作者：钟毅,祁小乐
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2019执业药师考试考点速记突破胜经.药学专业知识(一)试读：
职业药师考试考点速记突破胜经系列丛书药学专业知识（一）主 编 钟 毅 祁小乐 编 委 （按姓氏笔画排序） 祁小乐 许海棠 吴正红 吴紫珩 钟 毅 曾伟民中国中医药出版社·北 京·图书在版编目（CIP）数据
执业药师考试考点速记突破胜经.药学专业知识.一/钟毅，祁小乐主编.—北京：中国中医药出版社，2018.12（执业药师考试考点速记突破胜经系列丛书）
ISBN 978-7-5132-5339-0
Ⅰ.①执… Ⅱ.①钟…②祁… Ⅲ.①药物学-资格考试-自学参考资料 Ⅳ.①R192.8
中国版本图书馆CIP数据核字（2018）第258519号
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书号 ISBN 978-7-5132-5339-0
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总主编 吴正红
编 委（按姓氏笔画排序）
马晓丽 主雪华 江晓春
祁小乐 许海棠 吴正红
吴紫珩 张伶俐 陈海燕
钟 毅 顾 琳 董心月
曾伟民 颜建周前 言
国家执业药师资格考试具有专业性强、知识面广、系统性差、考点散、难点多的特点，让广大考生深感棘手。为满足广大考生的备考需求，编者在详细研读教材内容，深入领会考试大纲的基础上，依据《国家执业药师考试指南》编写了《执业药师考试考点速记突破胜经系列丛书》。
该丛书包括《中药学专业知识（一）》《中药学专业知识（二）》 《中药学综合知识与技能》《药学专业知识（一）》 《药学专业知识（二）》《药学综合知识与技能》《药事管理与法规》七个分册，每册内容详尽，针对性强，有利于考生全面系统地掌握教材内容，深入理解重点、难点，为广大考生备考起到事半功倍之效。
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本丛书是编者对“考试大纲”和“考试教材”反复研读凝炼而成，凝聚了编者十余年的执业药师考前辅导经验，对考点进行了全面系统的归纳，配以表格形式展示重点和难点，简明直观地突出各章节知识点，帮助考生快捷掌握重要的和易混淆的内容，以强化和巩固考生对知识点的掌握。编 者2018年10月第一章 药物与药学专业知识第一节 药物与药物命名考点1★ 药物的来源与分类
化学合成药物、来源于天然产物的药物、生物技术药物等。考点2★★★ 常见的化学骨架及名称续表考点3★★ 常见的药物命名：通用名、化学名和商品名
1.商品名 是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护。在选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。
2.通用名 国际非专利药品名称（INN）是世界卫生组织推荐使用的名称，是药学研究人员和医务人员使用的共同名称。一个药物只有一个药品通用名。不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称，也是药典中使用的名称。
3.化学名 根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出。考点4★★★ 典型药物的结构与母核续表续表第二节 药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料考点1★ 常用术语
1.剂型 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
2.制剂 根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制成的药物应用形式的具体品种，如阿司匹林片剂、维生素C注射液等。考点2★★★ 剂型的分类与重要性
1.分类 ①按形态：气体剂型、液体剂型、半固体剂型、固体剂型；②按给药途径：经胃肠道给药剂型、非经胃肠道给药剂型；③按分散体系：真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类、微粒类；④按制法：浸出制剂、无菌制剂；⑤按作用时间：速释、普通、缓控释制剂。
2.剂型的重要性 ①能改变药物的作用性质；②能改变药物的作用速度；③能降低（或消除）药物的不良反应；④可产生靶向作用；⑤可提高药物的稳定性能；⑥可影响疗效。考点3★ 药用辅料
1.药用辅料的作用 ①赋型；②使制备过程顺利；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加患者用药的顺应性。
2.药用辅料的应用原则 ①满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则；②无不良影响原则，即不降低疗效、不产生毒副作用、不干扰制剂质量监控。
3.药用辅料的分类（1）按来源：天然物质、半合成物质、全合成物质。（2）按作用与用途：a.固体剂型，如填充剂、吸收剂、稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、抗黏着剂、包衣材料、增塑剂、遮光剂、包合剂、致孔剂、缓控释材料等；b.半固体剂型，如乳化剂、保湿剂、增稠剂、渗透促进剂、防腐剂、抗氧剂、水相、油相等；c.液体剂型，如溶剂、增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、着色剂、矫味剂（甜味剂、芳香剂、胶浆剂和泡腾剂）、稳定剂（助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂）、乳化剂、发泡剂、消泡剂、pH调节剂、渗透压调节剂、助滤剂、抗氧剂、螯合剂等；d.气体剂型，如抛射剂、潜溶剂、抗氧剂、稳定剂、润湿剂、助悬剂等。（3）按给药途径：如口服、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等。二、药物稳定性考点1★★★ 概述
1.稳定性的研究目的和分类 ①研究目的：为了科学地进行剂型设计，提高制剂质量，保证用药的安全与有效；②分类：物理稳定性、化学稳定性和生物稳定性。
2.制剂中药物的化学降解途径 ①水解（酯类、酰胺类）；②氧化（酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类）；③异构化（毛果芸香碱-异毛果芸香碱，麦角新碱-麦角炔春宁）；④聚合；⑤脱羧。考点2★★ 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法
1.处方因素 pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂等。
2.环境因素 温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
3.药物制剂稳定化方法 ①控制温度；②调节pH；③改变溶剂；④控制水分和湿度；⑤加入遮光剂（如二氧化钛）；⑥驱逐氧气；⑦加入抗氧剂或金属离子络合剂；⑧改进剂型或生产工艺（制成固体制剂、微囊或包合物，直接压片或包衣工艺）；⑨制成稳定的衍生物；⑩加入干燥剂及改善包装。考点3★★ 药物稳定性的试验方法
1.影响因素试验 ①高温试验（60℃、40℃，一批，10天）；②高湿度试验（90％、75％）；③强光照射试验。
2.加速试验与长期试验 温度、湿度、时间的要求（三批，40℃、75％、6个月，或25℃、60％、3年）。
