作者:田燕,高萌
出版社:中国中医药出版社
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中药学专业知识(一)(2019)试读:
临考冲刺模拟试卷(一)
一、A型题(最佳选择题。共40题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案)
1.药源性疾病是因药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起的。下列关于药源性疾病的防治,不恰当的是( )
A.尽量联合用药
B.监督患者用药行为,及时调整给药方案和处理不良反应
C.根据对象个体差异,建立合理给药方案
D.慎重使用新药,实施个体化给药
E.根据病情和药物适应证,正确使用
2.药物流行病学是用流行病学的理论方法及知识研究药物在人群中的效应、应用及影响因素的学科,是临床药理学与流行病学的一门交叉学科,主要任务不包括( )
A.新药临床实验前药效学研究的设计 B.药品上市前临床试验的设计
C.上市后药品有效性再评价 D.上市后药品不良反应或非预期作用的监测
E.国家基本药物的遴选
3.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是( )
A.昂丹司琼抑制觅药渴求 B.可乐定治疗
C.东莨菪碱综合治疗 D.美沙酮替代治疗
E.心理干预
4.氯丙嗪化学结构名( )
A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺
B.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺
C.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
D.2-氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺
E.2-氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺
5.关于对乙酰氨基酚的说法,下列各项中错误的是( )
A.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙烯亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性
B.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,正常贮存条件下易发生水解变质
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙烯半胱氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄
E.贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药
6.阿司匹林通过抑制( )而发挥解热镇痛作用。
A.磷脂酶 B.环氧酶
C.脂蛋白酶 D.单胺氧化酶
E.脂肪氧合酶
7.药物副作用是指( )
A.药物蓄积过多引起的反应
B.过量药物引起的肝、肾功能障碍
C.极少数人对药物特别敏感产生的反应
D.在治疗剂量时,机体出现与治疗目的无关的不适反应
E.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应
8.对正在发作的哮喘无效的平喘药是( )
A.布地缩松 B.氨茶碱
C.色甘酸钠 D.沙丁胺醇
E.肾上腺素
9.半数有效量是指( )
A.常用治疗量的一半 B.产生最大效应所需剂量的一半
C.产生等效反应所需剂量的一半 D.一半动物产生毒性反应的剂量
E.引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量
10.下列选项中,能减低去极化最大速率,对APD无影响的药物是( )
A.奎尼丁 B.普罗帕酮
C.美西律 D.奎宁
E.利多卡因
11.新药Ⅳ期临床试验的目的是( )
A.在健康志愿者中检验受试药的安全性
B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况
C.在患者中进行受试药的初步药效学评价
D.扩大试验,在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险
E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价
12.苯二氮类镇静催眠药物的基本结构药物为( )
A.地西泮 B.硝西泮
C.氯硝西泮 D.奥沙西泮
E.氟西泮
13.分子中含有分羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是( )
A.肾上腺素 B.维生素A
C.苯巴比妥钠 D.维生素B2
E.叶酸
14.《中国药典》中“易溶”是指溶质1g在溶剂( )中溶解。
