作者：陈华
出版社：中国中医药出版社
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2019国家执业药师资格考试必背采分点.药学专业知识(二)试读：
前言
国家执业药师资格考试属于职业准入考试，凡符合条件经过考试并成绩合格者，颁发《执业药师资格证书》，表明其具备执业药师的学识、技术和能力。本资格在全国范围内有效。考试分药学专业和中药学专业。由于考试重点、难点较多，广大考生在复习考试中很难适应，这对于专业基础比较薄弱、信心不足的考生来说，非常有必要借助考试辅导用书来提高自身的应试能力。
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1.中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮类和其他类三类。
2.巴比妥类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。
3.巴比妥类药物口服后容易从胃肠道吸收，其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。
4.巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。
5.苯二氮类药物口服1～2小时内从胃肠道吸收，三唑仑吸收最快。
6.苯二氮类药的血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄。
7.佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。
8.巴比妥类药物常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。
9.苯二氮类药物常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调副作用，突然停药后可能发生撤药症状。
10.苯二氮类与西咪替丁合用，可抑制本类药物在肝脏的氧化代谢，如抑制氯氮和地西泮代谢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。
11.严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。
12.呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。
13.长期应用巴比妥类药患者，合用乙酰氨基酚类药，会降低乙酰氨基酚类药的疗效，增加肝中毒危险。
14.巴比妥类与氯胺酮同时使用，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的风险。
15.苯二氮类与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。
16.普萘洛尔与苯二氮类抗惊厥药合用，可致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量。
17.唑吡坦与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用，可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。
18.佐匹克隆与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状出现的概率。
19.对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。
20.对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间长，近似生理睡眠，醒后无不适感；或选用三唑仑。
21.对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮，其可延长总睡眠时间，减少觉醒次数。
22.地西泮用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等。
23.地西泮也可用于治疗惊厥、紧张性头痛及家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。
24.地西泮可使伴呼吸困难的重症肌无力患者病情加重，急性或隐性闭角型青光眼发作，因地西泮可能有抗胆碱效应。
25.开始服用唑吡坦通常应使用最低有效剂量，成人最大剂量一次10mg，老年患者及肝肾功能不全者，一次5mg，睡前服用，治疗时间最长不超过4周。
26.巴比妥类药物极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平直线，若不并发缺氧性损害，则该种情况可逆，不代表临床死亡。
27.佐匹克隆口服：睡前服用，成人一次7.5mg，老年、体弱或肝功能不全者一次3.75mg。
28.佐匹克隆可由乳汁分泌，浓度伴随血浆浓度而变化，哺乳期妇女不宜使用。
29.抗癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫时，地西泮常用方法为：小于5岁的儿童，肌内或静脉注射（以静脉注射为宜），每2～5分钟给予0.2～0.5mg，最大用量5mg。
30.应用唑吡坦时，如出现腹部或胃部痉挛、激惹神经症或痛的感觉、肌肉痉挛、抽搐、震颤、难以控制哭喊、不明原因疲劳无力等症状，需立即停药，并在停药48小时后随访。
31.佐匹克隆连续用药时间不宜过长，一般不应超过4周。
32.地西泮可透过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用。
33.地西泮口服，用于镇静、催眠、急性乙醇戒断，第一日1次10mg，一日3～4次，以后按需要减少到一次5mg，一日3～4次。老年或体弱患者应减量。历年考题【A型题】1.可抑制γ-氨基丁酸（GABA）降解或促进其合成的抗癫痫药是（ ）
A.卡马西平 B.苯妥英钠
C.地西泮 D.苯巴比妥
E.丙戊酸钠【考点提示】E。目前对癫痫的治疗以药物控制发作为主，按其化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类、乙内酰脲类、二苯并氮类、γ-氨基丁酸（GABA）类似物和脂肪酸类。脂肪酸类的抗癫痫机制尚未完全阐明，可能为抑制GABA-的降解或促进其合成，从而增加脑内GABA浓度，促使Cl内流，使胞膜的超极化稳定，达到抗癫痫作用。代表药为丙戊酸钠。【A型题】2.老年人对苯二氮类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上被称为（ ）
A.震颤麻痹综合征 B.老年期痴呆
C.“宿醉”现象 D.戒断综合征
E.锥体外系反应【考点提示】C。老年患者对苯二氮类药物较敏感，静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。用药后可致人体的平衡功能失调，尤其是老年人对作用于中枢系统疾病的药物反应较为敏感，服用本类药后可产生过度镇静、肌肉松弛作用，觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。故必须认真关注，告知患者晨起时宜小心，避免摔倒。【B型题】（3～4题共用备选答案）
A.阿普唑仑 B.异戊巴比妥
C.地西泮 D.佐匹克隆
E.苯巴比妥
3.脂溶性较高，起效快，属于巴比妥类的镇静催眠药是（ ）
