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作者:吴文君、高希武、张帅 主编

出版社:化学工业出版社

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生物农药科学使用指南

生物农药科学使用指南试读:

前言

生物农药(biopesticides),按照Copping和Menn的定义包含活体微生物(病毒、细菌、真菌),昆虫致病线虫,植物源农药,微生物源农药,微生物次生代谢产物(抗生素),昆虫信息素,用于表达抗虫、抗病、抗病毒、耐除草剂的基因以及昆虫天敌。生物农药的独特优点是对人类健康威胁小,对环境安全,而这正是全社会最关心的问题。因此,进入21世纪以来,各国政府和民众更加重视生物农药的开发和应用,生物农药在整个农药市场的份额正在逐年上升。

1998年和1999年,国外相继出版了《The Biopesticide Manual》、《Formulation of Microbial Biopesticides:Beneficial microorganism,nematodes and seeds treatment》以及《Biopesticide:Use and Delivery》等专著,系统介绍了生物农药的制剂加工、主要品种及应用技术等。笔者在2004年出版的《生物农药及其应用》的基础上,进一步进行了完善和精炼,增加了“植物诱抗剂”这一章节,以较短的篇幅,系统、扼要地介绍了生物农药的基本知识和主要品种,促进我国生物农药的研发及推广应用。此外,本书以科普为主,更方便广大读者阅读理解。

由于我们的学识水平有限,特别是本书涉及的知识面较广,书中难免有不足之处,恳请读者和各方面的专家批评指正。编者2016年9月第一章 生物农药概述第一节 农药和生物农药

什么是农药(pesticide)?按《中国农业百科全书·农药卷》的定义,农药主要是指用来防治危害农林牧业生产的有害生物(害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠类)和调节植物生长的化学药品,但通常也把改善有效成分物理、化学性状的各种助剂包括在内。需要指出的是,对于农药的含义和范围,不同的时代,不同的国家和地区有所差异。如美国,早期将农药称为“经济毒剂”(economic poison),欧洲则称为“农业化学品”(agrochemicals),还有的书刊将农药定义为“除化肥以外的一切农用化学品”。20世纪80年代以前,农药的定义和范围偏重于强调对有害物的“杀死”,但20世纪80年代以来,农药的概念发生了很大的变化。今天,我们并不注重“杀死”,而是更注重于“控制”。

关于生物农药(biopesticide)的概念则有许多争议,概括起来主要有下述几种看法。

①认为不应将生物农药、生物源农药混为一谈。生物农药是指用来防治农林牧业有害生物的活的生物体,可分为三大类:天敌昆虫(寄生性天敌、捕食性天敌),天敌微生物(细菌、病毒、真菌、线虫、原生动物)和遗传工程生物(转基因植物、遗传工程微生物、遗传工程昆虫)。生物源农药则主要指生物代谢产生的具有农药活性的物质,包括植物源农药、微生物源农药(抗生素类)、外激素(性外激素、聚集外激素、报警外激素、标迹外激素等)及昆虫生长调节剂(蜕皮激素类似物、保幼激素类似物等)。

②认为不应将生物农药和生物防治混为一谈。生物农药即生物源农药,指来自动物、植物或微生物的代谢产物(主要指植物提取物、抗生素、昆虫信息素等)。农药、医药、兽药等药物是具体的化学物质,有固定的元素组成和分子结构。正是其分子结构决定了药物的理化性质和生物活性。农药作为药物有其确定的作用机制(无论是否被人类认识),而这种药物的作用机制主要表现为药物小分子和靶标大分子的相互作用。可以用来防治农林有害生物的活体生物,如昆虫天敌,无论是寄生性的还是捕食性的,都不具备药物的上述两个基本特征,它们对有害生物的防治不是像药物那样的分子间相互作用,而是一种生命活动中的行为反应;又如某些天敌微生物对植物病害的防治,是依赖天敌微生物竞争性的占据空间争夺营养而抑制病原菌的生长,表现为一种生态效应。这些有生命的生物体和无生命的化学物质之间的差异太悬殊,其研究、开发的思路和使用方法各不相同,不宜都归于农药的范畴,而应归为生物防治的一种手段。生物农药和传统的化学农药同属于农药的范畴,其最大的区别在于前者是生物合成的,后者是人工化学合成的。但随着社会的进步、科学的发展,二者的界限会越来越模糊。

③认为生物农药既包括活体生物(天敌动物、天敌微生物、转基因植物等),也包括生物体的代谢产物(植物提取物、抗生素、信息素等)。

不同国家的农药管理部门对生物农药的概念和内涵亦有不同的界定,国际经济合作与发展组织(OECD)提出的生物农药的定义包括:①信息素,②昆虫和植物生长调节剂,③植物提取物,④微生物,⑤大生物(主要指捕食性和寄生性昆虫天敌)。OECD没有将抗生素列入生物农药的范畴。欧盟农药登记指令91/414/EEC虽然采用OECD关于生物农药的定义,但在登记时仍将信息素、植物提取物等视作化学农药,而且不允许转基因植物登记。EPA(美国国家环境保护局)界定的生物农药包括:①微生物农药(指活体微生物);②生物化学农药(包括信息素、激素、天然的昆虫或植物生长调节剂、驱避剂以及作为农药活性成分的酶);③转基因植物。其中“生物化学农药”还必须具备两个条件:①对防治对象没有直接毒性,而只有调节生长、干扰交配或引诱等特殊作用;②必须是天然产物,如果是人工合成的,其结构必须和天然产物相同(允许异构体比例的差异)。显然EPA没有将抗生素列为生物农药,也没有笼统地将植物提取物列为生物农药(除非植物提取物符合生物化学农药的条件)。我国农药管理机关对生物农药的界定类似于EPA,在正式文件中将微生物农药和生物化学农药视为生物农药。

从上述关于生物农药概念的介绍不难看出,因为出发点不同,看问题的角度不同,人们往往会对同一术语、同一概念有不同的理解、不同的表述。本书主要采用L.G.Copping主编的《Biopesticide Manual》中关于生物农药的界定,包括:①微生物农药(病毒、细菌和真菌),②昆虫致病性线虫,③植物源农药(植物提取物),④微生物的次生代谢产物(抗生素),⑤昆虫信息素,⑥转移到植物中可表达抗虫抗病及耐受除草剂的基因。此外,本书将天敌昆虫也纳入了生物农药的范畴。第二节 生物农药的特点

与传统的合成化学农药相比,生物农药具有下述特点。

①对哺乳动物的毒性较低,使用中对人、畜比较安全。生物农药中的活体生物(包括微生物)、信息素等对靶标有明显的选择性,乃至专一性,因而基本上不对哺乳动物构成威胁。生物农药的植物提取物和抗生素往往具有不同于化学农药的作用机制或具有特异的靶标,因而对哺乳动物的毒性较低,如印楝素,对昆虫主要表现为拒食作用和干扰生长发育,对大鼠急性经口LD值大于5000mg/kg,家兔急性50经皮LD值大于2000mg/kg,鱼藤酮对大鼠急性经口LD值为132mg/5050kg,对兔急性经皮LD值为1500mg/kg,除虫菊素Ⅰ和Ⅱ对大鼠急性50经口LD值为340mg/kg,急性经皮LD值大于600mg/kg。亦有少数5050抗生素的毒性较高,如阿维菌素,对大鼠急性经口LD值仅为5010.06mg/kg,但急性经皮LD值大于380mg/kg,而且因其活性极50高,其制剂的有效成分含量很低,如1.8%爱力螨克乳油含abermectin(阿维菌素)仅1.8%,对大鼠急性经口LD值为650mg/50kg,兔急性经皮LD值大于2000mg/kg,一般稀释4000~6000倍喷雾,50因而在使用中仍然对人畜安全。

