应量），其值越小，则强度越大。
3.不良反应：药物导致的与治疗目的无关的对病人的不利反应，称为不良反应。
四、中英文术语对译
1.receptor
2.side reaction
3.affinity
4.intrinsic activity
5.agonist
6.拮抗剂
7.上调
8.下调
9.治疗指数
10.最大效应
五、问答题
1.答 在受体与配体作用过程中，有关受体数目和亲和力的变化称为受体的调节。
根据受体调节的效果，可分为向上调节（受体数目增加和亲和力加强，如长期使用受体拮抗剂，可使该受体上调）和向下调节（受体数目减少和亲和力下降，如长期使用受体激动剂，可使该受体下调）。
根据被调节受体的种类是否相同，又可分为同种调节和异种调节。同种调节：配体作用于特异性受体，使自身的受体发生变化称为同种调节。异种调节：配体作用于特异性受体，对另一种配体的受体产生的调节作用称为异种调节。
2.答 拮抗剂与受体有亲和力，但无内在活性。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，因而在有竞争性拮抗剂存在的情况下，可使激动剂的量-效曲线平行右移，斜率和最大效应不变。非竞争性拮抗剂与激动剂不竞争相同的受体，或可与受体发生不可逆的结合，从而使激动剂与受体的亲和力下降。故当有非竞争性拮抗剂存在的情况下，激动剂的量-效曲线右移，斜率和最大效应降低。（谭毓治）第三章药动学学习要点
药动学是研究机体对药物的处置，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化的规律。
一、药物的跨膜转运的类型及特点
1.被动转运（1）简单扩散：药物由高浓度侧向低浓度侧转运，不耗能，转运速度取决于膜两侧浓度差、药物分子量、脂溶性、极性大小，是大多数药物的转运方式。（2）滤过：极性或非极性药物借助膜两侧的流体静压和渗透压差通过膜孔，被水带到低压侧的过程。（3）易化扩散：某些非脂溶性药物如葡萄糖等依赖膜载体，顺浓度梯度跨膜转运的一种方式。不耗能，但载体可饱和，存在竞争性抑制作用，是少数药物的转运方式。
2.主动转运
主动转运是依赖细胞膜中的特异性载体蛋白、耗能、逆浓度差进行的一种转运，有饱和性、选择性和竞争性抑制现象。属主动转运的药物并不多。
药物离子化程度与跨膜转运和pH值的关系：多数药物为弱酸性药物或弱碱性药物，在体液pH值条件下易解离，解离型药物的极性大，难以扩散；反之，非解离型药物的极性小，脂溶性大，容易扩散。弱酸性药物在酸性环境中不易解离，而在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。
二、药物吸收
药物吸收是药物从给药部位进入血液循环的过程。（1）胃肠道给药：①口服给药，小肠是吸收药物的主要部位，存在首过效应；②口腔给药，口腔黏膜允许脂溶性药物通过，无首过效应；③直肠给药，直肠近肛门处血管丰富，是栓剂、灌肠剂的用药部位，无首过效应。（2）注射给药：①静脉注射，药物直接进入血液循环，没有吸收过程；②肌肉注射，吸收一般较口服吸收快，混悬剂肌注吸收较慢，注射给药均无首过效应。（3）呼吸道给药：药物直接由肺部吸收进入体循环。肺部吸收面积大，血流量大。其特点是吸收迅速，但剂量难于掌握，无首过效应。
脂溶性药物可缓慢经皮吸收。
首关效应（首过效应）：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环的量，这一现象称为首过效应。
三、药物的分布
影响药物分布的因素：①药物与血浆蛋白结合；②局部器官的血流量；③体液pH值；④组织亲和力；⑤体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。
药物与血浆蛋白结合具有以下特点：①与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主；②结合型药物暂时失去药理活性；③药物与血浆蛋白的结合是可逆的；④结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，易引起毒性反应；⑤存在竞争性置换现象，两种与血浆蛋白结合率很高的药物同时应用时，可产生置换现象，使其中一种（或两种）游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒。
四、生物转化