4.没有镇静和“宿醉”现象，不属于巴比妥类和苯二氮类的镇静催眠药是（ ）【考点提示】B、D。巴比妥类引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。巴比妥类药物口服后容易从胃肠道吸收，其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏内浓度较高。药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥。非苯二氮结构的杂环类镇静催眠药有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。第二节 抗癫痫药必背采分点
1.癫痫分为多种类型，常见的有部分性发作，属于局限性发作；失神性发作（小发作）、强直阵挛性发作（大发作），属于全身性发作。
2.γ-氨基丁酸类似物代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。
3.巴比妥类代表药有苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
4.苯二氮类代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
5.乙内酰脲类药口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律。血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合。
6.乙内酰脲类（苯妥英钠）不良反应与血浆药物浓度密切相关。
7.乙内酰脲类（苯妥英钠）不良反应中，血浆浓度超过20μg/mL时出现眼球震颤，30μg/mL时出现共济失调，超过40μg/mL会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。
8.脂肪酸类代表药丙戊酸钠。
9.乙内酰脲类与香豆素类抗凝血药合用时，开始可增加抗凝效应，但持续应用时则降低。
10.苯妥英钠与卡马西平合用，可通过肝药酶诱导而降低卡马西平的血浆药物浓度。
11.卡马西平与锂盐合用可引起严重的神经毒性。同时锂盐可降低卡马西平的抗利尿作用。
12.脂肪酸类（丙戊酸钠）与华法林或肝素等抗凝血药及溶栓药合用，易引起出血。
13.抗癫痫药给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定。大多数抗癫痫药剂量的使用可以分为一日给药2～3次。
14.苯妥英钠也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
15.新生儿服用苯巴比妥可发生低凝血酶原血症及出血，维生素K对此有治疗或预防作用。
16.苯巴比妥用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。
17.卡马西平用于三叉神经痛，初始剂量一次100mg，一日2～3次，渐增剂量至疼痛缓解（通常为一次200mg，一日3～4次）。
18.卡马西平与对乙酰氨基酚合用使肝毒性增加，并使乙酰氨基酚疗效降低。
19.丙戊酸钠成人口服，一日最大剂量不超过30mg/kg或一日1.8～2.4g。
20.卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日。
21.奥卡西平与其他抗癫痫药合用，影响其他药物的代谢，通过肝药酶诱导，使卡马西平、苯妥英钠的半衰期缩短至14小时以下。
22.卡马西平用于癫痫治疗，初始剂量一次100～200mg，一日1～2次，渐增剂量至最佳疗效（通常一日400mg，一日2～3次）。
23.脂肪酸类（丙戊酸钠）与苯巴比妥合用，使后者代谢减慢，血浆药物浓度升高，因而增加镇静作用导致嗜睡。
24.卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁狂-抑郁症。
25.对接受抗癫痫药治疗的妇女，为降低神经管缺陷的风险，建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸，一日5mg。
26.抗癫痫药应在神经内科医师指导下停药。除非必需，应避免突然停药，尤其是巴比妥类及苯二氮类药。因为突然停药可使癫痫发作加重。历年考题【B型题】【1～3题共用备选答案】
A.卡马西平 B.苯妥英钠
C.加巴喷平 D.苯巴比妥
E.氯硝西泮
1.主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮类抗癫痫药的是（ ）
2.减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，属于乙内酰类抗癫药的是（ ）
3.可激动γ-氨基酸丁酸（GABA）受体和阻滞钠通道，属于苯二氮草类抗癫痫药的是（ ）【考点提示】A、B、E。二苯并氮类抗癫痫药：抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前+Na通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。代表药有卡马西平、奥卡西平。乙内酰类抗癫药：本类药物通过减少钠+离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠。苯二氮类为苯二氮受体激动剂，其作用机制可能与促进中枢神经性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放或突触的传递有关。半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。第三节 抗抑郁药必背采分点
1.抑郁症是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征，常伴随认知或神经运动障碍或躯体症状。
2.文拉法辛口服，起始推荐剂量为一日75mg，分2～3次服用（缓释制剂一日1次），必要时一日可增加至225mg。
3.米氮平口服，成人起始一次15mg，一日1次（可睡前顿服），渐加剂量至最佳疗效，有效剂量为一日15～45mg。肝肾功能不全者应减量。
4.西酞普兰口服，一次20mg，一日1次，早晚服用，通常有效剂量为一日20～40mg，最大量为一日60mg。
5.四环类抗抑郁药代表药为马普替林。
6.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。
7.5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的疗效与三环类抗抑郁药几无差异，但安全性和耐受性有了很大的改进。戒断反应也是SSRI较常见的不良反应。
8.在服用SSRI的妊娠妇女中，新生儿出现戒断反应也较常见。
9.单胺氯化酶抑制剂代表药为吗氯贝胺，口服吸收完全，达峰时间为1～2小时，血浆蛋白结合率50％，分布全身，可进入乳汁。
10.氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
11.选择性5-HT再摄取抑制剂如迅速停药，可出现胃肠道紊乱、头晕、感觉障碍、睡眠障碍、恶心、出汗、激惹、震颤、意识模糊等，其中出汗是突然停药或大剂量减药的最常见症状。
12.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
13.三环类抗抑郁药常见不良反应是抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速）、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。