A.不到0.1mL B.不到0.5mL
C.不到1mL D.不到10mL
E.不到100mL
15.具有硫色素反应的药物为( )
A.维生素K B.维生素E1
C.维生素B D.维生素C1
E.青霉素钾
16.通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是( )
A.秋水仙碱 B.丙磺舒
C.别嘌醇 D.苯溴马隆
E.布洛芬
17.药物经皮渗透速率与其理化性质有关,透皮速率相对较大的是( )
A.熔点高药物 B.离子型
C.脂溶性大 D.分子体积大
E.分子极性高
18.下列各项中,不属于口服糖尿病治疗药物的是( )
A.胰岛素分泌促进剂 B.胰岛素增敏剂
C.α-葡萄糖苷酶抑制剂 D.β-葡萄糖苷酶抑制剂
E.醛糖还原酶抑制剂
19.下列各项中,不属于热原的除去方法的是( )
A.高温法 B.酸碱法
C.吸附法 D.微孔滤膜过滤法
E.反渗透法
20.哪种性质的药物宜制成胶囊剂( )
A.药物是水溶液 B.药物是油溶液
C.药物是稀乙醇溶液 D.风化性药物
E.吸湿性很强的药物
21.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是( )
A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀
B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色
C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强
D.维生素B注射液与维生素C注射液配伍时效价最低12
E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强
22.《中国药典》中的含量测定是指( )
A.用规定的方法测定药物中实际成分的含量
B.用规定的方法测定药物中的百分含量
C.用规定的方法测定药物中有效成分的含量
D.药物中实际含量与规格量的比值
E.药物中百分含量与规格量的比值
23.硫酸庆大霉素原料药和制剂的含量测定方法分别是( )
A.均为微生物检定法 B.均为高效液相色谱法
C.微生物检定法和高效液相色谱法 D.微生物检定法和紫外分光光度法
E.高效液相色谱法和紫外分光光度法
24.《中国药典》中采用盐酸溶液(9→1000)定量制成每1mL中含5μg的溶液,要求在254nm与306nm的波长处有最大吸收,在254nm的波长处吸光度约为0.46,是鉴别( )
A.布洛芬 B.维生素B1
C.盐酸氯丙嗪 D.硝西泮
E.地蒽酚软膏
25.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是( )
A.氧化 B.羟基化
C.水解 D.还原
E.乙酰化
26.当溶液浓度为1%(1g/100mL),液层厚度为1cm时,在一定条件(波长、溶剂、温度)下的吸光度,称为( )
A.比移值 B.保留时间
C.分配系数 D.吸收系数
E.分离度
27.受体是( )
A.酶 B.蛋白质
C.神经递质 D.第二信使
E.配体的一种
28.阿司匹林的主要作用不包括( )
A.痛经 B.胃溃疡
C.神经痛 D.防止血栓形成
E.风湿性关节炎
29.胆固醇的合成,阿托伐他汀的作用机制是抑制羟甲基酰辅酶A抑制剂,其发挥此作用的必须药效团是( )
A.异丙基 B.吡咯环
C.氟苯基 D.3,5-二羟基戊酸片段
E.酰苯胺基
30.《中国药典》测定熔点的方法采用毛细管测定法,依照待测药物性质的不同,分为( )种方法。
A.1 B.2
C.3 D.4
E.5
31.下列药物的碱性溶液,加入铁氰化钾后,再加正丁醇,显蓝色荧光的是( )
A.维生素A B.维生素B1
C.维生素C D.维生素D
E.维生素E
32.红外光谱图中指纹区的波段范围是( )-1-1
A.1300~400cm B.1500~1300cm-1-1
C.2400~2000cm D.3300~3000cm-1
E.4000~1300cm
33.药物作用的特异性靶点不包括( )
A.受体 B.离子通道
C.酶 D.DNA或RNA
E.作用于蛋白质,使其变性
34.适宜作片剂崩解剂的是( )
A.微晶纤维素 B.甘露醇
C.羧甲基淀粉钠 D.糊精
E.羟丙纤维素
35.变态反应( )
A.不是过敏反应 B.与免疫系统无关
C.与剂量有关 D.是异常的免疫反应
E.药物不一定有抗原性
36.假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应,属于( )
A.变态反应 B.特异质反应
C.停药反应 D.后遗效应
E.快速耐受性
37.药物产生副作用的原因是( )
A.剂量过大 B.效能较高
C.效价较高 D.选择性低
E.代谢较慢
38.药品的总件数n>300时,取样的件数为( )
A.n+1 B.+10
C.n-1 D.+1
E.-1
39.在《中国药典》中,“制剂通则”收载在( )
A.目录部分 B.凡例部分
C.正文部分 D.附录部分
E.通则部分
40.《中国药典》中规定,亚硝酸钠滴定法常采用( )指示终点。