3.经典恒温法 Arrhenius方程，半衰期t（零级C/2k，一级0.693/1/20k）和有效期t（零级C/10k，一级0.1054/k）的计算。0.90三、药物制剂的配伍变化考点1★★★ 概述
1.药物配伍使用的目的 ①利用配伍的药物产生协同作用，以增强疗效：如复方阿司匹林片、复方降压片等；②减少或延缓耐药性的发生：如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶联用、阿莫西林与克拉维酸联用等；③利用药物间的拮抗作用，以克服某些药物的不良反应：如用吗啡镇痛时，常配伍阿托品；④为了预防或治疗合并症而配伍其他药物：如服用异烟肼时，同服维生素B。6
2.配伍禁忌 两种或两种以上药物联合使用时出现的理化反应、拮抗作用、不良反应等变化。
3.研究药物配伍变化的目的 ①保证用药的安全有效；②防止生产质量与医疗事故的发生；③对可能产生的配伍变化做到有预见性探讨；④产生配伍变化的原因和正确处理或防止的方法；⑤根据药物和制剂中成分的理化性质和药理作用合理设计处方。考点2★★ 配伍变化的类型
1.物理配伍变化 ①溶解度改变；②吸湿、潮解、液化和结块；③分散状态或粒径变化。
2.化学配伍变化 ①变色；②浑浊或沉淀；③产气；④分解破坏、疗效下降；⑤发生爆炸；⑥产生有毒物质。
3.药理配伍变化（1）类型：①协同作用；②拮抗作用；③增加毒副作用。（2）注意：①在葡萄糖溶液中不能加入氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等；②在生理盐水中不能加入两性霉素B；③在林格注射液中不能加入促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等。考点3★★ 注射液的配伍变化
1.特殊输液 血液、甘露醇、静脉注射用脂肪乳剂。
2.主要原因 ①溶剂组成改变；②pH改变；③缓冲容量；④离子作用；⑤直接反应；⑥盐析作用；⑦配合量；⑧混合顺序；⑨反应时间；⑩其他，如氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。考点4★ 配伍变化的研究与处理方法
1.配伍变化的预防 ①可见的配伍变化的实验方法；②测定变化点的pH；③稳定性实验；④紫外光谱、薄层色谱及气相色谱、高效液相色谱等；⑤药理学和药效学实验及药物动力学参数的测定。
2.配伍变化的处理原则 了解医生用药意图，发挥制剂应有疗效，保证用药安全。
3.配伍变化的处理方法 ①改变贮存条件；②改变调配次序；③改变溶剂或添加助溶剂；④调整溶液的pH；⑤改变有效成分或改变剂型。四、药品的包装与贮存考点1★ 药品包装的概述
1.药品包装 系指选用适当的材料或容器、利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分（灌）、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签定商标与说明的一种加工过程的总称。
2.药品包装的分类 分成内包装和外包装两大类。
3.药品包装的作用 ①保护功能：阻隔作用，缓冲作用；②方便应用：标签、说明书与包装标志（OTC），便于取用和分剂量；③商品宣传：有助于营销宣传。考点2★★ 包装材料的分类
1.按使用方式 药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类：①Ⅰ类：直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器；②Ⅱ类：直接接触药品，但便于清洗，经清洗后可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器；③Ⅲ类：Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器。
2.按形状 容器、片材、袋、塞、盖等。
3.按材料组成 金属、玻璃、塑料、橡胶或其相应成分的组合。考点3★ 药品的储存和养护
1.《药品经营质量管理规范》（GSP）。
2.储存药品的相对湿度为35％～75％。第三节 药学专业知识考点1★ 药物化学
1.药物化学 系指发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
2.研究内容 研究化学药物的化学结构特征、理化性质、稳定性状况，了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。考点2★★ 药剂学
1.药剂学 系指研究药物剂型和制剂的配制理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的一门综合性技术科学。
2.药剂学的研究内容 ①基本理论的研究；②新剂型和新制剂的研发；③新技术的研究与开发；④新辅料的研究与开发；⑤新机械和设备的研究与开发。
3.生物药剂学 系指研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的动力学过程，阐明机体生物因素、药物的剂型因素与药物效应之间关系的科学。（1）生物因素：①种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传因素；⑤生理和病理条件的差异。（2）剂型因素：①药物的某些理化性质；②药物的剂型与给药方法；③制剂处方组成；④制剂的工艺过程及操作条件；⑤制剂的贮存条件等。考点3★★ 药理学
1.临床前药理毒理学 ①主要药效学研究；②一般药理学研究，GLP；③药动学研究；④毒理学研究。
2.临床药理学 ①Ⅰ期临床试验；②Ⅱ期临床试验；③Ⅲ期临床试验；④Ⅳ期临床试验。考点4★ 药物分析学
1.药品质量评价 ①药物结构确证；②药品质量研究；③药品稳定性研究。
2.药品质量保障与监督 ①药品生产质量保障；②药品上市质量监督。
3.体内药物分析学 ①生物样品及其处理；②分析方法及其验证；③药物浓度的测试与数据处理。第二章 药物的结构与药物作用第一节 药物理化性质与药物活性考点1★★ 影响药物活性的理化性质：药物的溶解度、分配系数和解离度
1.溶解度
①水溶解性是药物可以口服的前提，也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件，故要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。
②药物在通过各种生物膜时，需要具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。
③药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
2.分配系数（P）
①定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=C/C。P值越大脂溶性越高。orgw
②评价药物亲脂性或亲水性大小的标准，常用其对数lgP表示。
③一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
3.解离度
①与药物的解离常数（pK）和体液介质的pH有关。a
②pK=pH时，非解离型和解离型药物各占50％，如苯巴比妥。a
③酸性药物pK值大于消化道体液pH时（pK＞pH），分子型药物比aa例高。
④碱性药物在pH高的小肠中，酸性药物在pH低的胃中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之均减少。考点2★★ 分子结构改变对药物脂水分配系数的影响