14.四环类抗抑郁药常见不良反应是抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高）；偶见肝脏氨基转移酶谷草转氨酶（AST）及谷丙转氨酶（ALT）升高、眩晕、嗜睡、体重改变等。
15.选择性5-HT再摄取抑制剂生殖系统常见不良反应是性功能减退或障碍（射精延迟、性高潮缺乏）、阴茎勃起功能障碍；罕见高泌乳素血症、溢乳、痛经、闭经、抗利尿素分泌异常综合征。
16.单胺氧化酶抑制剂不良反应少见震颤、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、可逆性意识模糊。
17.文拉法辛常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜。
18.帕罗西汀用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐惧症等。
19.米氮平常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制；少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、皮疹等。
20.对阿米替林过敏、严重心脏病、高血压、肝肾功能不全、青光眼、排尿困难、尿潴留及同时服用单胺氧化酶抑制剂患者禁用阿米替林。
21.帕罗西汀用于抑郁症、社交恐怖障碍，成人一次20mg，一日1次，早上服用，根据临床反应增减剂量，一次增减10mg，间隔不得少于1周，最大量一日50mg。
22.严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺功能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药过敏者禁用多塞平。
23.文拉法辛与华法林合用，可使凝血酶原时间延长。
24.三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药，可引起严重不良反应，主要为5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等。
25.氯米帕明、丙米嗪、多塞平等与华法林、双香豆素、茴茚二酮等抗凝血药合用，可降低抗凝血药的代谢，增加出血风险，应密切检测凝血酶原时间。
26.马普替林与抗组胺药合用可增强抗胆碱作用。
27.马普替林与甲状腺激素合用可增加心律失常的危险。
28.选择性5-HT再摄取抑制剂与增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征。
29.舍曲林与锂盐合用可能产生药效学相互作用，出现震颤，应谨慎。
30.单胺氧化酶抑制剂与加强单胺类神经功能药合用，可出现高血压危象5-HT综合征等严重不良反应。历年考题【A型题】1.李女士来到药房咨询，主诉最近服用下列某种药品后体重有所增加，药师确认可能增加体重的药品是（ ）
A.辛伐他汀 B.二甲双胍
C.米氮平 D.硝酸甘油
E.阿司匹林【考点提示】C。米氮平的不良反应常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制；少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等。【A型题】2.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是（ ）
A.阿米替林 B.氟西汀
C.吗氯贝胺 D.文拉法辛
E.米氮平【考点提示】B。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂代表药为氟西汀。【A型题】3.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是（ ）
A.阿米替林 B.氟西汀
C.吗氯贝胺 D.文拉法辛
E.米氮平【考点提示】C。本类药通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。【A型题】4.给患者调整抗抑郁药时必须谨慎，以单氨氧化酶抑制剂，换成选择性5-羟色胺再摄取抑制剂时，应当间隔一定的时间，其间隔时间至少为（ ）
A.3天 B.5天
C.7天 D.10天
E.14天【考点提示】E。换用不同种类的抗抑郁药时，应该停留一定的时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药必背采分点
1.银杏叶提取物用于脑部、周边等血液循环障碍。
2.石杉碱甲口服，一次0.1～0.2mg，一日2次，最大剂量为一日0.45mg。
3.目前临床用于脑功能改善及抗记忆障碍药，按其作用机制可分为：酰胺类中枢兴奋药、乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类。
4.酰胺类中枢兴奋药代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
5.阿尼西坦主要经肝脏代谢，主要代谢产物具有促智作用，大部分以代谢产物从尿液排出，4％从粪便排泄。
6.乙酰胆碱酯酶抑制剂代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
7.多奈哌齐口服吸收良好，相对生物利用度100％，血药浓度与剂量呈线性相关，血浆蛋白结合率高。
8.其他脑功能改善及抗记忆障碍药有胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物等。
9.吡拉西坦常见兴奋、易激动、头晕和失眠等副作用；偶见轻度肝功能损害（轻度肝脏氨基转移酶AST及ALT升高）、体重增加、幻觉、共济失调、皮疹。
10.茴拉西坦常见口干、嗜睡、全身皮疹。
11.乙酰胆碱酯酶抑制剂罕见锥体外系症状、房室传导阻滞、潜在的膀胱流出道梗阻。
12.利斯的明罕见胃或十二指肠溃疡、心绞痛、癫痫等副作用。
13.石杉碱甲偶见乏力、视物模糊。
14.吡拉西坦与华法林合用时，应减少剂量，防止出血并发症的发生。
15.银杏叶提取物与抗凝血药、抗血小板药合用，血小板活化因子诱导的血小板聚集作用被银杏苷B抑制，出血的风险增加。
16.吡拉西坦用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。
17.吡拉西坦静脉滴注，一次4～8g，一日1次。
18.多奈哌齐用于轻、中度老年痴呆症状。
19.多奈哌齐口服，开始时一日睡前服用5mg，如需要，1个月后可将剂量增加到最大为一日10mg。
20.石杉碱甲用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。历年考题【A型题】下列药品中，属于酰胺类脑功能改善及抗记忆障碍药物的是（ ）
A.吡拉西坦 B.胞磷胆碱
C.利斯的明 D.多奈哌齐
E.石杉碱甲【考点提示】A。脑功能改善及抗记忆障碍药包括：酰胺类中枢兴奋药、乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类。其中酰胺类中枢兴奋药可作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高记忆和学习能力。同时本类药物可促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。第五节 镇痛药必背采分点