A.电位法 B.自身指示剂
C.永停滴定法 D.内指示剂法
E.外指示剂法
二、B型题(配伍选择题。共60题,每题1分。备选答案在前,试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案。每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用)
A.地西泮 B.硝西泮
C.奥沙西泮 D.氟西泮
E.三唑仑
41.3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的药物是( )
42.在1,4-苯二氮的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加的药物是( )
43.无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性的药物是( )
44.当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强的药物是( )
A.引起药物效应的最小药量
B.引起等效反应的相对剂量
C.其大小在一定程度上反映了临床用药剂量安全范围
D.临床常用的有效剂量
E.引起50%最大效应的剂量
45.阈剂量是指( )
46.效价强度是指( )
47.斜率是指( )
48.半数有效量是指( )
A.质子泵抑制剂 B.组胺H受体拮抗剂2
C.多巴胺D受体拮抗剂 D.抗幽门螺旋杆菌2
E.外周性多巴胺D受体拮抗剂2
49.甲氧氯普胺属于( )
50.奥美拉唑属于( )
51.多潘立酮为较强的( )
52.西咪替丁属于( )
A.结晶紫 B.区分效应
C.非水酸量法 D.非水碱量法
E.冰醋酸-醋酐的混合溶剂
53.高氯酸作滴定液( )
54.用DMF作溶剂( )
55.马来酸氯苯那敏的指示剂是( )
56.测定重酒石酸去甲肾上腺素的含量,通常采用的溶剂是( )
A.一期临床试验 B.二期临床试验
C.三期临床试验 D.四期临床试验
E.0期临床试验
57.可采用随机、对照、双盲试验,对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价,推荐给药剂量的新药研究阶段是( )
58.新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是( )
59.一般选20~30例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是( )
A.副作用 B.毒性作用
C.后遗效应 D.变态反应
E.特异质反应
60.巴比妥类药物过量引起的中枢神经系统过度抑制是( )
61.假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应的是( )
62.接触性皮炎、药物热等是( )
63.阿托品用于解除胃肠痉挛时引起的口干、便秘、心悸等是( )
64.服用苯二氮类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象的是( )
A.代谢加速而导致意外怀孕 B.降低其血药浓度
C.排泄减少,从而起到增效作用 D.代谢加快而失效
E.代谢受阻而引起出血
65.苯巴比妥与口服抗凝药合用( )
66.利福平与口服避孕药合用( )
67.氯霉素与双香豆素合用( )
68.泼尼松与苯巴比妥合用( )
69.丙磺舒与青霉素类药物合用( )
A.生物利用度 B.生物半衰期
C.表观分布容积 D.速率常数
E.清除率
70.药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间( )-1-1
71.单位是时间的倒数,如min或h( )
72.单位时间从体内消除的含药血浆体积( )
73.药物被吸收进入血液循环的速度与程度( )
A.μm B.kPa-12
C.cm D.mm/s
E.Pa·s
74.波数的单位符号为( )
75.压力的单位符号为( )
76.运动黏度的单位符号为( )
77.动力黏度的单位符号为( )
A.伐昔洛韦 B.阿奇霉素
C.特非那定 D.酮康唑
E.沙丁胺醇
78.通过寡肽药物运转体(PEPT1)进行内转运的药物是( )+
79.对hERG K通道具有抑制作用,可诱发遥远性心律失常的是( )
A.酚酞 B.结晶紫
C.麝香草酚蓝 D.邻二氮菲
E.碘化钾-淀粉
80.剩余碘量法中所用的指示液为( )
81.非水碱量法中所用的指示液为( )
82.铈量法中所用的指示液为( )
83.非水酸量法中所用的指示液为( )
84.酸碱滴定法中所用的指示液为( )
A.药物的分布 B.物质的膜转运
C.药物的吸收 D.药物的代谢
E.药物的排泄
85.血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是( )
86.物质通过生物膜的现象称为( )
87.由给药部位进入血液循环的过程是( )