生物转化又称为药物代谢，是药物在体内发生的化学变化。大多数脂溶性药物经转化后成为极性高的水溶性代谢产物，有利于排出体外。药物在体内的代谢常分为两相反应：Ⅰ相反应包括氧化、还原、水解反应；Ⅱ相反应为结合反应。药物通过生物转化可产生以下4种结果：①转化成无活性物；②使原来无药理活性的药物转化为有活性的代谢产物；③将活性药物转化为其他活性物质；④产生有毒的物质。
肝脏是药物生物转化的主要场所。其中肝微粒体细胞色素P450酶（肝药酶）是药物代谢的重要酶系。肝药酶特点：①专一性低，许多药物均可被它转化；②活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制；③个体差异大，且不稳定；④易受药物的诱导或抑制。
肝药酶的诱导：一些药物可使肝药酶的活性增强，加速其他同时使用的药物和其自身的代谢，使药理效应减弱，这类药称为肝药酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。
肝药酶的抑制：一些药物能抑制或减弱肝药酶的活性，使合用的药物代谢减慢，药物活性增强或出现毒性反应，这些药物称为肝药酶抑制剂，如氯霉素、异烟肼等。
五、药物的排泄
药物以其原形或其代谢产物被排出体外的过程称为排泄。肾脏为主要排泄器官，其他排泄器官，有呼吸系统、肠道、胆道、乳腺、汗腺、唾液腺及泪腺。
经胆汁排泄的药物可能出现肝肠循环：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称之为肝肠循环，使药物排泄减慢。如洋地黄毒苷等。肝肠循环可延长药物在体内的作用时间。
自乳汁排出的药物，如对婴儿有害，则哺乳妇女慎用。
六、药物代谢动力学基本概念（1）生物利用度：指药物被吸收进入循环的药物相对量和速度，一般以口服吸收的百分率（％）表示。（2）药-时曲线下面积（AUC）：是指坐标轴与血药浓度-时间曲线围成的面积，它的大小与吸收进入体循环的药量成比例，是评价药物吸收程度的重要指标，常被用于评价制剂的生物利用度。（3）表观分布容积：是指在体内达到动态平衡时血药浓度（C）与体内药量（D）的比值，是体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积。它不代表真正的容积，但能提示药物在组织中的分布范围和结合程度的高低。（4）清除率：是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净，是清除能力的总和。用L/h为单位表示。（5）一级动力学与零级动力学。1/2
①一级动力学：单位时间内转运或消除按恒比规律进行，t恒定，不受血药浓度影响。1/2
②零级动力学：单位时间内转运或消除按恒量规律进行，t受1/2血药浓度影响，浓度高，t延长。（6）消除速率常数：表示单位时间内药物被消除的百分率，是－1常量，单位是h。1/2（7）血浆半衰期（t）：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。1/2它的临床意义包括：①根据药物t长短可将药物分为短效药、中效1/21/2药和长效药等；②t是确定临床给药间隔的重要依据，t长则给药1/2间隔时间长，t短则给药间隔时间短；③预测药物基本消除的时1/2间，一次给药后经5个t，药物基本消除；④预测药物达到稳态血药1/2浓度的时间，连续恒速给药时，约需5个t达到血药稳态浓度。（8）房室模型：即将机体视为由若干个房室构成的系统，这里所说的房室并不是解剖学上分隔体液的隔室，而是反映药物分布状况的假想空间。给药后，吸收的药物在体内各部位很快达到平衡，机体可视作单一房室，即一室模型。给药后，吸收的药物首先分布到血流丰富的组织器官（中央室），然后再缓慢分布到血流较少的组织器官（周边室），即二室模型。（9）稳态血药浓度：等量多次给药时，血药浓度曲线先呈锯齿状上升，当用药量与消除量达到动态平衡时，血药浓度在某一水平范围内波动，即达到稳态血药浓度（坪浓度）。（10）负荷量：首剂（1次）给药就能达稳态血药浓度的剂量称为负荷量。点睛一笔
药动学主要掌握：体内过程4个环节（吸收、分布、代谢、排泄），药-时曲线基本特性，药动概念6种参数（生物利用度、AUC、表观分布容积、半衰期、消除速率常数、清除率），零级动力学、一级动力学类型。复习题
一、选择题【A型题】
1.某药口服后，全部以原形从尿中排出，该药的绝对生物利用度是多少？
A.0％
B.25％
C.50％
D.75％
E.100％
2.丙磺舒如与青霉素合用，可提高后者的血药浓度，原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.竞争血浆蛋白结合部位