1.麻醉性镇痛药主要是阿片类药物，泛指天然、合成、半合成及具有吗啡样性能的内源性肽。
2.非麻醉性镇痛药包括非甾体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）。
3.麻醉性镇痛药依据来源可分为三类：阿片生物碱、半合成吗啡样镇痛药、合成阿片类镇痛药。
4.合成阿片类镇痛药依据化学结构不同可分为四类：苯哌啶类、二苯甲烷类、吗啡烷类、苯并吗啡烷类。
5.弱阿片类药如可待因、双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗。
6.强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。
7.阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。
8.阿片类镇痛药中高效药均能较快与蛋白结合，而后再缓慢游离释放，在体内分布时间较长，因此在药效上有滞后现象。
9.镇痛药常见呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小、黄视；罕见视觉异常或复视。
10.分娩应用可待因可引起新生儿呼吸抑制。
11.抗利尿作用以吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。
12.哌替啶与芬太尼的化学结构有相似之处，两者可有交叉过敏。
13.哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。
14.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻、对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力患者禁用芬太尼。
15.多痰患者、婴幼儿、未成熟新生儿及对可待因过敏患者禁用可待因。
16.硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。
17.可待因口服：成人一次15～30mg，一日2～3次；极量一次100mg，一日250mg。
18.单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药尤其是吗啡、哌替啶合用，可发生严重的甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。
19.儿童及老年患者由于清除缓慢，血浆半衰期长，尤易引起呼吸抑制，应减少镇痛药给药剂量。
20.曲马多属于第二类精神药品，应按有关规定使用和管理。
21.哌替啶在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性，表现为震颤、抽搐、癫痫大发作。因此，不适于广泛用于晚期癌性疼痛。
22.芬太尼用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。
23.哌替啶用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。
24.口服给药，尽可能避免创伤性给药，尤其是对于强阿片类药。适当口服用药极少产生精神或生理依赖性。
25.按阶梯给药，对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药；对于中度疼痛者应选用弱阿片类药；对重度疼痛应选用强阿片类药。
26.吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。
27.吗啡不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用。
28.吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。
29.吗啡皮下注射，成人常用量一次5～15mg，一日15～40mg；极量一次20mg，一日60mg。
30.吗啡口服普通片剂：常用量一次5～15mg，一日15～60mg；极量一次30mg，一日100mg。历年考题【A型题】1.阿片类镇痛药与阿托品合用，可抑制胃肠蠕动，导致的不良反应是（ ）
A.胆绞痛 B.低血压
C.便秘 D.躁狂
E.多汗【考点提示】C。阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅加重便秘，而且增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。【A型题】2.阿片类镇痛药与硫酸镁合用，可增强中枢抑制，导致的不良反应是（ ）
A.胆绞痛 B.低血压
C.便秘 D.躁狂
E.多汗【考点提示】B。阿片类镇痛药与硫酸镁合用，可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。【X型题】3.服用非甾体抗炎药所致胃黏膜溃疡或出血的机制有（ ）
A.抑制前列素合成，使胃黏膜失去保护作用
B.破坏胃黏膜保护屏障，直接损伤胃黏膜
C.促进胃内容物和胃酸反流进入食管中
D.抑制肝脏凝血酶原和凝血X因子合成途径
E.减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成【考点提示】ABDE。所致溃疡或出血的机制有：①抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃肠黏膜失去保护作用，导致黏膜一碳酸氢盐屏障功能减退，使其更易受到传统危险因素（酸、酶、胆盐）的侵害。②破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜，同时减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成。③抑制血栓烷A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。④抑制肝脏凝血酶原的合成。第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节 解热、镇痛、抗炎药必背采分点
1.解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药（NSAID），是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物。
2.对阿司匹林过敏者，一般对对乙酰氨基酚不发生过敏反应，但有报道在因阿司匹林过敏发生哮喘的患者中，少数服用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛性反应。
3.COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。引起炎症反应的主要是COX-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则有COX-1的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。
4.癫痫、帕金森和精神疾病患者，使用吲哚美辛后可使病情加重。
5.水杨酸类代表药有阿司匹林、贝诺酯。
6.阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。
7.乙酰苯胺类代表药有对乙酰氨基酚。