88.不论哪种给药途径,药物进入血液后,再随血液运至机体各组织的是( )
89.药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为( )
A.褪色反应 B.双缩脲反应
C.亚硒酸反应 D.甲醛-硫酸试液的反应
E.Vitali反应
90.鉴别盐酸麻黄碱时会出现( )
91.鉴别硫酸阿托品时会出现( )
92.鉴别司可巴比妥钠时会出现( )
93.鉴别盐酸吗啡时会出现( )
A.滤过 B.简单扩散
C.易化扩散 D.主动转运
E.膜动转运
94.借助载体,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运,不消耗能量的药物转运方式是( )
95.扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是( )
96.借助载体或酶促系统,消耗机体能量,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是( )
A.PEG6000 B.水
C.液体石蜡 D.硬脂酸
E.石油醚
97.滴丸剂的水溶性基质常用的是( )
98.滴丸剂的脂溶性基质常用的是( )
A.氯氟烷烃 B.丙二醇
C.PVP D.枸橼酸钠
E.PVA
99.气雾剂中的抛射剂( )
100.气雾剂中的潜溶剂( )
三、C型题(综合分析选择题。共3道大题,每道大题分别包含3、3、4小题,共10题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案)
维生素C注射液【处方】维生素C 104g
依地酸二钠 0.05g
碳酸氢钠 49g
亚硫酸氢钠 2g
注射用水加至1000mL
101.维生素C注射液中由于( )的加入调节了pH,可增强本品的稳定性。
A.维生素C B.依地酸二钠
C.碳酸氢钠 D.亚硫酸氢钠
E.注射用水
102.对维生素C注射液的表述错误的是( )
A.肌内或静脉注射
B.维生素C显强酸性,注射时刺激性大会产生疼痛
C.采取充填惰性气体祛除空气中的氧等措施防止氧化
D.操作过程应尽量在无菌条件下进行
E.配制时使用的注射用水需用氧气饱和
103.维生素C注射液可用于( )的辅助治疗。
A.急慢性传染性疾病 B.坏血病
C.慢性铁中毒 D.特发性高铁血红蛋白症
E.白血病
患者,女,45岁,近日出现情绪低落、郁郁寡欢、愁眉苦脸,不愿和周围人接触交往,悲观厌世,眨眼障碍、乏力,食欲减退。
104.根据其病情表现,该患者可能患有( )
A.自闭症 B.失眠症
C.抑郁症 D.帕金森病
E.焦虑障碍
105.根据诊断结果,可选用的治疗药物是( )
A.地西泮 B.氯丙嗪
C.加兰他敏 D.丁螺环酮
E.阿米替林
106.该药的作用结构(母核)特征是( )
A.二苯并环庚二烯 B.二苯并氮
C.苯二氮 D.苯并呋喃
E.含有吩噻嗪
两性霉素B脂质体冻干制品【处方】两性霉素B 50mg
氢化大豆卵磷脂(HSPC)213mg
胆固醇(Chol) 52mg
二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG) 84mg
α-维生素E 640mg
蔗糖 1000mg
六水琥珀酸二钠 30mg
107.两性霉素B脂质体冻干制品处方中的氢化大豆卵磷脂(HSPC)与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体( )
A.骨架材料 B.控释膜材料
C.压敏胶 D.背衬材料
E.防黏材料
108.两性霉素B脂质体冻干制品处方中的抗氧化剂是( )
A.两性霉素B B.胆固醇(Chol)
C.α-维生素E D.蔗糖
E.六水琥珀酸二钠
109.两性霉素B脂质体冻干制品处方中的缓冲剂是( )
A.两性霉素B B.胆固醇(Chol)
C.α-维生素E D.蔗糖
E.六水琥珀酸二钠
110.两性霉素B脂质体冻干制品的临床适应证不包括( )
A.败血症 B.高血压
C.心内膜炎 D.脑膜炎
E.腹腔感染
四、X型题(多项选择题。共10题,每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确,少选或多选均不得分)
111.调敷法是用( )等液体将散剂调制成糊状敷于患处。
A.蜂蜜 B.茶
C.黄酒 D.牛奶
E.香油
112.片剂包衣的主要目的和效果包括( )
A.掩盖药物枯萎或不良气味,改善用药顺应性
B.防潮,遮光,增加药物稳定性
C.用于隔离药物,避免药物间配伍变化
D.控制药物在胃肠道的释放部位
E.改善外观,提高流动性和美观度
113.属于受体信号转导第二信使的有( )
A.环磷酸腺苷(cAMP) B.环磷酸鸟苷(cGMP)2+
C.钙离子(Ca) D.一氧化氢(NO)
E.乙酰胆碱(ACh)
114.碘量法根据滴定的方式不同可分为( )
A.直接碘量法 B.置换碘量法
C.剩余碘量法 D.空白碘量法
E.对照碘量法
115.下列关于油脂性基质的叙述正确的是( )
A.可可豆脂具有多晶型
B.可可豆脂为天然产物,其化学组成为脂肪酸甘油酯