②防治谱较窄,甚至有明显的选择性。大多数生物农药,特别是昆虫天敌、活体微生物以及昆虫信息素对靶标有明显的选择性,有时甚至表现为专一性,即只对部分靶标生物有效。以昆虫天敌为例,棉田、麦田的异色瓢虫、七星瓢虫、龟纹瓢虫等主要捕食棉蚜、麦蚜,松毛虫赤眼蜂和螟黄赤眼蜂主要寄生棉铃虫卵、松毛虫卵、玉米螟卵;以活体微生物为例,即使是广泛使用的Bt制剂,其株系或品种之间的专一性也是很强的,如有的株系主要对某些鳞翅目幼虫有效,布氏白僵菌主要防治天牛、金龟子,玖烟色拟青霉主要防治白粉虱,淡紫拟青霉主要防治根结线虫,胶孢炭疽菌孢子专一性地寄生菟丝子;以植物提取物为例,苦皮藤素主要用于防治某些鳞翅目害虫如小菜蛾、菜青虫、槐尺蠖等,但对同是鳞翅目的甜菜夜蛾、甘蓝夜蛾、小地老虎等根本无效;再以抗生素为例,井冈霉素对水稻纹枯病、小麦纹枯病高效,对稻曲病也很有效,但对其他许多病害却防效很差,甚至根本无效。

③对环境压力小,对非靶标生物比较安全。生物农药中的活体生物(微生物和天敌昆虫等)本身就是自然环境中存在的生物体。这些生物体死亡后很快就被其他微生物分解,不可能对环境产生不利影响。植物提取物、抗生素则是植物和微生物的次生代谢产物,亦是天然产物,在环境中容易通过光解、水解、酶解等途径降解,在自然界参与能量和物质的循环,不会像一些化学农药那样引起残毒、生物富集等问题。前已述及,许多生物农药对靶标生物具有选择性,乃至专一性,而作用方式往往又多是非毒杀性的,因而对非靶标生物,特别是对鸟类、兽类、蚯蚓、害虫天敌及有益微生物的影响较小。笔者等曾对0.2%苦皮藤素乳油进行过系统的非靶标生物安全评价,结果表明:鹌鹑急性经口LD值为2880.6~2885.6mg/kg,对鸟类低毒;红50鲫鱼的LC值(72h)为171.1mg/L,对鱼类低毒;意大利蜜蜂饲喂50LC值为1660.0mg/L,触杀LC值为9213.0mg/L,对蜜蜂低毒;家5050蚕LC值(触杀)为3277.3mg/L,低毒;对蚯蚓LC值(3d)为50502178.8mg/L,低毒;泽蛙蝌蚪LC值(7d)为72.8mg/L,低毒;七50星瓢虫、异色瓢虫和龟纹瓢虫LC(触杀)值为1893.2~1948.7mg/L,50低毒;对土壤微生物群落无明显影响。生物农药的这一特点不仅有利于保护生态平衡,而且有利于有害生物综合治理(IPM)方案的实施。

④对靶标生物作用缓慢。和传统化学农药作用的速效性相比,大多数生物农药尤其是活体微生物及某些植物提取物和抗生素对靶标生物作用缓慢。如细菌杀菌剂Bt制剂防治小菜蛾,施药后1d基本上不表现防效,往往要3d后才表现出明显的防治效果;病毒杀虫制剂和真菌杀虫制剂,因病毒或真菌孢子首先要对寄主侵染,然后在寄主体内大量繁殖,害虫从被感染到死亡要3~5d时间。植物杀虫剂印楝素制剂、苦皮藤素制剂防治小菜蛾大田施药3d后才有80%以上的防治效果。抗生素制剂阿维菌素,在推荐浓度下防治小菜蛾,施药后1d防效往往不到60%,3d后方可达90%以上。生物农药的这种缓效性,在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时往往不能及时控制危害第三节 生物农药的前景

生物农药目前在世界农药市场所占的份额还很小。1995年全球农药市场是290亿美元,其中生物农药为3.8亿美元,约占世界农药市场的1.3%。2000年,我国已注册登记生物农药有效成分品种77个,占农药有效成分品种的13.4%;产品691个,占注册登记农药产品的7.1%。产量接近10万吨制剂,使用面积4亿亩次。据统计,截至2015年,生物化学农药及微生物农药同比增长19.4%,增速远大于化学农药。

尽管生物农药目前在世界农药市场所占的份额还很小,但生物农药由于其对人畜毒性小、环境兼容性好、有害生物不易产生抗性等突出优点而符合现代社会对农业生产及农药的要求。特别是跨入21世纪后,各国政府更加强调环境保护,更加注重可持续农业的发展,公众也更加关注自身健康,崇尚有机食品。这种形势将促进生物农药的快速发展,预计全球生物农药的需求量将以每年5.6%的速度增长,所占农药市场的份额将越来越大。第二章 植物源农药第一节 植物源农药概述

植物源农药又称植物性农药,是利用植物资源开发的农药。包括从植物中提取的活性成分、植物本身和按活性结构合成的化合物及衍生物。类别有植物毒素、植物内源激素、植物源昆虫激素、拒食剂、引诱剂、驱避剂、绝育剂、增效剂、植物防卫素、异株克生物质等。按有效成分、化学结构及用途分类:生物碱、萜烯类、黄酮类、精油类、光活化毒素。植物源农药是生物农药的一个重要组成部分。它是指利用植物的某些部位(根、茎、叶、花或果实)所含的稳定的有效成分,按一定的方法对受体植物进行使用后,使其免遭或减轻病、虫、杂草等有害生物为害的植物源制剂。植物源农药所利用的植物资源为有毒植物。所以,植物源农药又通称为“草药农药”。一、植物源农药的历史与现状

在早期的农业生产以及日常生活中,人类就发现一些植物对农业害虫或蚊蝇等卫生害虫具有杀伤作用。早在公元前7~5世纪,中国就用莽草等植物杀灭害虫,用菊科艾属的艾蒿茎、叶点燃后熏蚊蝇;公元6世纪就有利用藜芦作杀虫剂的记载;10世纪中叶有用百部根煎汁作杀虫剂的记载;到17世纪,烟草、松脂、除虫菊和鱼藤等也已作为农药使用。在印度、巴基斯坦等地,印楝是传统的杀虫植物,当地农民很早以前就将印楝叶子混入谷物以防治贮粮害虫。