3.大多数药物在胃肠道的吸收属于
A.有载体参与的主动转运
B.一级动力学被动转运
C.零级动力学被动转运
D.易化扩散转运
E.胞饮的方式转运
4.当药物达到血浆高峰时
A.吸收速度大于消除速度
B.吸收速度小于消除速度
C.血药消除缓慢
D.吸收速度与消除速度相等
E.药物停止分布
5.药物的生物利用度是指
A.药物经胃肠道进入肝门脉循环的量
B.药物能吸收进入体循环的量
C.药物吸收到达作用点的量
D.药物吸收进入体内的相对速度
E.药物吸收进入体循环的量和速度
6.药物肝肠循环影响了药物在体内的
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布
D.作用持续时间
E.与血浆蛋白结合
7.药物在血浆中与血浆蛋白结合后
A.药物作用增强
B.药物代谢加快
C.药物转运加快
D.药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
8.药物在体内的生物转化是指
A.药物的活化
B.药物的灭活
C.药物的化学结构的变化
D.药物的消除
E.药物的吸收
9.肝药酶
A.专一性高，活性有限，个体差异大
B.专一性高，活性很强，个体差异大
C.专一性低，活性有限，个体差异小
D.专一性低，活性有限，个体差异大
E.专一性高，活性很强，个体差异小
10.能诱导肝药酶的药物是
A.氯霉素
B.异烟肼
C.苯巴比妥
D.保泰松
E.阿司匹林
11.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的药物是
A.所有药物
B.主要由肾脏排泄的药物
C.主要在肝脏代谢的药物
D.自胃肠道吸收的药物
E.肾小管重吸收的药物
12.某药按一级动力学消除，是指
A.药物消除量恒定
B.其血浆半衰期恒定
C.机体排泄及代谢药物的能力已饱和
D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.消除速率常数随血药浓度高低而变
13.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布容积为
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.20L
E.200L
14.影响半衰期的主要因素是
A.剂量
B.吸收速度
C.原血浆浓度
D.消除速度
E.给药的时间
15.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180 μg/mL及22.5 μg/mL，两次取样间隔9h，该药的半衰期是
A.1h
B.1.5h
C.2h
D.3h
E.4hn
16.dc/dt＝－kC是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是
A.当n＝0时为一级动力学过程
B.当n＝1时为零级动力学过程
C.当n＝1时为一级动力学过程
D.当n＝0时为一室模型
E.当n＝1时为一室模型
17.在对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的
A.对药物的转运能力
B.对药物的吸收能力
C.对药物的排泄能力
D.对药物的转化能力
E.药物的分布状况
18.药物消除的零级动力学是指
A.吸收与代谢平衡
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比的药物
E.药物消除到零
19.能发生首过效应的给药途径是
A.静脉注射
B.皮下注射
C.口服
D.舌下含服
E.肌肉注射a
20.某弱酸性药物在pH值为6时约99％解离，该药的pK应为
A.3
B.4
C.5
D.6
E.7【B型题】
A.吸收速度
B.消除速度
C.血浆蛋白结合
D.剂量
E.环境因素
21.药物作用的强弱取决于
22.药物起效的快慢取决于
23.药物作用持续的久暂取决于
24.药物的半衰期取决于
25.与药物的表观分布容积有关的是
A.饭前内服
B.饭后内服
C.睡前内服
D.定时内服
E.空腹内服
26.首剂现象明显的药物哌唑嗪首次服用应剂量减半并应
27.增进食欲的药物应
28.对胃有刺激性的药物应
29.需维持有效血药浓度的药物应
30.催眠药应【C型题】
A.药物的吸收过程
B.药物的消除过程
C.两者均是
D.两者均不是1/2
31.t取决于d
32.V取决于max