1.水溶性增大 当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，如分子中引入极性较大的羟基（-OH）。
2.脂溶性增大 结构中含有较大的烃基、卤素原子（-Cl，-F）、脂环等非极性结构；引入S原子或将羟基（-OH）换成烷氧基（-OCH）。3考点3★★★ 根据溶解性与肠壁渗透性将药物分类考点4★★★ 药物的酸碱性和pK对药效的影响a
有机药物多数为弱碱或弱酸，一般药物以分子型（非解离形式）被吸收，通过生物膜，进入细胞，而以离子型（解离形式）起作用。第二节 药物结构与药物活性一、药物结构与官能团考点1★ 药物的主要结构骨架与药效团
药物是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。母核主要起到连接作用，各种基团或结构片段起到与药物作用靶标相结合的作用。考点2★★★ 药物典型官能团对生物活性的影响续表二、药物化学结构与生物活性考点3★★★ 药物转运
1.药物的跨膜转运方式可分为三种 被动转运、载体媒介转运、膜动转运。
2.转运体 生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运。
3.药物化学结构对药物转运、转运体的影响①血管紧张素转化酶抑制剂、β-内酰胺类抗生素、伐昔洛韦、乌苯美司等都是寡肽药物转运体（PEPT1）的底物。这些药物和同类的两种以上药物不宜合用，会导致毒性反应。②奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp），使地高辛血药浓度升高。③阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化为伐昔洛韦，增加转运体对药物的转运，使吸收增加。考点4★ 药物化学结构对药物不良反应的影响
1.对细胞色素P450的作用（1）抑制作用：①可逆抑制剂，含氮杂环，如咪唑、吡啶、酮康唑；②不可逆抑制剂，如烯烃、呋喃、噻吩、肼类等；③类不可逆抑制剂，某些胺类化合物，如地尔硫、丙咪嗪、尼卡地平等。（2）诱导作用：如大量饮酒会增加对乙酰氨基酚的毒性。+
2.对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG K）的影响+
对hERG K通道具有抑制作用的药物可引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速。药物导致的获得性长Q-T综合征成为已上市药品撤出市场的主要原因。考点5★★★ 药物与作用靶标结合的化学本质
1.共价键键合类型 共价键键合是一种不可逆的结合形式。烷化剂类抗肿瘤药物如环磷酰胺，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。
2.非共价键键合类型
①氢键是药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式。如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。如水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗，而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。
②离子-偶极和偶极-偶极相互作用，如乙酰胆碱和受体的作用。
③电荷转移复合物，如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
④疏水性相互作用（疏水键）。
⑤范德华引力是非共价键键合方式中最弱的一种。
药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，如局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用键合方式有范德华力、疏水键、静电引力、偶极相互作用力。考点6★★★ 药物的手性特征及其对药物作用的影响第三节 药物化学结构与药物代谢考点1★★★ 生物转化
第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，包括氧化、还原、水解、羟基化等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。
第Ⅱ相生物结合，是将极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。考点2★★★ 药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律续表续表续表考点3★★★ 药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
前面四种（①-④）结合反应均增加亲水性，极性增加。第三章 药物固体制剂与液体制剂第一节 固体制剂一、固体制剂概述考点1★ 分类
1.按不同的剂型分类 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
2.按药物释放速度分类 ①速释制剂：如速崩片、速溶片、分散片等；②缓控释制剂：如渗透泵片、缓释片、肠溶胶囊等；③普通固体制剂：如普通片。考点2★★ 特点
1.物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本低。
2.制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
3.药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
4.剂量较易控制。
5.贮存、运输、服用以及携带方便。考点3★ 一般质量要求
1.散剂 如粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度等。
2.颗粒剂 如粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度等。
3.片剂 如外观均匀度、硬度、脆碎度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度或释放度）、微生物限度等。
4.胶囊剂 如水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度）、微生物限度等。二、散剂考点1★★ 定义、特点与分类
1.定义 散剂也称粉剂，系原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可供内服或外用。
2.特点 ①粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；④贮存、运输、携带比较方便。
3.分类 ①按使用方法可分为口服散剂和局部用散剂；②按药物组成可分为单散剂和复方散剂；③按剂量可分为分剂量散剂和不分剂量散剂。考点2★ 质量检查
质量检查项目及限度要求：外观色泽均匀，粒度（口服用细粉、局部用最细粉），干燥失重＜2.0％，烧伤和严重创伤用需无菌，含毒性药的口服散剂应单剂量包装。考点3★ 举例
六一散：①主药：甘草；②助流剂：滑石粉。考点4★ 临床应用与注意事项
服用时不宜过急，单次服用剂量适量，服药后不宜过多饮水；温胃止痛的散剂不需用水送服。三、颗粒剂考点1★★ 定义、特点与分类