8.对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。主要以与葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3％以原形药物随尿液排出。
9.芳基乙酸类代表药有吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等。
10.芳基丙酸类代表药有布洛芬、萘普生。
11.吲哚美辛用于缓解轻、中或重度风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤、急性痛风性关节炎、痛经等的疼痛。亦可用于高热的对症解热。
12.1，2-苯并噻嗪类又称昔康类，该类药对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，有一定的选择性。
13.1，2-苯并噻嗪类代表药有吡罗昔康、美洛昔康。
14.选择性COX-2抑制剂代表药有塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。
15.吲哚美辛可导致水、钠潴留，心功能不全及高血压患者慎用。
16.NSAID类所致不良反应的严重性差别较大，其中以胃肠道不良反应最为常见。
17.塞来昔布有类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯-约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。
18.尼美舒利可引起肝损伤。
19.吲哚美辛对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者慎用。
20.消化道出血患者禁用阿司匹林。
21.活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬。
22.活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者禁用吲哚美辛。
23.活动性消化性溃疡出血者禁用双氯芬酸、萘丁美酮。
24.胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病或有这类疼痛病史者禁用吡罗昔康。
25.有活动性消化性溃疡、中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者禁用尼美舒利。
26.重度肝损患者禁用塞来昔布。
27.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。
28.癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情。
29.肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸。
30.有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
31.对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性。
32.NSAID类药与利尿剂合用，应补充足够的水分，在治疗开始前应监控肾功能，避免急性肾衰竭。
33.双氯芬酸用于急性疼痛首次50mg，以后25～50mg，6～8小时给予1次。
34.塞来昔布用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等的急性疼痛。
35.对乙酰氨基酚用于中、重度发热；缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛等。为轻中度骨性关节炎的首选药。历年考题【A型题】1.具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体抗炎药是（ ）
A.阿司匹林 B.吲哚美辛
C.双氟芬酸 D.美洛昔康
E.塞来昔布【考点提示】E。塞来昔布有类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯-约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。【A型题】2.对血小板聚集及凝血机制无影响的药品是（ ）
A.罗非昔布 B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛 D.阿司匹林
E.美洛昔康【考点提示】B。NSAID药均具有潜在的心血管不良事件风险，风险依次增加的是塞来昔布、布洛芬、美洛昔康、罗非昔布、双氯芬酸、吲哚美辛、依托度酸、依托考昔。除萘普生外，长期、大剂量服用NSAID与所致心血管事件风险密切相关，风险与剂量、疗程≥3个月者呈线性，昔布类药所致心脏的不良反应大于其他类NSAID。首先选用对乙酰氨基酚（对血小板及凝血机制几无影响）或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。【A型题】3.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是（ ）
A.硝苯地平 B.格列齐特
C.双氯芬酸 D.雷尼替丁
E.二甲双胍【考点提示】C。服用双氯芬酸的注意事项包括：①可增加胃肠道出血的风险并导致水钠潴留，血压升高。②轻度肾功能不全者可使用最小有效剂量并密切监测肾功能及水钠潴留情况。③本品有使肝脏转氨酶ALT及AST升高的倾向，故使用期间应监测肝功能。④妊娠及哺乳期妇女避免使用。⑤胃肠道溃疡史者避免使用。有心功能不全病史、肝肾功能损伤和老年患者及服用利尿剂或任何原因细胞外液丢失的患者慎用。⑥有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者服用本品期间禁止驾车或操作器械。⑦长期用药应定期检查血象、血压及肝肾功能。【X型题】4.属于阿司匹林禁忌的有（ ）
A.急性心肌梗死 B.上消化道出血
C.血友病 D.血小板减少
E.退行性骨关节炎【考点提示】BCD。消化道出血患者禁用阿司匹林；血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。第二节 抗痛风药必背采分点
1.痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征，临床表现为急性或慢性痛风性关节炎、痛风性肾病、尿酸性肾结石、痛风石和高尿酸血症等。
2.引起痛风的原因为体内嘌呤代谢紊乱而最终产物尿酸过剩，高于正常值。
3.抗痛风药根据其作用机制分为：抑制粒细胞浸润药、选择性抗急性痛风性关节炎药、抑制尿酸生成药、促进尿酸排泄药、促进尿酸分解药。
4.秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
5.75％的患者在用秋水仙碱12～18小时后见效，90％的患者在用药24～48小时后疼痛消失，疗效持续48～72小时。
6.别嘌醇为黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，是目前常用的抑制尿酸合成的药物。
7.别嘌醇口服后在胃肠道内吸收80％～90％，在肝脏内约70％代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和蛋白结合。
8.别嘌醇尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多者。
9.促进尿酸排泄药代表药有丙磺舒、苯溴马隆。