在20世纪40年代以前的100余年中,烟草、除虫菊和鱼藤等植物源杀虫剂是工业化国家重要的农药品种。在有机氯、有机磷和氨基甲酸酯等化学农药出现以后,植物源杀虫剂在农药市场所占的比重才迅速下降。1947年,美国从东南亚进口鱼藤根超过6700t,但1963年减少到了1500t。

随着化学农药的大量使用,其弊端越来越引起了人们的重视,如环境污染、对非靶标生物的杀伤、害虫抗药性、农药残留以及害虫的再增猖獗等,同时也由于开发新农药的难度加大,使得植物源农药的发展有了新的契机。由于植物源农药来源于自然,具有对人畜安全、不污染环境、不易引起抗药性、在自然环境中易于降解等优点,因此,植物源农药的研究与开发是当今农药研究与开发的一个重要方面。植物中蕴藏着数量巨大的、具有潜在应用价值的天然产物。事实上,全球有多个实验室已经筛选了数千种高等植物,不仅仅是搜寻医药产品,同时也在发现农药产品。在实验室,乃至大田试验中,许多植物都表现出了潜在的害虫控制特性,但是,要想成功地投入商业化开发,防治效果仅仅是所需要的诸多条件中的一个。最乐观地估计,植物源农药仅占全球农药市场的1%,但其以每年10%~15%的速度增长是完全有可能的。在未来5年内,在家庭卫生用药和园林保护农药市场中,植物源农药很可能占有20%以上的份额。

除了效果和作用谱之外,植物源农药在生物学方面需要具备的条件还包括:较低的毒性,对环境的压力尽可能小(即哺乳动物的选择性,天敌和非靶标生物的选择性,环境中的快速降解)。印楝杀虫剂能够满足这些条件,但是印楝产品的商品化也花费了十多年的时间以及数千万美元。显而易见,一个具有很好的防治效果,而且对使用者和环境都较安全的产品要实现商品化,还有其他条件需要满足,主要包括:丰富的资源;标准化的提取物,有效成分的质量控制;在管理上针对植物源农药的特殊要求。这些条件对传统化学农药来说都不是问题。

除非原材料能够满足市场的需求,即该植物在天然状态下的储量足够丰富,或者能够人工种植,否则不太可能投入数百万美元去开发一个植物源农药产品。例如,除虫菊素和鱼藤酮都是通过种植来提取的,印楝树在印度的保有量已经达到2500万株。

植物源农药一个最好的来源途径是含有效成分的种子正好是果汁工业的副产品。在美国,柑橘业每年要产生数千吨的柚种子,从其中能够得到300t柠檬素。柑橘属植物种子中最重要的柠檬素对马铃薯甲虫具有很好的拒食作用。在东南亚,人们以红毛榴莲(Annona muricata)制备果汁,仅在菲律宾该水果的年产量就达到8500t,在红毛榴莲及其他番荔枝属植物种子中富含具有高杀虫活性的混合物——番荔枝内酯。木材加工业的副产品也是植物源农药的一个重要来源,如楝科的一些植物木质部和树皮中含有大量对昆虫具有拒食作用或抑制生长发育的柠檬素类成分,从木材加工中产生的锯末、树皮等废弃物中可以提取大量的农药活性成分。最后,组织培养是生产天然生物活性成分的一个潜在途径。印楝的愈伤组织培养物可以产生印楝素和其他具有生物活性的柠檬素类化合物。在最初的培养中,印楝素的含量很低,经过工艺优化,细胞悬浮液中印楝素的含量提高了100多倍。

随着化学与生物学的交叉研究,杀虫植物已成为新农药创制的重要资源。化学合成与生物合成相结合开发新农药的方法有两种。一种是以从植物中发现的杀虫活性成分作为先导化合物,创制新的农药。例如以天然除虫菊素为先导化合物,开发出了当今几十种高效拟除虫菊酯类杀虫剂;以毒扁豆碱为先导,开发了甲萘威(西维因)、速灭威、异丙威等氨基甲酸酯类杀虫剂;以烟碱为先导,开发了吡虫啉、啶虫脒等杀虫剂。另一种方法是对现有天然产物杀虫剂的结构进行改造,开发出活性更高、毒性更低的新杀虫剂,这方面最典型的例子是阿维菌素的结构改造,在植物源农药方面虽然也有不少研究,但未有真正成功的报道。二、植物源农药的特点

和传统的化学合成农药相比,植物源农药具有下述特点。

①大多数植物源农药对哺乳动物的毒性较低,使用中对人畜比较安全。如除虫菊素大鼠急性经口LD为2370mg/kg,急性经皮LD为50505000mg/kg,属于低毒;而辣椒碱、大蒜素本身就来源于食品;苦参碱则在医药上广泛使用。这些产品作为农药使用,都是十分安全的。当然,也有个别植物源农药的毒性很高,如烟碱,其大鼠急性经口LD为50~60mg/kg,兔急性经皮LD为50mg/kg。鉴于此,一些曾5050经在北美和西欧广泛使用的植物源农药品种已经不再允许登记,其中包括烟碱、苦木素以及鱼尼丁。

②防治谱较窄,甚至有明显的选择性。当前的化学合成杀虫剂,绝大多数都是广谱性的杀虫剂,如拟除虫菊酯类、有机氯类、有机磷类杀虫剂对常见的农林害虫大多有良好的防治效果,而绝大多数植物杀虫剂则正好与此相反,杀虫谱较窄,甚至有明显的选择杀虫作用,即对一些害虫的毒力很高,而对另一些害虫的毒力很低,甚至根本无作用。以印楝素为例,直翅目昆虫对印楝素最敏感,低于1~50μg/g的浓度就有很高的拒食效果,鞘翅目、半翅目、同翅目昆虫对印楝素相对不敏感,要达到100%的拒食效果,需要100~600μg/g的浓度。对于不同的直翅目昆虫,其活性也有明显的差异,对沙漠蝗(Schistocerca gregaria)具有强烈的拒食作用(EC=0.05μg/g),对50亚洲飞蝗(Locusta migratoria)的拒食活性就低得多(EC=100μg/50g),对有些蝗虫则根本不具有拒食作用。苦皮藤素仅对鳞翅目中的菜青虫、小菜蛾以及槐尺蠖等少数几种昆虫有很好的防治效果,对甘蓝夜蛾、银纹夜蛾则基本不表现活性。烟碱对棉蚜的LC为0.003mg/50L,对墨西哥豆瓢虫的LC为0.145mg/L,二者相差48倍,而烟蓟马50对烟碱也很敏感,其LC仅为0.0075mg/L,因此,烟碱很适合防治50蚜虫、蓟马等害虫。

③对环境的压力小,对非靶标生物安全。

④大多数植物源农药作用缓慢,在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时往往不能及时控制为害。一些植物杀虫剂,其主要作用机制是对害虫的拒食作用、忌避作用、抑制产卵作用或干扰昆虫的生长发育等特异性作用,在施药后的短时间内,害虫往往不会死亡,种群数量不会有大的变化。但也有一些例外,如烟碱就属于速效性的杀虫剂,碱性的烟草水稀释液在施药后3h可发挥其最高的熏蒸和触杀作用,许多体型小的害虫(如蚜虫、蓟马)大多在短时间内死亡。