1.定义 颗粒剂系指药物或药材的提取物与适宜的辅料或药材细粉混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
2.特点 ①与散剂相比，颗粒剂的分散性、附着性、聚集性、吸湿性均较小，有利于分剂量；②便于服用、携带、贮存，顺应性好；③通过对颗粒进行包衣，使其具有防潮性、缓释性、肠溶性等；④可有效防止离析现象。
3.分类 可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒。考点2★ 质量检查
质量检查项目及限度要求：粒度（1号、5号筛， ＜15％）；干燥失重（＜2.0％）；溶化性等。考点3★ 举例
板蓝根颗粒：①主药：板蓝根；②填充剂：糊精、蔗糖（兼矫味剂）考点4★ 临床应用与注意事项
肠溶、缓释、控释颗粒剂服用时应保证制剂释药结构的完整性；可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服用。四、片剂考点1★★★ 概述
1.定义 片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。
2.特点（1）优点：①以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便；②受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定；③生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低；④种类较多，可满足不同临床医疗需要，应用广泛；⑤运输、使用、携带方便。（2）缺点：①幼儿及昏迷患者等不易吞服；②制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高；③某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。
3.种类 ①普通片；②含片（药物应是易溶性的）；③舌下片（黏膜吸收，药物与辅料应易溶，主要适用于急症）；④口腔贴片；⑤咀嚼片（一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂）；⑥可溶片；⑦泡腾片（药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解）；⑧阴道片和阴道泡腾片；⑨肠溶片；⑩其他，如分散片、口崩片、缓释片、控释片等。
4.质量要求 ①色泽均匀，外观光洁；②硬度＞50N；③脆碎度＜1％；④片重差异＜0.30g、±7.5％，≥0.30g、 ±5.0％；⑤崩解度，普通片（15分钟）；分散片、可溶片（3分钟）；泡腾片、舌下片（5分钟）；薄膜衣片（30分钟）；糖衣片（60分钟）；肠溶衣片（盐酸溶液中2小时内不应有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部崩解并通过筛网）；⑥含量均匀度，小剂量药物或作用比较剧烈的药物；⑦卫生学，符合要求。考点2★★★ 常用辅料
1.填充剂和稀释剂 ①淀粉；②蔗糖（吸湿性强）；③糊精；④乳糖；⑤可压性淀粉（预胶化淀粉）；⑥微晶纤维素（MCC，亦称“干黏合剂”）；⑦无机盐类；⑧甘露醇（常用于咀嚼片）。
2.湿润剂 ①蒸馏水；②乙醇。
3.黏合剂 ①淀粉浆；②甲基纤维素（MC）；③乙基纤维素（EC，水不溶）；④羧甲基纤维素钠（CMC-Na）；⑤羟丙纤维素（HPC）；⑥羟丙甲基纤维素（HPMC）；⑦聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP）；⑧明胶溶液（可用于含片）；⑨聚乙二醇（PEG）。
4.崩解剂 ①干淀粉；②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）；③低取代羟丙基纤维素（LHPC）；④交联聚乙烯吡咯烷酮（交联聚维酮，PVPP）；⑤交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）；⑥泡腾崩解剂。
5.润滑剂 ①分类：助流剂、抗黏剂、狭义润滑剂；②品种：硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类（PEG）、月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）。
6.其他 ①着色剂；②芳香剂（芳香油、香精等）；③甜味剂（阿司帕坦、蔗糖等）。考点3★ 片剂制备中的常见问题及原因
1.裂片 ①物料中细粉过多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片；②物料塑性差，结合力弱；③工艺因素。
2.松片 ①黏性力差；②压缩压力不足。
3.崩解迟缓 ①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；②增塑性物料或黏合剂使片剂结合力过强；③崩解剂性能较差。
4.溶出超限 ①片剂不崩解；②颗粒过硬；③药物溶解度差。
5.含量不均匀：①片重差异超限；②药物的混合度差；③可溶性成分的迁移等。考点4★★★ 包衣
1.包衣目的 ①掩盖苦味或不良气味；②防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性；③防止药物的配伍变化；④改善片剂的外观；⑤控制药物在胃肠道的释放部位；⑥控制药物在胃肠道中的释放速度。
2.种类 ①包衣种类：糖衣、薄膜衣和压制包衣；②薄膜衣类型：胃溶型、肠溶型、水不溶型。
3.糖包衣 ①隔离层；②粉衣层；③糖衣层。
4.薄膜包衣材料
①胃溶型：羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP）、丙烯酸树脂Ⅳ（Eudragit E）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）。
②肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素（醋酸纤维素肽酸酯，CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（羟丙甲纤维素肽酸酯，HPMCP）、羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、虫胶、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（Eudragit L、S）。
③水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素（CA）、Eudragit RL、RS。
5.其他附加剂 ①增塑剂（丙二醇、甘油、聚乙二醇）；②遮光剂（二氧化钛）；③致孔剂（蔗糖、氯化钠、PEG）；④着色剂等。考点5★★ 质量检查
质量检查项目及限度要求：重量差异、脆碎度（＜1％）、崩解时限、溶出度或释放度（篮法、浆法、小杯法）、含量均匀度（色斑）。考点6★★★ 举例
1.盐酸西替利嗪咀嚼片 ①主药：盐酸西替利嗪；②填充剂：微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、乳糖；③矫味剂：甘露醇、苹果酸、阿司帕坦；④黏合剂：聚乙烯吡咯烷酮溶液；⑤润滑剂：硬脂酸镁。
2.硝酸甘油片 ①主药：10％硝酸甘油乙醇溶液；②填充剂：乳糖、蔗糖；③矫味剂：蔗糖；④黏合剂：10％淀粉浆；⑤润滑剂：硬脂酸镁。
3.维生素C钙泡腾片 ①主药：维生素C、葡萄糖酸钙；②泡腾崩解剂：碳酸氢钠、碳酸钙、柠檬酸、苹果酸、富马酸；③矫味剂：甜橙香精；④湿润剂：无水乙醇。