10.丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率65％～90％，主要与白蛋白结合。
11.秋水仙碱的不良反应与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。
12.秋水仙碱晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。
13.长期应用秋水仙碱可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。
14.别嘌醇不良反应发生率约为5％，其中有些患者需停药，停药后一般能恢复正常，典型的不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。
15.长期服用抑制尿酸生成药可出现黄嘌呤肾病和结石。
16.促尿酸排泄药不良反应，偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺药过敏反应。
17.骨髓增生低下及肝肾功能中、重度不全者禁用秋水仙碱。
18.秋水仙碱可致可逆性的维生素B吸收不良。12
19.别嘌醇与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者中。
20.丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林合用时，可抑制丙磺舒的排酸作用。
21.痛风首选非药物治疗。
22.急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，如上述两类药效果差或不宜应用时，可考虑应用糖皮质激素（关节腔内注射或口服）。
23.别嘌醇口服，成人初始单剂量100mg顿服，之后根据血尿酸和尿尿酸水平调整剂量，常用最大剂量为一日300mg，分2～3次于餐后服用，维持剂量一日100～200mg。
24.静脉注射秋水仙碱只用于禁食患者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在10～20分钟内注入，否则会引起局部静脉炎。
25.在用苯溴马隆期间，如痛风发作，建议将所用药量减半，必要时服用秋水仙碱或吲哚美辛等非甾体抗炎药。
26.秋水仙碱治疗急性痛风，每一个疗程应停药3日，以免发生蓄积中毒，尽量避免静脉注射或长期给药，即使痛风发作期也不要静脉注射与口服并用。
27.秋水仙碱用于急性期，初始剂量1mg，之后一次0.5mg，一日3次，最多每隔4小时给予1次，直至疼痛缓解，或出现呕吐或腹泻，24小时最大剂量6mg。
28.别嘌醇用于具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发。历年考题【A型题】1.痛风缓解期（关节炎症控制后1～2周），为控制血尿酸水平，应选用的药品是（ ）
A.秋水仙碱 B.别嘌醇
C.布洛芬 D.泼尼松龙
E.聚乙二醇尿酸酶【考点提示】B。别嘌醇为黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：①别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。②防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。③抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。【A型题】2.可抑制尿酸生成的药物是（ ）
A.秋水仙碱 B.萘普生
C.苯溴马隆 D.氢氯噻嗪
E.别嘌醇【考点提示】E。别嘌醇为黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。【A型题】3.在痛风发作的急性期，应当首选的抗痛风药是（ ）
A.秋水仙碱 B.二氟尼柳
C.苯溴马隆 D.别嘌醇
E.阿司匹林【考点提示】A。秋水仙碱用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作。【X型题】4.关于抗痛风药秋水仙碱的说法，正确的有（ ）
A.初始剂量1mg维持剂量0.5mg
B.可用于痛风的长期预防
C.可用于痛风的缓解期
D.老年人、肝肾功能不全者应减
E.长期服务可导致可逆性维生素B吸收不良12【考点提示】ADE。秋水仙碱用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作。第三章 呼吸系统疾病用药第一节 镇咳药必背采分点
1.中枢性镇咳药：即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，包括右美沙芬、喷托维林、地美索酯、二氧丙嗪、替培啶、福米诺苯、普罗吗酯、福尔可定和可待因。
2.外周性镇咳药：凡能通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用者，都归入此类，药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。
3.喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。
4.喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在20～30分钟内起效，一次给药镇咳作用可维持4～6小时。
5.右美沙芬用于感冒、咽喉炎及其他上呼吸道感染时的干咳。
6.苯丙哌林镇咳作用较强，为可待因的2～4倍。
7.哺乳期妇女及青光眼、心力衰竭、呼吸功能不全者禁用喷托维林。
8.可待因适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。
9.右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。
10.中枢性镇咳药常见幻想；少见惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动、流涕、寒战、睡眠障碍、嗜睡、多汗、疲乏、无力、情绪激动或原因不明的发热。
11.外周性镇咳药偶见口干、口渴、胃部烧灼感、困倦、疲乏、无力、头晕、嗜睡等。苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。
12.可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。
13.以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。
14.剧咳者宜首选苯丙哌林，其为非麻醉性强效镇咳药，奏效迅速，镇咳效力比可待因强2～4倍。
15.对百日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林。
16.对夜间咳嗽宜选用右美沙芬，其镇咳作用显著，大剂量一次30mg时有效时间可长达8～12小时，比相同剂量的可待因作用时间长，故能抑制夜间咳嗽以保证睡眠。
17.对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因，其能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强大而迅速，其强度约为吗啡的1/4，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。
18.喷托维林用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