33.T取决于max
34.C取决于
35.消除率CL取决于
36.AUC取决于
37.生物利用度F取决于【X型题】
38.肝药酶诱导剂
A.使肝药酶活性增加
B.可能加速本身被肝药酶代谢
C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E.可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低
39.影响药物分布的因素是
A.给药剂量
B.组织器官血流量
C.血浆蛋白结合率
D.组织亲和力
E.药物剂型
40.药物的清除率（CL）
A.单位时间内清除血中药物的体积数
B.其值与血药浓度有关
C.其值与消除率有关
D.其值与药物剂量大小无关
E.是单位时间内药物消除的百分率
41.下面描述正确的是
A.药物的首过消除，主要发生在静脉给药
B.与血浆蛋白结合的药物，暂不能跨膜转运代谢排泄，也暂无药理作用
C.弱酸性药物，在碱性环境下，解离多，脂溶性小，不易吸收
D.弱酸性药物，在酸性尿液下，解离少，脂溶性大，容易重吸收，不易排泄
E.药物的脂溶性越大，越容易吸收，起效越快
42.哪些属于药物生物转化的范畴？
A.有活性的转化后仍有活性
B.有活性的转化后仍无活性
C.无极性的变为有极性
D.无活性转化为有活性
E.无毒性或毒性小的转化为毒性大的
二、填空题
1.药物消除的主要器官是_____、_____。
2.影响药物体内分布的因素有：_____、_____、_____、_____、_____。
3.药物简单扩散的特点是_____、_____。
三、名词解释
1.肝肠循环（hepatoenteral circulation）
2.首过效应（first pass effect）
3.药-时曲线下面积（area under concentration-time curve，AUC）
4.负荷量（loading dose）
四、中英文术语对译
1.生物利用度
2.表观分布容积
3.清除率
4.吸收
5.分布
6.metabolism
7.excretion
8.elimination
9.biotransformation
10.blood-brain barrier
五、问答题d
1.药物表观分布容积（V）临床意义有哪些？
2.试述血浆半衰期的临床意义。
3.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响？
4.试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。参考答案
一、选择题
1.E 2.B 3.B 4.D 5.E 6.D 7.E 8.C 9.D 10.C 11.B 12.B 13.D 14.D 15.D 16.C 17.D 18.C 19.C 20.B 21.D 22.A 23.B 24.B 25.C 26.C 27.A 28.B 29.D 30.C 31.B 32.D 33.A 34.C 35.B 36.C 37.A 38.ABCE 39.BCD 40.ABCD 41.BCDE 42.ABCDE
二、填空题
1.肝脏 肾脏
2.与血浆蛋白结合 局部器官血流量 组织的亲和力 体液的pH值和药物的理化性质 体内屏障
3.不消耗能量 顺浓度差转运
三、名词解释
1.肝肠循环：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。
2.首过效应：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。
3.药-时曲线下面积：是坐标轴与药-时曲线围成的面积，可用梯－1形面积法进行估算，单位是g·h·L。它的大小与吸收进入体循环的药量成比例，是评价药物吸收程度的一个重要指标，常被用于评价制剂的生物利用度。
4.负荷量：首剂（1次）给药就能达稳态血药浓度的剂量称为负荷量。
四、中英文术语对译
1.bioavailability
2.apparent volume of distribution
3.clearance
4.absorption
5.distribution
6.代谢
7.排泄
8.消除
9.生物转化
10.血-脑脊液屏障
五、问答题
1.答 表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值。即按血药浓度来推算药物分布的体积。它不代表某特定生理空间的大小。其药理意义在于表示药物在组织中的分布范围的大小、结合程度的高低。1/2