4.伊曲康唑片 ①主药：伊曲康唑；②填充剂：淀粉、糊精；③黏合剂：淀粉浆；④崩解剂：羧甲基淀粉钠；⑤润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉。考点7★ 临床应用与注意事项
只有裂痕片和分散片可分开使用。五、胶囊剂考点1★★ 概述
1.定义 胶囊剂是指将药物或加辅料充填于空心硬质胶囊或弹性软质囊材中而制成的制剂。
2.特点 ①优点：掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；起效快，生物利用度高；帮助液态药物固体剂型化；药物缓释、控释和定位释放。②局限性：胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大；生产成本相对较高；婴幼儿和老人等特殊群体，口服有一定困难。
3.不宜的内容物 ①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；③导致明胶变性的醛类药物；④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑤会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。
4.分类 硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊。考点2★★ 硬胶囊剂
1.空胶囊主要成囊材料 明胶。
2.附加剂 ①增塑剂（如甘油、山梨醇、HPC、CMC-Na等）；②增稠剂（如琼脂）；③遮光剂（如二氧化肽）；④着色剂；⑤防腐剂（如尼泊金）。考点3★ 软胶囊剂
软胶囊囊皮组成：干明胶∶干增塑剂∶水=1∶0.4～0.6∶1；增塑剂为甘油、山梨醇。考点4★★ 质量检查
质量检查项目及限度要求：装量差异、崩解时限（硬胶囊30分钟，软胶囊60分钟）、溶出度或释放度、含量均匀度；应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃。考点5★ 举例
1.克拉霉素胶囊 ①主药：克拉霉素；②填充剂：淀粉；③黏合剂：淀粉浆；④崩解剂：低取代羟丙基纤维素；⑤润滑剂：微粉硅胶、硬脂酸镁。
2.硝苯地平胶丸（软胶囊） ①主药：硝苯地平；②分散介质：聚乙二醇400；④囊材：明胶；⑤增塑剂：甘油。考点6★ 临床应用与注意事项
不宜干吞胶囊剂；服用时，水温不宜过高；应整粒吞服。六、滴丸剂考点1★★ 概述
1.定义 固体或液体药物与适宜的基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
2.分类 ①速释高效滴丸；②缓释、控释滴丸；③溶液滴丸；④栓剂滴丸；⑤硬胶囊滴丸；⑥包衣滴丸；⑦脂质体滴丸；⑧肠溶衣滴丸；⑨干压包衣滴丸。
3.特点 ①设备简单，操作方便，工艺周期短，生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物量大，可使液态药物固化；④用固体分散技术制备的滴丸可吸收迅速、生物利用度高；⑤开发了耳、眼科用药新剂型。
4.常用基质 ①水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等；②非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。
5.冷凝液 ①油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油等，用于水溶性基质；②水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等，用于非水溶性基质。考点2★ 质量检查
检查项目：①应进行性状检查，确保大小均匀，色泽一致；②一般还应进行丸重差异、圆整度和溶散时限的检查；③小剂量滴丸剂还应进行含量均匀度的检查；④应密封贮存，防止受潮变质。考点3★ 举例
联苯双酯滴丸属于固体分散体：①主药：联苯双酯；②基质：PEG 6000；③表面活性剂：吐温80；④冷凝液：液状石蜡。处方中PEG 6000和吐温80有助增加难溶性药物联苯双酯溶出度，提高生物利用度。考点4★ 临床应用与注意事项
一般含服5～15分钟就能起效，最多不超过30分钟；滴丸剂因药物性质不同，注意事项也不相同。七、栓剂考点1★ 概述
1.定义 栓剂指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
2.分类 ①按给药途径分类：直肠用、阴道用、尿道用栓剂等；②按工艺与释药特点分类：速释的中空、泡腾栓剂；缓释的渗透泵、微囊、凝胶栓剂；既有速释又有缓释的双层栓剂等。
3.特点 ①局部作用：通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用，如甘油栓、蛇黄栓。②全身作用：主要途径是直肠栓，通过与直肠黏膜接触发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，如吗啡栓、苯巴比妥钠栓等。考点2★ 基质的基本要求
①在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解；②与主药无配伍禁忌，不影响主药的含量测定；③无毒性，无过敏性，对黏膜无刺激性；④在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等；⑤适用于热熔法和冷压法制备栓剂；⑥油脂性基质酸值＜0.2，皂化价约200～245，碘值＜7。考点3★★ 常用基质
1.油脂性基质 ①可可豆脂；②半合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯）。
2.水溶性基质 ①甘油明胶；②聚乙二醇类；③非离子型表面活性剂类：聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Myri-52，S-40）、泊洛沙姆（Poloxamer）。考点4★★ 附加剂
①表面活性剂；②抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等；③防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类；④硬化剂，如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等；⑤增稠剂，如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等；⑥吸收促进剂，如非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。考点5★ 质量评价
①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形；④供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉。考点6★ 举例
甲硝唑栓：本品属于中空栓剂，药物分速效和缓释两部分。甲硝唑为主药；碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂；香果脂为基质。考点7★ 临床应用与注意事项
栓剂受热易变形，气温高时，使用前最好置于冷水或冰箱中冷却后剪开取用。第二节 液体制剂一、概述考点1★ 液体制剂的定义