⑤多种成分协同发挥作用。植物源杀虫剂所使用的原料都是从植物中提取的多种成分的混合物,有实验结果表明,尽管活性成分含量相同,但提取物往往比其纯品的活性更高,如含量为60%~75%的楝素提取物比楝素纯品对昆虫的生长发育抑制作用更为强烈,可能提取物中的其他成分对楝素具有增效作用。

⑥延缓抗性。作为多组分体系,植物源杀虫剂对延缓害虫的抗药性也具有明显的作用。实验结果表明,以绿色桃蚜(Myzus persicae)为试虫,用LC剂量的印楝素纯品处理植株,然后接虫,在35代以50后,试虫对印楝素的抗性仅增长了9倍,而用印楝素含量相同的印楝种子提取物为供试药剂的平行处理,试虫并未表现出对印楝素的抗药性。三、植物源农药研究与开发

植物源农药的研究与开发可分为三个层次:第一个层次是对生物资源的直接开发利用;第二个层次是对生物资源有效成分结构的改造;第三个层次是发现先导化合物,发现新靶标,合成筛选新农药。

1.植物源农药的直接开发利用

所谓直接开发利用,即提取植物中的农药活性成分,加工成农药制剂。主要研究下面一些问题。

①可行性研究。即对植物资源及其中所含的农药活性成分进行调查研究,评判是否具有直接开发利用的价值。具体来说包括3个方面的内容:活性成分对主要靶标的生物活性是否足够高,在田间是否具有实际的防治效果;所利用的植株部位是否有再生性,资源的利用是否会导致植被的破坏;是否容易人工种植,从而进行大量繁殖,满足工业化生产对原料的需求。

②有效成分的化学研究。以生物活性追踪为依据,采用萃取、重结晶以及柱色谱等各种分离手段,从植物提取物中分离出活性成分,并对其进行结构鉴定;研究有效成分在植物根、茎(韧皮部、木质部)、叶、花、果实(种子)等部位的分布及含量,以及在不同季节、不同地域的情况下,有效成分的含量变化;研究有效成分对光、热稳定性及其在不同溶剂介质中的稳定性。

③标准化和质量控制。与传统的化学合成农药一样,植物源农药也必须保证其有效成分达到特定的含量,才能在田间达到预期的防治效果。但植物源农药的原始提取物中往往含有不止一种活性成分,如除虫菊花提取物中含有6种活性成分,鱼藤根提取物中含有6种以上的异黄酮类杀虫成分,印楝种核提取物中含有10多种印楝素的类似物。对所有的有效成分都进行定量测定是十分困难的,因此,人们在实践中引入了“主成分”的概念,如除虫菊素制剂中标明的含量是除虫菊素Ⅰ和Ⅱ,印楝素制剂中标明的含量是印楝素A和B。

④制剂加工。植物源农药在加工成制剂之前,首先要采用合适的方法把有效成分从植物材料中提取出来,再根据有效成分的理化性质以及提取溶剂的种类来选择适合的剂型。选择提取溶剂的原则是:对有效成分有较大的溶解度,对无效成分应不溶或少溶;对人低毒乃至无毒;价廉易得。常用的溶剂主要有:水、甲醇、乙醇、苯、乙酸乙酯、石油醚等。根据有效成分的溶解性不同,水溶性的成分可以加工成水剂,脂溶性成分可以加工成乳油、水乳剂和微乳剂等。

⑤有效成分的毒理学研究。在植物源农药投入批量生产、进行大规模田间示范阶段之前,对其进行作用方式和作用机理方面的研究是十分必要的。首先需要进行作用谱和作用方式方面的研究,即该有效成分对何种有害生物有防治效果,毒力如何,其作用方式是触杀、胃毒还是熏蒸等等。进一步需要研究的是有效成分的作用机理,即药剂在有害生物体内如何发挥作用,其作用部位和作用靶标分别是什么。在此基础上,研究如何扩大作用谱或提高防治效果。

⑥应用技术方面的研究。包括防治对象的确定,施药方式及剂量,防治适期,施药后的持效期,抗性的风险性评价以及延缓抗性的措施等。

⑦环境毒理学研究。对有害生物具有防治效果仅仅是植物源农药是否具有开发价值的一个重要方面,能否实现商业化,则还需要对其进行环境毒理学方面的评价。其中包括:对哺乳动物的急性以及慢性毒性,对鱼类、鸟类、蜜蜂、家蚕、天敌、蚯蚓以及土壤微生物等非靶标生物的影响,在土壤中的淋溶及降解等。

2.有效成分的结构改造

对有效成分的结构改造,主要是针对结构比较复杂,目前尚难以人工合成的天然产物分子进行改造,即以现有天然产物进行一系列同系物合成、筛选。其目的在于提高活性,降低毒性,或者改善其他性能,如扩大作用谱、改变作用方式或增加稳定性等。在这方面最成功的例子是对微生物源杀虫杀螨剂阿维菌素的结构改造。阿维菌素是迄今为止药效最高、用量最低的杀虫剂之一,但由于其对人畜的急性毒性较高及对鳞翅目害虫的活性较低,限制了它在家畜寄生虫病及农业防治上的应用。为此,各国科学家对其进行了结构改造修饰,衍生合成了上千个化合物,从中筛选开发出依维菌素、甲氨基阿维菌素等优秀的杀虫剂品种。植物源农药在这方面尚缺乏成功的例子,近年来,西北农林科技大学等单位对苦皮藤素进行了这方面的研究。以苦皮藤素V为原料,对其C6位羟基进行修饰,制备了苦皮藤素V的酯类、醚类和酮类等简单衍生物,生测结果表明,与苦皮藤素Ⅴ的杀虫活性相比,其乙酯衍生物的杀虫活性提高20.9%,烯丙基醚衍生物的杀虫活性提高11倍,而其酮的衍生物则完全丧失杀虫活性。

3.发现先导化合物

天植物源农药研究与开发的重点应是第三个层次的研究,即从天然存在的化学品中获得具有农药生物活性的先导化合物。所谓先导化合物,是指通过生物测定,从众多候选化合物中发现和选定具有某种农药活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构的发展潜力,可以用作起始研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新农药品种。从新农药创制的角度看,活性先导化合物应符合下述条件:高活性,新的分子结构类型,结构相对简单、可塑性强。植物源农药在这方面成功的例子甚多,较早的有以毒扁豆碱为先导,开发了西维因、速灭威、异丙威等氨基甲酸酯类杀虫剂;以天然除虫菊素为先导化合物,开发出了当今几十个高效拟除虫菊酯类杀虫剂。近年来这方面的例子是以烟碱这一古老的植物杀虫剂为先导,拜耳公司成功地开发出了吡虫啉,日本曹达株式会社则开发了啶虫脒,日本武田制药开发了nitenpyran,从而开创了一类全新的烟酰亚胺类杀虫剂(图2-1)。图2-1 基于烟碱开发的烟酰亚胺类杀虫剂第二节 植物源杀虫剂一、产业化的植物源杀虫剂品种烟碱 nicotine