19.应用镇咳药后可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留，应避免用于慢性肺部感染；同样由于镇咳药可能增加呼吸抑制的风险，也避免用于哮喘患者。
20.对支气管痉挛者可选择外周性镇咳药，其具有局麻作用、支气管平滑肌解痉作用和呼吸道黏膜保护作用，药物可在呼吸道壁形成一层保护膜，保护咽部黏膜免受刺激，消除呼吸道炎症和痰液，起到缓解咳嗽的效应。
21.喷托维林与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛、丁苯诺啡、溴苯那敏、阿托斯汀、阿吡坦等药合用，可使喷托维林中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。
22.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡，服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。历年考题【B型题】【1～2题共用备选答案】
A.喷托维林 B.苯丙哌林
C.可待因 D.右美沙芬
E.羧甲司坦
1.选择性抑制延髓咳嗽中枢，并具有微弱的阿托品样作用，适用于各种原因引起的无痰干咳的药物是（ ）
2.可阻断肺胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，适用于各种原因引起的刺激性干咳的药物是（ ）【考点提示】A、B。喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。除对延髓咳嗽中枢有直接抑制作用外，还有微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力，故兼有外调镇咳作用。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在20～30分钟内起效，一次给药镇咳作用可维持4～6小时。苯丙哌林可阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用。镇咳作用较强，为可待因的2～4倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。口服易吸收，服药后15～20分钟起效，镇咳作用维持4～7小时。第二节 祛痰药必背采分点
1.多糖纤维素分解剂促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白的肽链断裂，形成小分子物，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。
2.黏痰溶解剂结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。
3.含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类促使脓性痰中DNA分解，使脓痰黏度下降，如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。
4.表面活性剂可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。如愈创甘油醚。
5.黏痰调节剂能分解黏蛋白、糖蛋白多肽链等分子间的双硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。
6.乙酰半胱氨酸与硝酸甘油合用，可增加低血压和头痛的发生率。
7.氨溴索可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸（酸性黏多糖成分之一）含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。
8.氨溴索还具有一定的镇咳作用，其镇咳强度相当于可待因的1/2。
9.羧甲司坦用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。
10.乙酰半胱氨酸用于浓稠痰液过多的急、慢性支气管炎急性发作，支气管扩张症。
11.厄多司坦还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加黏膜纤毛运动等功能。
12.厄多司坦服用后吸收迅速，作为黏痰溶解剂，适用于急性和慢性支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病引起的咳嗽、咳痰，尤其适用于痰液黏稠不易咳出患者。
13.黏痰溶解药（溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸）偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。
14.黏痰调节剂（羧甲司坦、厄多司坦）偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。
15.氨溴索应避免与中枢性镇咳药（右美沙芬等）同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。
16.乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时，可间隔4小时或交替用药。
17.对痰液较多的湿咳应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应先用或同时应用祛痰剂，以利于痰液排出和加强镇咳效果，避免痰液阻塞气道。
18.乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
19.溴己新用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咳出患者。
20.溴己新肌内或静脉注射，一次4mg，一日8～12mg。静脉注射时用葡萄糖注射液稀释后使用。
21.氨溴索用于痰液黏稠不易咳出者。历年考题【A型题】伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者，在服用镇咳药的同时，应及时联合应用的药品是（ ）
A.左氧氟沙星 B.羧甲司坦
C.泼尼松龙 D.多索茶碱
E.右美沙芬【考点提示】B。对痰液较多的咳嗽应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应与祛痰剂合用，以利于痰液排出和加强镇咳效果。对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道，引起气急、窒息者，可及时应用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦或祛痰剂如氨溴索，以痰液，易于排出。第三节 平喘药必背采分点
1.常用平喘药有肾上腺素能β受体激动剂（简称β受体激动剂）、22M胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。
2.β受体激动剂、M胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂适用于缓2解哮喘发作。
3.白三烯受体阻断剂、吸入性糖皮质激素具有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。