药物以分子、离子、小液滴、不溶性微粒、胶粒等形式存在于分散介质中的液体分散体系。考点2★★ 液体制剂的分类
按分散系统分类：均匀相，非均匀相。均匀相分散系统，如低分子溶液剂、高分子溶液剂，属于热力学稳定体系；非均相分散体系，如溶胶剂、混悬剂、乳剂，属于热力学不稳定体系。考点3★ 液体制剂的特点
①分散程度高，吸收快；②易于分剂量，使用方便；③可减少某些药物的刺激性；④易化学降解；⑤物理不稳定；⑥易霉变等。考点4★ 一般质量要求
均相：澄明溶液；非均相：分散均匀。考点5★ 液体制剂的包装
注意牢固性、密封性、化学稳定性、隔光性及对液体制剂运输与贮存的方便性。考点6★ 液体制剂的贮存
应注意温度、光线及卫生条件等；一般应密闭贮存于洁净、阴凉干燥的地方。二、溶剂考点1★ 理想溶剂的要求
①毒性小，无刺激性，无不适的臭味；②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应，不影响药物的含量测定；③对药物具有较好的溶解性或分散性。考点2★★ 按极性大小分类
1.非极性 脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等。
2.半极性 乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）等。
3.极性 水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）等。三、附加剂考点1★★ 增溶剂
表面活性剂，HLB值15～18；机理是胶束增溶。考点2★★ 助溶剂
某些有机酸及其盐类，如苯甲酸、碘化钾等；酰胺或胺类化合物，如乙二胺等；一些水溶性高分子化合物，如聚维酮（PVP）。机理是形成可溶性络合物、缔合物或复盐。考点★★ 潜溶剂
混合溶剂；能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。考点4★★★ 防腐剂
1.定义 防腐剂（抑菌剂）是指防止或抑制微生物生长发育的化学物质。
2.常用防腐剂 尼泊金类（含有聚山梨酯类的药液不宜选用）、苯甲酸类、山梨酸类、苯扎溴铵（在酸、碱中稳定）、三氯叔丁醇、苯酚、硫柳汞、苯甲醇等。考点5★ 矫味剂
类型：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂。考点6★ 着色剂
类型：天然色素、合成色素。四、表面活性剂考点1★★★ 表面活性剂概述
1.结构特点 两亲性分子。
2.种类 ①阴离子：肥皂类、硫酸化物、磺酸化物；②阳离子：苯扎氯铵、苯扎溴铵；③两性离子：卵磷脂、氨基酸型、甜菜碱型；④非离子：司盘、吐温、蔗糖酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆。
3.毒性顺序 阳离子＞阴离子＞非离子；两性离子＜阳离子。
4.溶血顺序 聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温；吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。考点2★★ 表面活性剂的应用
增溶（HLB 15～18）、乳化（W/O：HLB 3～8；O/W：HLB 8～16）、润湿（HLB 7～9或7～11）、起泡与消泡（HLB 1～3）、去污（HLB 13～16）、消毒和杀菌。五、低分子溶液剂考点1★ 低分子溶液剂定义
小分子药物以分子或离子状态分散在分散介质中，粒径＜1nm，真溶液；无界面，热力学稳定体系；扩散快，能透过滤纸和某些半透膜。考点2★ 溶液剂
1.定义 一般指化学药溶于溶剂中的内服或外用均相澄明溶液。
2.附加剂 增溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、缓冲剂、矫味剂及着色剂等。
3.举例 对乙酰氨基酚口服液：对乙酰氨基酚（主药）；糖浆、甜蜜素（甜味剂）；香精（芳香剂）；羟苯丙酯和羟苯乙酯（防腐剂）；聚乙二醇400（助溶剂）；L-半胱氨酸盐酸盐（稳定剂）。考点3★ 芳香水剂
1.定义 系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。
2.质量要求 澄明水溶液；必须具有与原有药物相同的气味；不得有异臭、沉淀和杂质；不宜大量配制和久贮。
3.举例 薄荷水：薄荷油（主药）；蒸馏水（溶剂）；滑石粉（分散剂，具有吸附、助滤作用，不宜过细）。考点4★ 醑剂
1.定义 指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
2.质量要求 挥发性药物浓度为5％～20％；乙醇浓度为60％～90％溶液；贮于密闭容器中，且不易久贮。
3.举例 复方薄荷脑醑：薄荷脑（主药）；蒸馏水（溶剂）；乙醇（潜溶剂）；苯酚（主药、防腐剂）。考点5★ 甘油剂
1.定义 是指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
2.质量要求 具有黏稠性、防腐性、吸湿性；对皮肤、黏膜有滋润作用；密闭保存。
3.举例 碘甘油：碘（主药）；碘化钾（助溶剂）；甘油（溶剂）；水（潜溶剂）。考点6★ 糖浆剂
1.定义 糖浆剂系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。可分为单糖浆、矫味糖浆、药物糖浆。
2.质量要求 含蔗糖量不低于45％（g/mL）；应检查密度、pH等；密封，阴凉干燥处贮存。
3.举例 复方磷酸可待因糖浆：磷酸可待因、盐酸异丙嗪（主药）；pH调节剂；维生素C、焦亚硫酸钠（抗氧剂）；蔗糖（矫味剂）；乙醇（潜溶剂）；水（溶剂）。考点7★★ 其他
1.搽剂（1）定义：系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。（2）举例：复方苯海拉明搽剂：苯海拉明、苯佐卡因、薄荷脑、樟脑（主药）；水、乙醇（溶剂）。
2.涂剂（1）定义：系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临床前用消毒纱布或棉球等蘸取涂于皮肤上或口腔与喉部黏膜的液体制剂；多为消毒或消炎药物的甘油溶液。（2）举例：石灰搽剂：石灰搽剂是油包水型乳剂，是由氢氧化钙与菜油或花生油中所含的少量游离脂肪酸进行皂化反应形成钙皂（新生皂）作乳化剂，再乳化菜油或花生油而制成W/O型乳剂（注意其命名是搽剂，但用法是涂剂）。
3.涂膜剂（1）定义：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后，溶剂迅速挥发，形成薄膜保护患处，并释放药物。常用成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；增塑剂有甘油、丙二醇；溶剂为乙醇。（2）举例：痤疮涂膜剂：沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑（主药）；甘油（润湿剂）；PVA（成膜材料）；乙醇、蒸馏水（溶剂）。
4.洗剂（1）定义：系指含原料药物的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。（2）举例：复方硫黄洗剂：沉降硫、硫酸锌、樟脑醑（主药）；甘油（润湿剂）（可用聚山梨酯80，但不宜用软肥皂）；羧甲基纤维素钠（助悬剂）；水（分散介质）。
5.灌肠剂（1）定义：系指灌注于直肠的水性、油性溶液、乳状液和混悬液，以治疗、诊断或营养为目的的液体制剂。（2）举例：甘油灌肠剂：甘油（主药）；水（溶剂）。六、高分子溶液剂考点1★ 定义