化学名称 β-吡啶-α-N-甲基四氢吡咯

理化性质 无色液体,见光和在空气中很快颜色变深,并伴有特殊的臭味。熔点-80℃,沸点246~247℃,蒸气压5.65Pa(25℃),相对密度1.01(20℃),在60℃以下和210℃以上可与水混溶,形成水合物。与乙醚、乙醇可混溶,易溶于大多数有机溶剂,与酸形成盐。有不同的旋光异构体,天然产品是左旋的,旋光度为-169°。

生物活性 烟碱主要存在于茄科烟草属(Nicotiana)50余种植物中。早在18世纪,人们就知道用浸过烟叶的水防治害虫。1828年,Posseit和Reimann确定了烟草的杀虫有效成分为烟碱。1893年Pinner确定了烟碱的化学结构。烟碱是有高度挥发性的杀虫药剂,可防治蔬菜、果树上的蚜虫、介壳虫、潜叶蝇、蓟马、菜粉蝶幼虫等,也可用于防治稻飞虱及棉花、柑橘上的红蜘蛛等。烟碱对昆虫主要表现为熏蒸作用,也有触杀及胃毒作用,还有抑制生长发育的作用,并有一定的杀卵活性。烟草夜蛾幼虫取食了拌有烟碱的饲料(0.01%)后,体重减轻,发育历期延长,取食含0.1%烟碱的饲料7d后死亡率达97.5%。

烟碱是一种神经毒剂,作用于昆虫的神经系统,其作用靶标为神经突触后膜上的烟碱型乙酰胆碱受体。烟碱与六甲钅翁、阿托品的作用位点相同(乙酰胆碱受体),它们之间有竞争性抑制作用。

烟碱引起昆虫的中毒症状为颤抖、痉挛、麻痹,通常导致昆虫在1h内死亡。烟碱分子能直接穿透昆虫表皮或通过气门进入虫体,进入血淋巴后发生解离,解离的烟碱离子慢慢被代谢和排出,未解离的烟碱分子则穿过神经细胞进入突触部位,在突触间隙解离,产生的烟碱离子与烟碱型乙酰胆碱受体的阴离子部位紧密结合,占领了神经递质的受体,从而影响了神经冲动的传导。烟碱是受体激动剂,在低浓度时刺激受体,使突触后膜产生去极化,虫体表现兴奋;高浓度时对受体产生脱敏性抑制,神经冲动传导受阻,但神经膜仍保持去极化,虫体表现麻痹。

来源 烟草中的一种主要生物碱,已发现存在于茄科烟草属植物中,主要品种有烟草(Nicotiana tabacum)和黄花烟草(Nicotiana rustica)。提取时可将烟草以稀酸浸渍,以碱中和,然后水蒸气蒸馏,并以草酸处理,再进行碱化而制得。

制剂 单剂有10%烟碱乳油和10%高渗烟碱水剂等。此外,还有27%皂素·烟碱可溶性浓剂(浓缩的液剂),27.5%油酸·烟碱乳油,17%敌畏·烟碱乳油等多种复配制剂。

防治对象 可用于防治蚜虫、蓟马、蝽象、卷叶虫、菜青虫、三化螟、飞虱和叶蝉等害虫。

应用技术 将烟草粉末、烟茎以及烟筋等生产烟草下脚料中的有效成分用适当的工艺提取以后,可加工成游离的烟碱乳油、水剂或成盐的硫酸烟碱、油酸烟碱制剂。游离烟碱主要用于触杀和熏蒸,成盐产品主要用于触杀和胃毒。防治蚜虫每公顷用750~1050mL对水喷雾。

注意事项 大鼠急性经口LD≥50~60mg/kg,兔急性经皮LD≥505050mg/kg,高毒。

环境安全性 对鱼类等水生生物毒性中等,对家蚕高毒。除虫菊素 pyrethrins

理化性质 浅黄色油状黏稠物,为天然除虫菊花的提取物,内含除虫菊素Ⅰ、除虫菊素Ⅱ、瓜叶除虫菊素Ⅰ、瓜叶除虫菊素Ⅱ和茉酮除虫菊素Ⅰ、茉酮除虫菊素Ⅱ,有旋光性。除虫菊素I沸点146~-2150℃(6.7×10Pa),除虫菊素Ⅱ沸点192~193℃(0.93Pa),瓜叶除虫菊素I沸点136~138℃(1.1Pa),瓜叶除虫菊素Ⅱ沸点182~184℃(0.13Pa)。对光、热、酸、碱均不稳定,易分解,在空气中也不稳定,加入抗氧化剂可缓解其氧化作用。几乎不溶于水,易溶于有机溶剂。

生物活性 属神经毒剂,以触杀作用为主,各组分中以除虫菊素Ⅰ的杀虫活性最强,速效,有击倒作用,但除虫菊素Ⅱ的击倒力更强。除虫菊酯作用于细胞膜上的钠离子通道。此外,除虫菊素对突触体上ATP酶的活性也有影响。增效醚等增效剂对除虫菊素有明显的增效作用。杀虫谱广,对多种农业害虫以及家蝇、蚊子、蟑螂等家庭卫生害虫具有极强的杀虫效果。

来源 存在于菊科(Compositae)菊属(Chrysanthemum)除虫菊亚属(Pyrethrum)的若干种植物的花中,尤以白花除虫菊(Pyrethrum cinerariaefolium)中的有效成分含量最高。

制剂 5%除虫菊素乳油,0.5%除虫菊素杀虫气雾剂。

防治对象 用于防治十字花科蔬菜上的蚜虫等农业害虫和卫生害虫。

应用技术 除虫菊花可以直接加工成粉剂,也可提取以后再加工成乳油、气雾剂或蚊香等剂型,可用于防治害虫。由于有效成分的光稳定性差,大田施用后持效期极短,因此更适宜于防治卫生害虫以及贮粮害虫。

注意事项 大鼠急性经口LD>2370mg/kg,急性经皮50LD>5000mg/kg,对哺乳动物低毒。50

环境安全性 对鱼高毒,LC(96h,mg/L,静态试验):银大50马哈鱼39,水渠鲶鱼114,兰鳃太阳鱼10,虹鳟鱼5.2。对蜜蜂高毒,胃毒LD为22ng/蜂,触杀LD为130~290ng/蜂。5050鱼藤酮 rotenone

理化性质 无色晶体,熔点163℃、181℃(双晶体),蒸气压<1mPa(20℃)。从分子结构看有不同的光学异构体,天然产品是左旋性的,旋光率为-255°(苯中),遇碱会消旋化。易氧化,在光、空气、水、碱性条件下氧化会加快,并失去杀虫活性,干燥条件下较稳定。难溶于水(15mg/L,100℃),亦难溶于乙醚、醇类、石油醚和四氯化碳,易溶于丙酮、二硫化碳、乙酸乙酯和氯仿。