2.答 血浆半衰期（t）即血浆药物浓度下降一半所需的时间。1/2药物消除半衰期的临床意义：①根据药物t长短可将药物分为短效1/21/2药、中效药和长效药等，如t在1h以下为超短效药，t在1～4h为短1/21/21/2效药，t在4～8h为中效药，t在8～12h为长效药，t在24h以上为1/21/2超长效药；②t是确定临床给药间隔的重要依据，t长则给药间隔1/2时间长，t短则给药间隔时间短；③预测药物基本消除的时间，一1/2次给药后经5个t，药物体存量只剩下3.13％，达到基本消除；④预1/2测药物达到稳态血药浓度的时间，连续恒速给药时，约需5个t达到血药稳态浓度。
3.答 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效；②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应；③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成出血。
4.答 药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1所示。表3-1 两种动力学消除过程的特点（谭毓治）第四章影响药效的因素学习要点
影响药效的主要因素如下所示。（1）药物因素：包括药物剂型、剂量，给药途径、给药时间及反复给药，以及药物的相互作用的影响。（2）机体因素：包括年龄、性别、个体差异与遗传因素、种属差异、精神因素、病理状态及机体反应性变化等。
有关名词解释。（1）耐受性：连续用药后药效递减的现象称为耐受性。（2）耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低的现象称为耐药性。（3）药物依赖性：是指连续应用某种药物（直接作用于中枢神经系统的麻醉药品或精神药品）后，用药者产生一种要周期性或连续性用药的欲望及强迫性用药行为，这种现象称为药物依赖性。药物依赖性按其对人体的健康产生危害的程度分为心理依赖性和生理依赖性。心理依赖性也称精神依赖性，这种依赖性需要药物来缓解精神紧张和情绪障碍，万一停药也不致对机体形成危害，如乙醇和某些镇静催眠药常常会产生心理依赖性。生理依赖性也称为躯体依赖性，这种依赖性使患者一旦停药后会出现严重的生理机能的紊乱，如连续反复使用吗啡等麻醉药品会产生生理依赖性，中断用药可使机体出现戒断综合征。点睛一笔
熟悉两大因素（药物因素、机体因素），记住三性概念（耐受性、耐药性、药物依赖性）。复习题
一、选择题【A型题】
1.短期内应用数次麻黄碱后其效应降低，属于
A.习惯性
B.快速耐受性
C.成瘾性
D.耐药性
E.脱敏
2.药物发挥作用最快的给药途径是
A.肌注
B.舌下给药
C.直肠给药
D.吸入给药
E.静注
3.药物个体差异的常见原因之一是
A.药物本身的效价
B.药物本身的效能
C.病人的药酶活性的高低
D.药物的化学结构
E.药物的分子量大小【B型题】
A.躯体依赖性
B.精神依赖性
C.耐药性
D.高敏性
E.耐受性
4.与多次用药无关的是
5.多次用药后机体对药物反应性降低的是
6.多次用药后病原体对药物反应性降低的是
7.很小剂量就可产生较强药理作用的是
8.长期反复用药后，一旦停药即产生戒断症状的是【C型题】
A.在多次用药后才产生
B.在第一次用药后就可产生
C.两者均是
D.两者均不是
9.耐受性
10.耐药性
11.依赖性
12.特异质反应
13.副作用【X型题】
14.影响药物作用的主要因素有
A.物理因素
B.化学因素
C.药物因素
D.机体因素
E.其他因素
15.儿童剂量
A.可从成人剂量按年龄折算
B.可从成人剂量按体重折算
C.可按体表面积计算
D.需要根据儿童的生理特点考虑
E.可从药物手册中查取
二、填空题
1.两药合用的效应是两药分别作用的代数和，称为__________；两药合用的效应大于两药个别效应的代数和，称为_______________。
2.两种激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体，这种拮抗作用称为__________；一种药物与特异性受体结合，阻止另一种激动药与受体结合，这种拮抗作用称为_______________。
三、名词解释
1.耐受性（tolerance）
2.耐药性（resistance）
四、中英文术语对译
1.个体差异
2.药物相互作用
3.synergism
4.additive effect