高分子药物以分子状态分散在分散介质中，粒径1～100nm，真溶液；热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜。考点2★ 特点
荷电性、渗透压（与浓度有关，较高）、黏度（与分子量有关）、聚结性、胶凝性。考点3★ 性质
稳定性（加入脱水剂或电解质能使水化膜破坏，从而凝结析出沉淀）、陈化现象（放置过程中自发地聚集而沉淀）。考点4★ 举例
胃蛋白酶合剂：胃蛋白酶（主药）；单糖浆、橙皮酊（矫味剂）；羟苯乙酯（防腐剂）；稀盐酸（pH调节剂）；水（溶剂）。七、溶胶剂考点1★ 定义
胶态分散形成多相体系，又称疏水胶体溶液，粒径1～100nm；有界面，热力学不稳定体系；扩散慢，能透过滤纸而不能透过半透膜。考点2★★ 特点
聚结不稳定性、光学Tyndall效应、动力学布朗运动、双电层。考点3★ 性质
构造（双电层）；水化膜；添加剂的影响（电解质、高分子化合物、溶胶相互作用）。考点4★ 举例
纳米银溶胶：硝酸银（生成的纳米银为主药）；柠檬酸钠为还原剂。八、混悬剂考点1★ 定义
固体微粒分散形成多相体系，粒径＞500nm，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。考点2★ 制备缘由
①药物难溶；②要求缓释。考点3★★★ 特点
①可以提高药物的稳定性；②可以掩盖药物的不良气味；③产生长效作用。考点4★ 物理稳定性
①混悬粒子的沉降速度（Stoke's定律）；②微粒的荷电与水化；③絮凝与反絮凝；④结晶增长与转型（Ostwald-Freundlich方程）；⑤分散相的浓度和温度。考点5★★★ 稳定剂
1.助悬剂 ①低分子：如甘油、糖浆等；②高分子：天然的如果胶、琼脂、白及胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等，应加入防腐剂；合成的如MC、HPMC、CMC-Na、PVP、PVA等；③硅皂土（不需加防腐剂，pH＞7助悬效果更佳）；④触变胶。
2.润湿剂 HLB值7～11。
3.絮凝剂与反絮凝剂 为了保证混悬剂的稳定性，一般控制ζ电位在20～25mV，使其能发生絮凝；通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子价数越高，絮凝、反絮凝作用越强。考点6★★ 质量检查项目
微粒大小、沉降容积比（F=H/H）、絮凝度（β=F/F）、重新分散0∞性、流变学。考点7★★ 举例
布洛芬口服混悬剂：布洛芬（主药）；甘油（润湿剂）；羟丙甲基纤维素（助悬剂）；山梨醇（甜味剂）；枸橼酸（pH调节剂）；水（分散介质）。考点8★ 临床应用与注意事项
使用前摇匀，低温避光保存。九、乳剂考点1★ 定义
液体微粒分散形成多相体系，粒径＞100nm，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。考点2★ 乳剂的组成
油相、水相和乳化剂。考点3★ 乳剂的分类
1.按粒径分类 纳米乳，热力学稳定体系，0.01～0.10μm；亚微乳，0.1～1.0μm；普通乳，1～100μm。
2.按组成分类 O/W、W/O、W/O/W、O/W/O。考点2★★ 乳剂的特点
①分散度很大，药物吸收快，药效发挥快及生物利用度高；②O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂；③减少药物的刺激性及毒副作用；④可增加难溶性药物的溶解度，提高药物的稳定性；⑤外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性；⑥静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。考点3★★★ 乳化剂（1）高分子化合物：亲水性强，黏度较大，多形成O/W型乳剂，包括阿拉伯胶、明胶等。（2）表面活性剂：阴离子型乳化剂（十二烷基硫酸钠、皂类）；非离子型乳化剂 （Span、Tween、泊洛沙姆）。（3）固体粉末：O/W型，如硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土等；W/O型，如氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。考点4★★★ 乳剂的变化
①分层（粒子的上浮或下沉）；②絮凝（可逆）；③合并与破裂；④转相（转型）；⑤酸败。考点5★★ 质量检查项目
粒径大小、分层现象、乳滴合并速度、稳定性常数。考点6★ 举例
1.鱼肝油乳剂 鱼肝油为主药和油相；水为水相；阿拉伯胶为乳化剂；西黄蓍胶为稳定剂；糖精钠、杏仁油为矫味剂；羟苯乙酯为防腐剂。
2.脂肪乳注射液 本品为复方制剂，系由注射用大豆油经注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成灭菌乳状液体。卵磷脂可辅助治疗动脉粥样硬化、脂肪肝，以及小儿湿疹、神经衰弱症。在药用辅料中作增溶剂、乳化剂及油脂类的抗氧化剂。第四章 药物灭菌制剂和其他制剂第一节 灭菌制剂和无菌制剂一、概述考点1★ 分类
1.注射剂 直接注射进入人体内的制剂。
2.植入型制剂 用埋植方式给药的制剂。
3.眼用制剂 用于眼部疾病的制剂。
4.局部外用制剂 用于外伤、烧伤及溃疡等创面的制剂。
5.其他用制剂 手术时使用的制剂，如冲洗剂、止血海绵剂等。考点2★ 一般质量要求
①无菌；②无热原；③可见异物和不溶性微粒符合规定；④安全性高；⑤渗透压应和血浆的渗透压相等或接近；⑥pH应和血液或组织的pH相等或相近；⑦有一定的稳定性；⑧降压物质需符合规定。二、热原考点1★★ 组成
热原是微生物产生的内毒素；内毒素=热原=脂多糖；由磷脂、脂多糖、蛋白质组成；致热能力最强的是革兰阴性杆菌考点2★★★ 性质
①耐热性（一般经60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，但在120℃下加热4小时能破坏98％左右，在180～200℃干热2小时，或250℃、30～45分钟，或650℃、1分钟可使热原彻底破坏）；②可滤过性；③易被吸附性；④不挥发性；⑤水溶性；⑥其他性质（能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏，也可被某些离子交换树脂所吸附）。考点3★★ 污染途径
①主要途径，从注射用水（溶剂）中带入；②从其他原辅料中带入；③从容器、用具、管道和设备等带入；④从制备过程中带入；⑤从输液器（使用过程）带入。考点4★★★ 除去方法
①药液或溶剂中：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法；②容器或用具上：酸碱法、高温法。三、溶解度与溶出速度考点1★★★ 溶解度
1.影响溶解度的因素 极性、溶剂、温度、晶型、粒子大小、加入第三种物质（如同离子效应）。
2.增加药物溶解度的方法 制成可溶性盐、引入亲水性基团、制成共晶、加入潜溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂、微粉化、包合技术。考点2★ 溶出速度
1.影响溶出速度的因素 温度、搅拌和粉碎度。
2.增加药物溶出速度的方法 微粉化、研磨混合物、制固体分散物、吸附于“载体”；Noyes-Whitney方程（固体药物的溶出速度受扩散控制，可用其表示）。四、注射剂考点1★★★ 分类与特点
1.类型 溶液型、混悬型、乳状液型、无菌粉末。
2.特点 ①药效迅速，剂量准确，作用可靠；②适用于不宜口服的药物及不能口服给药的患者；③可以产生局部定向作用；④使用不便，易造成注射疼痛；⑤安全性低于口服制剂；⑥制造过程复杂。考点2★★★ 溶剂