生物活性 是一种广谱杀虫剂,对害虫有触杀和胃毒作用。鱼藤酮能直接通过表皮、气门和消化道侵入虫体,中毒症状表现得很快,但死亡过程极为缓慢,往往要数天后才毫无挣扎地死亡。鱼藤酮主要是影响昆虫的呼吸作用,是典型的细胞呼吸代谢抑制剂,主要作用于呼吸链中电子转移复合体I,中断了从辅酶I到辅酶Q之间的电子传递,从而使呼吸受阻。鱼藤酮在神经和肌肉组织中抑制呼吸,还有一部分作用是抑制L-谷氨酸的氧化作用,L-谷氨酸是神经组织呼吸时被氧化的氨基酸,鱼藤酮对L-谷氨酸氧化的抑制使神经机能受阻,造成昆虫麻痹和瘫痪。

此外,鱼藤酮可能以一种可逆的方式连接在微管蛋白上从而抑制了微管的形成。微管蛋白最重要的作用是在细胞分裂时经过微管组装中心组装成微管,而微管构成了减数分裂和有丝分裂中纺锤体的纤维。因此,鱼藤酮影响微管的组装,就抑制了纺锤体的形成,直接影响昆虫细胞的正常分裂。

来源 存在于豆科的15个属植物的根部,其中以鱼藤属和梭果豆属最重要,主要品种有毛鱼藤(Derris elliptica)、马来鱼藤(Derris malaccensis)、中国鱼藤(Derris chinensis)、秘鲁梭果豆(Lonchocarpus utilis)和巴西梭果豆(Lonchocarpus urucu)。

制剂 国外登记的制剂有50%鱼藤酮乳油,0.75%~5%的鱼藤酮粉剂,国内有2.5%、7.5%鱼藤酮乳油。

防治对象 杀虫谱广,对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、双翅目、膜翅目、缨翅目、蜱螨亚目等多种害虫有效。主要用于蔬菜、果树、茶树、花卉等作物防治各种蚜虫、螨、网蝽、瓜蝇、甘蓝夜蛾、斜纹夜蛾、蓟马、黄条跳甲、黄守瓜、二十八星瓢虫、茶毛虫、茶尺蠖等,也可用于防治卫生害虫,如蚊、蝇、跳蚤、虱子等。

应用技术 可用2.5%鱼藤酮乳油400~500倍液喷施。

注意事项 大鼠急性经口LD为132~1500mg/kg,小鼠急性经50口LD为350mg/kg,兔急性经皮LD为940mg/kg。5050

环境安全性 对鱼类等水生生物和家蚕高毒,对蜜蜂低毒。印楝素 azadirachtin

理化性质 印楝素及其类似物是一类高度氧化的柠檬素类化合物,已鉴定出10多个主要的活性化合物。纯品为白色非结晶物质,对光热不稳定。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、二甲亚砜等极性有机溶剂。

生物活性 印楝素的作用方式有:①干扰昆虫的正常行为,表现为拒食、驱避、产卵忌避及绝育等多种作用;②抑制昆虫的生长发育;③毒杀作用,表现为触杀、胃毒和内吸活性。印楝素是目前世界上公认的活性最强的拒食剂,如印楝素在0.1μg/mL浓度下就使沙漠蝗100%拒食。但不同的昆虫对其拒食作用的敏感度不同。鳞翅目昆虫对印楝素最敏感,低于1~50μg/mL就有很高的拒食效果,鞘翅目、半翅目、同翅目昆虫相对不敏感,而直翅目昆虫的敏感度差异较大,最敏感的是沙漠蝗,EC为0.05μg/g;中度敏感的是飞蝗,EC为5050100μg/g,最不敏感的是血黑蝗,EC>1000μg/g。印楝油、印楝叶50和种核提取物对一些同翅目害虫如褐飞虱、白背飞虱、二点黑尾叶蝉、柑橘木虱、甘薯粉虱、豌豆蚜、稻瘿蚊、橘蚜等及白蚁、蝗虫有很高的驱避活性;对棉铃虫、菜心野螟、草地贪夜蛾、丝光绿蝇和豆象的雌虫具有产卵驱避作用。用0.02%的印楝种核制剂处理后的植株或基质上,丝光绿蝇雌虫不产卵,产卵驱避效果达100%。

抑制昆虫的生长发育是印楝素对昆虫的另一种主要作用。印楝素能干扰昆虫从卵期到成虫各个阶段的正常生长发育。它在卵期能降低产卵量和孵化率;在幼虫期能抑制蜕皮,使幼虫不能正常蜕皮或出现永久性幼虫;在蛹期则降低化蛹率或出现畸形蛹;在成虫期则出现畸形成虫。除了形态上的显著变化外,昆虫的生活习性也可能受到影响,如群居性、昼夜节律等发生改变。许多种昆虫在取食或接触到印楝素后都表现出生长发育受阻现象。如鳞翅目的杂色夜蛾、烟芽夜蛾、莎草黏虫、亚洲玉米螟、欧洲玉米螟、甘蓝夜蛾、小菜蛾等幼虫,鞘翅目的墨西哥瓢虫、日本弧丽金龟、大栗鳃金龟、马铃薯甲虫等,半翅目的马利筋长蝽、棉带纹红蝽等,同翅目的白背飞虱、褐飞虱、二点黑尾叶蝉、温室粉虱、桃蚜等,直翅目的沙漠蝗、飞蝗等,缨翅目的红带月蓟马及双翅目的埃及伊蚊和樱桃细食蝇等。昆虫经印楝素处理后,其症状表现为:幼(若)虫蜕皮延长,蜕皮不完全(畸形)或蜕皮时就死亡。

来源 在印楝树(Azadirachta indica)的各部位均有分布,但在种核中含量最高。

制剂 国外登记有3%印楝素乳油,国内有0.3%印楝素乳油。

防治对象 杀虫谱广,可用于防治粮食作物、温室作物、观赏植物及草坪等上的多种害虫,如粉虱、蚜虫、蓟马、粉蚧以及小菜蛾等。

应用技术 印楝素制剂在光照下不稳定,易失去杀虫活性。防治贮粮害虫,可以按5mL/kg谷物的比例将印楝油掺入混匀,也可以用印楝制剂处理麻袋,可以阻止谷象属害虫和拟谷盗属害虫进入麻袋中为害。0.3%印楝素乳油防治十字花科蔬菜小菜蛾的用量为2.7~24.05g/hm,对水喷雾。

注意事项 大鼠急性经口LD为1780~2150mg/kg;兔急性经皮50LD>2150mg/kg,低毒。50

环境安全性 对人、畜、鸟类和蜜蜂安全,不影响捕食性及寄生性天敌,在环境中很容易降解。鱼尼丁 ryanodine

理化性质 鱼尼丁易溶于水,亦易溶于甲醇、丙酮、乙醚和氯仿。

生物活性 鱼尼丁对昆虫具有触杀和胃毒作用。对鳞翅目幼虫包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等十分有效,也可用来防治家蝇、致倦库蚊、德国蜚蠊等。鱼尼丁是一种肌肉毒剂,主要作用于钙离子通道,影响肌肉收缩,造成昆虫肌肉松弛性麻痹。