五、问答题
1.举例说明药物的依赖性。参考答案
一、选择题
1.B 2.E 3.C 4.D 5.E 6.C 7.D 8.A 9.A 10.C 11.A 12.C 13.C 14.CD 15.CDE
二、填空题
1.相加作用 增强作用
2.生理性拮抗 药理性拮抗
三、名词解释
1.耐受性：连续用药后药效递减的现象称为耐受性。
2.耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低现象称为耐药性。
四、中英文术语对译
1.individual variation
2.drug interaction
3.协同作用
4.相加作用
五、问答题
1.答 连续应用某种药物（直接作用于中枢神经系统的麻醉药品或精神药品）后，用药者产生一种要周期性或连续性用药的欲望及强迫性用药行为，这种现象称为药物依赖性。药物依赖性按其对人体的健康产生危害的程度分为心理依赖性和生理依赖性。心理依赖性也称精神依赖性，这种依赖性需要药物来缓解精神紧张和情绪障碍，万一停药也不致对机体形成危害，如酒精和某些镇静催眠药常常会产生心理依赖性。生理依赖性也称为躯体依赖性，这种依赖性使患者一旦停药后会出现严重的生理机能的紊乱，如连续反复使用吗啡等麻醉药品会产生生理依赖性，中断用药可使机体出现戒断综合征。（谭毓治）第五章传出神经系统药理概论学习要点
传出神经系统包括自主神经（植物神经）系统和运动神经系统。自主神经又分为交感神经（sympathetic nerve）和副交感神经（parasympathetic nerve）。
一、传出神经系统的递质和受体
传出神经系统最主要的递质是乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）和去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）。
传出神经系统按其末梢释放的神经递质的不同，可分为胆碱能神经（cholinergic nerve）和去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve），前者主要释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。胆碱能神经主要包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②全部副交感神经的节后纤维；③运动神经；④极少数交感神经节后纤维。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要有胆碱受体和肾上腺素受体。
1.胆碱受体
能与乙酰胆碱结合的受体，称为胆碱受体，分为M受体和N受1体。M受体有5种亚型，M受体主要分布于交感神经节后纤维和胃壁23细胞，M受体主要分布于心脏组织，M受体主要分布于血管平滑肌1和腺体细胞，神经节细胞膜上的N受体为N受体，骨骼肌细胞膜上的2N受体为N受体。
2.肾上腺素受体
能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，可分为α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。1（1）α肾上腺素受体：α受体，主要存在于血管、胃肠平滑肌、2唾液腺等处；α受体，主要存在于突触前膜。12（2）β肾上腺素受体：β受体主要分布于心脏组织中；β受体主要分布于支气管平滑肌、血管平滑肌细胞上。
二、传出神经系统的生物效应及机制
去甲肾上腺素能神经兴奋时，神经末梢释放去甲肾上腺素，引起心脏兴奋，皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，支气管平滑肌和胃肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高等效应。
胆碱能神经兴奋时，神经末梢释放乙酰胆碱，在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时，基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应。
第一信使与受体结合后，经G蛋白在细胞内产生第二信使，如IP3和DAG，第二信使激活相应的蛋白激酶，产生生理效应。