1.制药用水 ①纯化水（原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释）；②注射用水（纯化水经蒸馏所制得的水，是配制注射剂用的溶剂）；③灭菌注射用水（系注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂）。
2.注射用油 大豆油、茶油、麻油、花生油、玉米油等。
3.其他 乙醇、甘油、丙二醇、PEG等。考点3★★★ 附加剂
1.pH调节剂 盐酸、氢氧化钠、醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠、碳酸氢钠-碳酸钠等。
2.等渗调节剂 氯化钠、葡萄糖、甘油。
3.增溶剂、润湿剂或乳化剂 聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯类（吐温类）、聚维酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、卵磷脂、脱氧胆酸钠、普朗尼克F-68（泊洛沙姆188）等。
4.助悬剂 明胶、MC、CMC-Na等。
5.延缓药物氧化的附加剂 ①抗氧剂：亚硫酸氢钠（酸性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）、亚硫酸钠（碱性）；②螯合剂：EDTA·2Na；③惰性气体：二氧化碳、氮气。
6.局部止痛剂 盐酸普鲁卡因、利多卡因等。
7.抑菌剂 苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、尼泊金类等。
8.稳定剂 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠。
9.填充剂 乳糖、甘露醇、甘氨酸。
10.保护剂 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白。考点4★★ 质量要求
①pH 4～9；②渗透压应和血浆渗透压相等或略偏高（静注）；③安全性；④稳定性；⑤澄明；⑥无菌；⑦无热原。考点5★★ 举例
维生素C注射液：维生素C为主药；水为溶剂；碳酸氢钠为pH调节剂；依地酸二钠为络合剂；亚硫酸氢钠为抗氧剂。考点6★★ 临床应用与注意事项
①不宜口服给药的患者；②不宜口服的药物；③适于抢救危重病症之用；④应积极采用序贯法。五、输液考点1★★ 输液分类
1.电解质输液 如氯化钠注射液。
2.营养输液 葡萄糖输液、复方氨基酸输液、脂肪乳剂输液。注意静脉注射脂肪乳剂的质量要求、原料及乳化剂（磷脂、泊洛沙姆188）的选择，稳定剂常用油酸钠。
3.胶体输液 右旋糖酐注射液。
4.含药输液 氧氟沙星葡萄糖注射液。考点2★★ 质量要求
1.质量要求 无菌、无热原或细菌内毒素、不溶性微粒等必须符合规定；不得添加抑菌剂；渗透压应和血浆的渗透压相等或偏高渗；pH应和血液的pH相等或相近。
2.输液中存在的问题 细菌污染、热原反应、澄明度与微粒问题。考点3★ 举例
1.葡萄糖注射液 葡萄糖为主药；水为溶剂；盐酸为pH调节剂（pH 3.8～4.0）。
2.复方氨基酸输液（营养输液） 氨基酸为主药；水为溶剂；亚硫酸氢钠为抗氧剂。
3.静脉注射用脂肪乳 大豆油是油相，也为主药；水为水相；大豆磷脂为乳化剂；甘油为等渗调节剂。要求：①90％微粒直径＜1μm，微粒大小均匀，不得有＞5μm的微粒；②成品耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变；③无副作用，无抗原性，无降压作用与溶血作用。
4.右旋糖酐输液（胶体输液） 右旋糖酐为主药；水为溶剂；氯化钠为等渗调节剂。考点4★ 临床应用与注意事项
1.静脉输液速度应随临床需求而改变，如氧氟沙星宜慢，否则易发生低血压；复方氨基酸过快，可致恶心、呕吐；林可霉素要维持1小时以上。
2.一般应临用前配制，保证疗效，减少不良反应。六、注射用无菌粉末考点1★ 分类
①无菌粉末分装直接制品；②冻干无菌粉末制品。考点2★ 特点
主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。考点3★ 冻干制剂常见问题
①含水量偏高；②喷瓶；③产品外观不饱满或萎缩成团。考点4★ 质量要求
①粉末无异物；②粉末细度或结晶度需适宜，便于分装；③无菌、无热原或细菌内毒素；④冻干制品是完整块状物或海绵状物；⑤外形饱满，色泽均一，多孔性好，水溶解后能快速恢复冻干前状态；⑥不溶性微粒、装量差异、含量均匀度等检查符合规定。考点5★ 举例
注射用辅酶A的无菌冻干制剂：辅酶A为主药；水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙为填充剂；半胱氨酸为稳定剂。考点6★ 临床应用与注意事项
一般药剂学稳定化技术较难得到满意的注射剂产品时，可考虑制成固体形态的注射剂；注意防止吸潮变质。七、眼用制剂考点1★ 分类
1.眼用液体制剂 滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液。
2.眼用半固体制剂 眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂。
3.眼用固体制剂 眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂。考点2★★ 质量要求
①pH值：pH值为5.0～9.0，应兼顾药物的溶解度和稳定性的要求；②渗透压：滴眼剂、洗眼剂需与泪液等渗；③无菌：用于眼外伤的要求绝对无菌，不允许加入抑菌剂，一经开启，不能放置再用；④澄明度：大于50μm的颗粒不得超过2个，且不得有超过90μm的粒子；⑤黏度：合适的黏度范围是4.0～5.0mPa·S；⑥稳定性：密封避光保存，启用后最多可用4周。考点3★★ 附加剂
1.pH调节剂 磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液。
2.渗透压调节剂 氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
3.抑菌剂 硝酸苯汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵、苯乙醇、尼泊金类、山梨酸等。
4.黏度调节剂 甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚维酮等。
5.其他 增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。考点4★★ 举例
1.醋酸可的松滴眼液（混悬液） 醋酸可的松微晶（5～20μm）为主药；羧甲基纤维素钠为助悬剂；吐温80为润湿剂；硝酸苯汞为防腐剂；硼酸为pH与等渗调节剂。
2.凝胶型氧氟沙星眼膏 氧氟沙星为主药；卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质；氯化钠为等渗调节剂；硼酸为pH调节剂；丙二醇、透明质酸钠是保湿剂；羟苯乙酯是防腐剂。氧氟沙星在酸性条件下（pH 5.0～6.5）溶解，与辅料成分混合加热溶解（60～80℃）是保证形成透明膏体的关键。
3.含有奥磺酸钠的眼用膜剂 奥磺酸钠为主药；聚乙烯醇是成膜剂；甘油是增塑剂；液状石蜡是脱模剂。考点5★ 临床应用与注意事项
尽量单独使用一种滴眼剂；眼用制剂应一人一用；制剂性状发生改变时禁止使用。
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