来源 主要存在于大风子科植物尼亚那(Ryania speciosa)的茎和枝条中。

制剂 5.5%~22%的粉剂或可湿性粉剂。

防治对象 防治多种鳞翅目幼虫,包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等。

应用技术 制剂含从尼亚那中提取的多种生物碱,主要成分是鱼尼丁。将其可湿性粉剂对水200~300倍喷雾,每10~14d一次,可以有效防治鳞翅目幼虫。

注意事项 制剂大鼠急性经口LD为1200~750mg/kg。大鼠急50性经皮LD>2000mg/kg。50

环境安全性 对鸟类毒性高,鱼尼丁对几种鸟类的LD值:野50生鸟类1.78mg/kg,鸽子2.31mg/kg,鹌鹑13.3mg/kg。对水生生物的毒性也很高,96hLC分别为:虹鳟鱼3.2mg/L,蓝鳃太阳鱼18.5mg/L。50苦皮藤素 celangulins

理化性质 原药外观为棕黑色膏状固体。纯品为无色结晶,熔点214~216℃(苦皮藤素Ⅴ),不溶于水,易溶于芳烃、乙酸乙酯等中等极性溶剂,能溶于甲醇等极性溶剂,在非极性溶剂中的溶解度较小。中性或酸性介质中稳定,强碱性条件下易分解。

生物活性 苦皮藤中的杀虫活性成分苦皮藤素为一系列具有二氢沉香呋喃多元酯结构的化合物,现已从中分离鉴定出19个二氢沉香呋喃类杀虫化合物,其中以毒杀成分苦皮藤素Ⅴ和麻醉成分苦皮藤素Ⅳ为代表。苦皮藤素对昆虫具有拒食、麻醉和毒杀活性,主要作用方式是胃毒作用,没有发现对昆虫的触杀、熏蒸、保幼激素、蜕皮激素及不育活性,也没有真正的忌避活性。苦皮藤根皮制剂对蝗虫成、若虫及芜菁叶蜂幼虫、小菜蛾幼虫、马铃薯瓢虫等主要表现为强烈的拒食作用;对菜青虫、黏虫、稻苞虫、槐尺蠖等鳞翅目幼虫则主要表现为麻醉和毒杀作用;对米象、玉米象主要表现为抑制种群繁殖作用。苦皮藤根皮制剂还对樱桃叶蜂、黄守瓜、猿叶虫、苹果顶梢卷叶蛾等也有较好的防治效果。

初步研究认为苦皮藤素Ⅴ作用于昆虫的消化系统。苦皮藤素Ⅴ对黏虫的作用症状表现为兴奋、快速爬行,痉挛,虫体扭曲,继而大量失去体液,上吐下泻,以泻为主,虫体极度缩短,慢慢死亡。其引起昆虫的中毒症状类似于Bt的δ-内毒素,而且中肠组织病变的电镜观察结果也相似,损伤中肠细胞微绒毛,使内质网池扩张、核糖体脱落、线粒体肿胀等,表明苦皮藤素Ⅴ破坏了中肠肠壁细胞质膜及内膜系统,但它对中肠主要消化酶系的活性无显著影响。推测可能在中肠肠壁细胞膜上存在有苦皮藤素Ⅴ的受体,苦皮藤素Ⅴ与之结合后细胞膜的三维构象发生改变,细胞膜对离子的通透性亦随之改变,渗透压平衡被打破,细胞膨胀,最终瓦解,造成肠壁穿孔,体液流失。

苦皮藤麻醉成分苦皮藤素Ⅳ引起昆虫的中毒症状为虫体瘫软、麻痹,对外界刺激失去反应。其麻醉作用机理为抑制神经-肌肉兴奋性接点电位,最终阻断了神经-肌肉的兴奋性传导,造成昆虫麻痹。

来源 来自卫矛科南蛇藤属植物苦皮藤(Celastrus angulatus)的根皮。

制剂 0.2%苦皮藤素乳油,0.15%苦皮藤素微乳剂。

防治对象 可用于防治菜青虫、小菜蛾以及槐尺蠖等鳞翅目幼虫。

应用技术 苦皮藤制剂对光照性质稳定,在田间持效期可达10~14d。防治鳞翅目幼虫应在3龄以前施药,0.2%苦皮藤素乳油或0.15%苦皮藤素微乳剂稀释1000倍对菜青虫、小菜蛾以及槐尺蠖等鳞翅目幼虫具有很好的防治效果。

注意事项 大鼠急性经口LD>680mg/kg(制剂);大鼠急性经50皮LD>2000mg/kg(制剂),低毒。50

环境安全性 对鸟类、水生生物、蜜蜂及害虫的主要天敌安全。川楝素 toosendanin

理化性质 纯品为白色晶体,针状,无臭,味苦,易溶于乙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氧六环、吡啶等,微溶于热水、氯仿、苯、乙醚等。熔点178~180℃(含一分子结晶水)。

生物活性 川楝素对昆虫主要表现为拒食、忌避、干扰生长发育及毒杀作用。川楝素能在较低的浓度下对三化螟、白脉黏虫、小菜蛾、菜粉蝶、亚洲玉米螟等幼虫表现出较强的拒食活性;川楝提取物还能引起稻瘿蚊的产卵忌避反应,而且川楝素对菜粉蝶的生长发育有明显的抑制作用;苦楝提取物可使水稻铁甲虫、尘污灯蛾、方背皮蝽、墨西哥瓢虫、小菜蛾及中华稻蝗的生长发育受阻,还能抑制多种贮粮害虫如玉米象、米象与绿豆象的繁殖。

川楝素主要作用于昆虫的神经系统和消化系统。电生理研究证明川楝素作用于与取食有关的化学感受器,使之丧失了对食物刺激的正常敏感性,抑制了感觉冲动传入。对黏虫栓锥感受器的扫描电镜观察到,川楝素抑制了幼虫下颚须栓锥感受器与下颚瘤状体栓锥感受器,这种抑制导致神经系统内取食信息的传递受到破坏,使试虫失去味觉功能而表现拒食反应。

此外,川楝素对试虫的消化系统和解毒代谢也有影响。川楝素可抑制菜粉蝶幼虫消化系统蛋白酶和淀粉酶的活性,造成中毒试虫中肠蛋白质含量持续下降,而且对菜粉蝶幼虫的解毒酶,如多功能氧化酶、酯酶及其同工酶的活性都有明显的抑制作用。

来源 存在于楝科植物川楝(Melia toosendan)和苦楝(Melia azedarach)的树皮和种核中。

制剂 0.5%楝素杀虫乳油。

防治对象 防治蔬菜鳞翅目害虫,如菜青虫、斜纹夜蛾、小菜蛾、菜螟等的幼虫。

应用技术 成虫产卵高峰后7d左右或幼虫2~3龄期为施药适期,将0.5%楝素杀虫乳油稀释800~1000倍,均匀喷雾。

注意事项 对高等动物毒性低。小鼠急性经口LD>10000mg/kg。50藜芦碱 sabadilla

理化性质 为一系列生物碱的总称,其中主要是瑟瓦定和藜芦定。

生物活性 对昆虫具有触杀和胃毒作用。瑟瓦定和藜芦定作用于昆虫的钠离子通道,能使昆虫肌肉瘫痪,但对哺乳动物的黏膜有很强的刺激性,还可引起肌肉僵硬。

来源 藜芦生物碱存在于百合科藜芦属和喷嚏草属植物中,作为杀虫剂的植物原料主要是喷嚏草(Schoenocaulon officinale)的种子和白藜芦(Veratrum album)的根茎。