三、传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用与乙酰胆碱或肾上腺素是相同还是相反，将其分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药4类。点睛一笔
机体多数器官都接受交感神经和副交感神经的双重支配，去甲肾上腺素能神经兴奋，主要表现为心脏兴奋、血管收缩、支气管和胃肠平滑肌松弛，瞳孔扩大等。胆碱能神经兴奋时的生理效应刚好与上述相反。复习题
一、选择题【A型题】
1.下列哪种神经为去甲肾上腺素能神经？
A.副交感神经节前纤维
B.交感神经节前纤维
C.副交感神经节后纤维
D.大多数交感神经节后纤维
E.运动神经
2.肾上腺髓质具有
A.α受体2
B.N受体1
C.N受体
D.M受体
E.β受体2
3.β受体分布于
A.心脏
B.支气管平滑肌和血管平滑肌
C.胃肠道括约肌
D.瞳孔扩大肌
E.瞳孔括约肌1
4.β受体主要分布在
A.心脏
B.皮肤黏膜、血管
C.支气管平滑肌
D.内脏血管平滑肌
E.瞳孔括约肌
5.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是
A.多巴脱羧酶
B.单胺氧化酶
C.酪氨酸羟化酶
D.儿茶酚O-甲基转移酶
E.胆碱酯酶
6.突触间隙NA主要的消除方式是
A.被COMT破坏
B.被神经末梢再摄取
C.被胆碱酯酶水解
D.被磷酸二酯酶破坏
E.在神经末梢被MAO破坏
7.通过激动M受体所产生的效应是
A.膀胱括约肌收缩
B.骨骼肌收缩
C.虹膜辐射肌收缩
D.汗腺分泌
E.瞳孔开大肌收缩
8.虹膜括约肌存在
A.α受体1
B.N受体
C.M受体2
D.β受体1
E.β受体1
9.β受体的主要效应是
A.舒张支气管平滑肌
B.加强心肌收缩
C.骨骼肌收缩
D.胃肠平滑肌收缩
E.收缩子宫平滑肌
10.Ach作用的消失，主要是由于
A.被突触前膜再摄取
B.扩散入血液中被肝肾破坏
C.被神经末梢的胆碱乙酰化酶水解
D.被神经突触部位的胆碱酯酶水解
E.被神经突触部位的儿茶酚O-甲基转移酶破坏【B型题】
A.胆碱酯酶
B.胆碱乙酰化酶
C.单胺氧化酶
D.多巴脱羧酶
E.酪氨酸羟化酶
11.有机磷酸酯抑制的酶
12.使多巴生成多巴胺的酶
13.合成乙酰胆碱的酶1
A.M受体2
B.M受体3
C.M受体1
D.N受体2
E.N受体
14.植物神经节细胞膜上的主要受体是
15.骨骼肌细胞膜上的受体是
16.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是
17.分布于心脏的胆碱受体是
A.α受体1
B.β受体2
C.β受体
D.M受体
E.N受体
18.睫状肌的优势受体是
19.肾血管的优势受体是
20.骨骼肌血管的优势受体是【C型题】
A.胃肠蠕动加强
B.心脏收缩加快
C.两者都是
D.两者都不是
21.M受体激动时1
22.N受体激动时
23.α受体激动时【X型题】
24.M受体的兴奋效应包括
A.心脏抑制
B.血管扩张
C.内脏平滑肌收缩
D.瞳孔缩小
E.受体腺体分泌增加1
25.N受体分布于
A.肾上腺髓质
B.植物神经节
C.骨骼肌
D.皮肤血管
E.骨骼肌血管
26.胆碱能神经包括
A.交感神经节前纤维
B.副交感神经节前纤维
C.全部交感神经节后纤维
D.副交感神经节后纤维
E.运动神经
27.可能影响血压的受体有1
A.α受体2
B.α受体1
C.N受体2
D.N受体1
E.β受体
二、填空题
1.肾上腺素受体主要分为__________和__________。
2.肾上腺素能神经末梢突触前膜分布的肾上腺素受体为_____；支气管黏膜分布的肾上腺素受体为____________________。
3.M受体兴奋可使心脏_____，瞳孔_____，胃肠平滑肌__________，腺体分泌__________。
三、名词解释
1.神经递质（neuro-transmitter）
2.胆碱受体（cholinoceptor）
3.肾上腺素受体（adrenoceptor）
四、中英文药名对译
1.激动药
2.拮抗药
3.noradrenergic nerve
4.cholinergic nerv
五、问答题
1.传出神经按递质不同如何分类？
2.M受体主要分布在哪些器官组织？兴奋后主要产生哪些效应？参考答案
一、选择题
1.D 2.C 3.B 4.A 5.C 6.B 7.D 8.C 9.B 10.D 11.A 12.D 13.B 14.D 15.E 16.C 17.B 18.D 19.A 20.C 21.A 22.C 23.D 24.ABCDE 25.AB 26.ABDE 27.ABCE