4.β受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。2
5.常用的短效β受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，平喘作用维2持时间4～6小时，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
6.β受体激动剂吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液。其中气2雾剂和干粉剂不适用于重度哮喘发作，溶液经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。
7.茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，属于支气管舒张药，口服易吸收，吸收后在肝脏被肝药酶代谢。
8.磷酸二酯酶抑制剂与糖皮质激素合用，对哮喘具有协同作用，联用适合中、重度哮喘的长期控制，有助于减少激素剂量，尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。
9.长效β受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联2合应用，不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药的患者。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。
10.沙丁胺醇属短效β受体激动剂，支气管扩张作用明显，与异丙2肾上腺素相当。
11.平喘药保留灌肠给药吸收迅速，生物利用度稳定，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，从而引起毒性反应，尤其是儿童和老人。
12.特布他林可口服，支气管扩张作用持久，血浆半衰期约17小时，但在肠壁和肝脏中存在明显的首关效应。
13.氨茶碱的治疗量与中毒量很接近，早晨7点服用效果最好，毒性最低，所以宜于晨服。
14.凌晨0～2时是哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间。
15.茶碱类药可致心律失常，使原有的心律失常恶化，患者心率或心律的任何改变均应密切注意。
16.高剂量β受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮2喘患者。
17.当茶碱浓度高于40μg/mL时，可出现发热、失水、惊厥等，严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡。预服镇静剂可有效预防。
18.氨茶碱与茶碱合用，可使青霉素灭活或失效。
19.M胆碱受体阻断剂可阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌。目前用作平喘药的有异丙托溴铵和噻托溴铵。
20.异丙托溴铵用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。
21.短效β受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、2中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。
22.雾化吸入异丙托溴铵发生急性闭角青光眼，尤其与沙丁胺醇雾化溶液合用时更易发生。
23.β受体激动剂首选吸入给药。2
24.防止雾化液和药粉接触患者的眼睛，应首先使用缩瞳药并立即就医。
25.β受体激动剂特别是静脉用药，会增加血糖浓度。2
26.噻托溴铵为长效M胆碱受体阻断剂，能有效治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD），但不适用于缓解急性支气管痉挛。
27.沙丁胺醇用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。
28.沙丁胺醇仅有支气管平滑肌扩张作用，作用持续时间约4小时，不能过量使用。
29.哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症。目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。
30.吸入性糖皮质激素有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。
31.特布他林用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
32.哮喘患者推荐特布他林短期、间断使用，以吸入为主，只在重症哮喘发作时才考虑静脉给药。长期应用可产生耐受性，使疗效降低。
33.有癫痫病史者，大剂量特布他林应用可发生酮症酸中毒。
34.吸入性糖皮质激素可以有效地控制气道炎症，减少哮喘发作次数，减轻发作的严重程度，改善肺功能，减轻哮喘症状，提高生命质量，降低病死率。
35.糖皮质激素不能根治哮喘。
36.布地奈德用于支气管哮喘症状和体征的长期控制。
37.沙美特罗仅适用于吸入给药。
38.吸入性糖皮质激素与非甾体抗炎药合用时，可使消化道出血和溃疡的发生率增高。
39.长期吸入较大剂量的糖皮质激素，可能导致骨质疏松症。
40.白三烯受体阻断剂常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。
41.吸入性糖皮质激素可能引起反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。
42.对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。
43.扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少β受体激动剂的使用，并能改善肺功能。2
44.吸入性糖皮质激素禁用于哮喘急性发作期。
45.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶CYPIA2活性，竞争性抑制氨茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。历年考题【A型题】1.应用高剂量的β受体激动剂可导致的严重典型不良反2应是（ ）
A.低镁血症 B.低钙血症
C.低钾血症 D.高钙血症
E.高钾血症【考点提示】C。高剂量β受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重2型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。【A型题】2.对中、重哮喘患者的长期维持治疗的推荐方案是（ ）
A.吸入性糖皮质激素+长效β受体激动剂2
B.吸入性糖皮质激素+短效β受体激动剂2
C.长效β受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂2
D.长效M胆碱受体阻断剂+白三烯受体阻断剂
E.长效β受体激动剂+白三烯受体阻断剂2【考点提示】A。近年来，2014年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用，联合用药可获得相当于（或优于）双倍剂量的吸入性糖皮质
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