制剂 0.5%黎芦碱醇溶液,5%~20%粉剂。

防治对象 可用于防治家蝇、蜚蠊、虱等卫生害虫,也可用于防治菜青虫、蚜虫、叶蝉、蓟马、蝽象等农业害虫。

应用技术 藜芦碱制剂在阳光下和空气中杀虫活性迅速降低,田间持效期较短。防治蔬菜蚜虫,在蚜虫发生为害初期,应用0.5%黎芦碱醇溶液400~600倍稀释液均匀喷雾;防治甘蓝菜青虫,当甘蓝处在莲座期或菜青虫处于低龄幼虫阶段为施药适期,可用0.5%黎芦碱醇溶液500~800倍液均匀喷雾。

注意事项 大鼠急性经口LD>20000mg/kg(制剂);大鼠急性50经皮LD>5000mg/kg(制剂),制剂属低毒。50苦参碱 matrine

理化性质 苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。

生物活性 以触杀作用为主,兼具胃毒作用。苦参碱主要作用于昆虫的神经系统,对昆虫神经细胞的钠离子通道有浓度依赖性阻断作用,可引起中枢神经麻痹,进而抑制昆虫的呼吸作用,使害虫窒息死亡。对人畜低毒,杀虫广谱,对多种作物上的菜青虫、蚜虫、红蜘蛛等害虫均有较好的防效。

来源 存在于豆科植物苦参(Sophora flavescens)的根中,在苦豆子(Sophora alopecuroides)、山豆根(Sophora subprostrata)等植物中也有分布。

制剂 苦参碱是目前登记最多的植物源杀虫活性成分,截至2002年,共有不同厂家的42种产品涉及苦参碱。其中单剂28个品种,分别是0.3%、0.5%等不同含量的苦参碱水剂、乳油、粉剂和可溶性液剂,混配产品14个,主要用于防治为害十字花科作物的菜青虫、小菜蛾,为害茶树的茶毛虫,为害烟草的烟青虫;0.5%苦参碱·烟碱水剂,用于防治柑橘矢尖蚧;0.4%阿维·苦微乳剂,防治十字花科蔬菜上的蚜虫;3.2%苦·氯乳油,12.04%苦·灭水剂,防治甘蓝菜青虫。

防治对象 可用于防治菜青虫、黏虫、蚜虫以及红蜘蛛等农业害虫。

应用技术 苦参碱制剂是由苦参根的提取物加工而成的,含一系列的生物碱。防治菜青虫、黏虫,用1%苦参碱醇溶液750~1050mL/2hm对水喷雾。防治棉红蜘蛛、苹果红蜘蛛,用1%苦参碱醇溶液21050~2250mL/hm对水喷雾。

注意事项 大鼠急性经口LD>10000mg/kg(制剂);大鼠急性50经皮LD为10000mg/kg(制剂),制剂为低毒。纯品对哺乳动物的毒50性较高:大鼠静脉注射LD为0.4mg/kg,皮下注射LD为125mg/5050kg。氧化苦参碱 oxymatrine

理化性质 熔点207℃,水合物熔点162~163℃。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、苯,难溶于乙醚。

生物活性 以触杀作用为主,兼具胃毒作用。作用机理同苦参碱。

来源 存在于豆科植物苦参(Sophora flavescens)的根中,在苦豆子(Sophora alopecuroides)、山豆根(Sophora subprostrata)等植物中也有分布。

制剂 0.5%、0.6%氧苦·补骨内酯水剂,0.1%氧化苦参碱水剂。

防治对象 用于防治菜青虫、黏虫、蚜虫以及红蜘蛛等农业害虫。

应用技术 制剂产品由苦参根的提取物加工而成,含一系列生物碱。0.5%、0.6%氧苦·补骨内酯水剂,登记防治十字花科蔬菜上的蚜虫、菜青虫。0.1%氧化苦参碱水剂,登记防治十字花科蔬菜上的菜青虫,一般稀释500~800倍喷雾。

注意事项 大鼠急性经口LD>10000mg/kg(制剂),急性经皮50LD>4000mg/kg(制剂),制剂属低毒。50

化学名称 8-甲基-N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)-甲基]-(反)-6-壬烯基酰胺

理化性质 外观为棕红色,相对密度为1.12。纯品为白色针状晶体,熔点为62~65℃。不溶于水,易溶于乙酸乙酯、甲醇、乙醇等。在常温下和弱酸/弱碱(pH4~9)介质下稳定,在高温(>100℃)下易分解。

生物活性 对鸟类、田鼠等具有驱避作用。对昆虫的主要作用是破坏神经系统内取食激素的信息传递,使幼虫失去味觉功能而表现拒食反应,而昆虫一旦取食后则表现出胃毒作用,其症状为抽搐、麻痹、昏迷,于12~24h后逐渐死亡。

来源 存在于茄科植物辣椒(Capsicum annuum)中。

制剂 在美国登记有粉剂和乳油制剂,国内登记产品为两种混配产品,即9%辣椒碱·烟碱微乳剂和1.2%阿维·辣椒碱微乳剂。

防治对象 用于果树、蔬菜以及粮食作物上的害虫防治。

应用技术 9%辣椒碱·烟碱微乳剂防治十字花科蔬菜上的菜青2虫,54~81g/hm,对水喷雾;1.2%阿维·辣椒碱微乳剂防治十字花2科蔬菜上的蚜虫,9~10.8g/hm,对水喷雾。

注意事项 大鼠急性经口LD为562mg/kg(制剂),急性经皮50LD为2000mg/kg(制剂),低毒。50木烟碱 anabasine

化学名称 2(3'-吡啶基)哌啶

理化性质 木烟碱即假木贼碱。原药外观为棕色油状物,相对密度为1.0516(20℃),沸点110℃(101325Pa),溶解度为甲苯300g/L,石油醚173g/L。制剂外观为棕黄色液体,密度为890g/L(20℃),pH9.2~9.5。

生物活性 对昆虫具有触杀、胃毒、熏蒸作用。木烟碱作用于昆虫的神经系统,有效成分进入虫体后能阻断害虫的神经传导。

来源 木烟碱存在于藜科植物假木贼属(Anabasis)植物,提取杀虫剂的原料为无叶假木贼(Anabasis aphylla)的枝条。

制剂 0.6%木烟碱乳油,制剂为假木贼的粗提物,含多种烟碱类生物碱,木烟碱是其主要的杀虫活性成分。

防治对象 主要为鳞翅目昆虫。

应用技术 防治棉花棉铃虫用量(以有效成分计)为7.5~9g/2hm,对水喷雾。

注意事项 豚鼠急性经口LD为152mg/kg(纯品),制剂50LD>2000mg/kg。50

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