二、填空题
1.α受体 β受体221
2.α受体和β受体 α受体
3.抑制 缩小 收缩 增多
三、名词解释
1.神经递质：能够传递神经信息的化学物质称为神经递质。
2.胆碱受体：能够与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体。
3.肾上腺素受体：能够与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体。
四、中英文药名对译
1.agonist
2.antagonist
3.去甲肾上腺素能神经
4.胆碱能神经
五、问答题
1.答 传出神经系统按其末梢释放的神经递质的不同，可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经，前者主要释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。胆碱能神经主要包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②全部副交感神经的节后纤维；③运动神经；④极少数交感神经节后纤维。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维。
2.答 M受体主要分布在副交感神经所支配的效应器上，如心脏、血管、腺体、眼、胃肠道及支气管等，该受体兴奋可引起心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、瞳孔缩小、胃肠道平滑肌及支气管平滑肌收缩等。（何 冰）第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药学习要点
一、M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine）【药理作用】能直接激动M受体，产生M样作用。
1.对眼睛的作用（1）缩瞳：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使其收缩。（2）降低眼内压：开大前房角间隙，促进房水回流。（3）调节痉挛；兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌收缩。
2.增加腺体分泌
激动腺体的M受体，使腺体分泌增加。【临床用途】（1）青光眼。（2）缩瞳作用，与阿托品交替使用防止炎症时虹膜与晶状体粘连。
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明（neostigmine，prostigmine）【药理作用与作用机制】新斯的明能与胆碱酯酶结合抑制乙酰胆碱水解，使乙酰胆碱堆积、作用放大。（1）对骨骼肌的兴奋作用最强，新斯的明除抑制胆碱酯酶外，2还能直接激动运动终板的N受体。（2）对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。（3）对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌的作用较弱。【临床应用】（1）重症肌无力。（2）术后腹胀气和尿潴留。（3）阵发性室上性心动过速。（4）非去极化型肌松药的解毒。【不良反应】治疗量副作用较小。
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯类（organophosphates） 有机磷酸酯类与胆碱酯酶的结合比易逆性抗胆碱酯酶药更牢固，使胆碱酯酶变成磷酰化胆碱酯酶而失活。【中毒症状】
1.急性中毒（1）M样症状：①瞳孔缩小；②消化系统功能紊乱，厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；③腺体分泌增加；④呼吸困难；⑤小便失禁；⑥心血管系统症状，心率减慢和血压下降。（2）N样症状：肌束颤动，严重时可因呼吸肌麻痹而死亡。（3）中枢神经系统症状：先兴奋后抑制。
2.慢性中毒
血中胆碱酯酶活性持续明显下降，而临床症状不明显。
3.有机磷酸酯类中毒的抢救
急性中毒的解救原则如下。（1）清除毒物，避免继续吸收。（2）特殊治疗：及早、足量、反复使用阿托品和胆碱酯酶复活药。（3）对症治疗。
四、胆碱酯酶复活药
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