C.半合成脂肪酸甘油酯具有适宜的熔点,易酸败
D.半合成脂肪酸甘油酯为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质
E.可可豆脂是一种固体脂肪
116.根据对药物溶解度和释放模式的不同需求,可以把胶囊剂制备成( )
A.硬胶囊 B.软胶囊
C.肠溶胶囊 D.缓释胶囊
E.控释胶囊
117.撒敷法是将外用散直接撒布于患处,调敷法则需用( )等液体将散剂调制成糊状敷于患处。
A.蜂蜜 B.茶
C.黄酒 D.牛奶
E.香油
118.混悬剂的特点包括( )
A.有助于难溶性药物制成液体制剂,并提高药物的稳定性
B.混悬剂中的药物以液体的形式存在,可以提高药物的稳定性
C.相比于固体制剂更加便于服用
D.混悬液属于粗分散体,可以掩盖药物的不良气味
E.产生长效作用,混悬剂中的难溶性药物的溶解度低,从而导致药物的溶出速度低,达到长效作用
119.药物的协同作用包括( )
A.增敏作用 B.脱敏作用
C.增强作用 D.相加作用
E.拮抗作用
120.下列各项中,有关乳剂特点的说法正确的有( )
A.乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高
B.O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味,并可以加入矫味剂
C.彻底清除药物的刺激性及毒副作用
D.可增加难溶性药物的溶解度,提高药物的稳定性
E.外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性
模拟试卷(一)参考答案及解析
一、A型题
1.【试题答案】 A【试题解析】本题考查要点是“药源性疾病的防治”。
药源性疾病的防治措施如下:(1)加强认识,慎重用药。(2)加强管理。(3)加强临床药学服务。(4)坚持合理用药:①要明确诊断,依据病情和药物适应证,正确选用药物。②根据治疗对象的个体差异、生理特点及药学知识,研究给药方案是否合理,有无药物相互作用及配伍禁忌。③监督患者的用药行为,观察药物疗效和不良反应,及时调整治疗方案和处理不良反应。④要慎重使用新药,应全面查阅有关资料,密切观察药效及药物毒性,以及患者肝、肾功能状态,实行个体化用药。⑤根据病情缓急、用药目的及药物性质,确定给药剂量、给药时间、给药方法及疗程。⑥尽量减少联合用药。⑦药师、护士发放药物应做到“三查七对”,避免发错药物。(5)加强医药科普教育。(6)加强药品不良反应监测报告制度。
因此,本题的正确答案为A。
2.【试题答案】 A【试题解析】本题考查要点是“药物流行病学的主要任务”。药物流行病学的具体任务包含五个方面:药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价、上市后药品的不良反应或非预期作用的监测、国家基本药物的遴选、药物利用情况的调查研究、药物经济学研究。因此,本题的正确答案为A。
3.【试题答案】 A【试题解析】本题考查要点是“阿片类药物的依赖性治疗”。阿片类药物的依赖性治疗包括:美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸、心理干预和其他疗法。而昂丹司琼用于可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。因此,本题的正确答案为A。
4.【试题答案】C【试题解析】本题考查要点是“氯丙嗪化学名称”。氯丙嗪化学结构名是2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺。因此,本题的正确答案是C。
5.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“对乙酰氨基酚的特点”。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,相对稳定。贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。因此,本题的正确答案为B。
6.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“解热、镇痛药——阿司匹林的作用”。解热、镇痛药主要有水杨酸类和乙酰苯胺类。
水杨酸药物主要有阿司匹林、贝诺酯。阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性,其pK为3.49。因此,可以在NaOH或Na CO溶液中溶a23解。分子中具有酯键可水解,产生水杨酸,其分子中由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质,而使阿司匹林成品变色。阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团,若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系,可使活性消失;在其分子中苯环的5位引入芳环,可使其抗炎活性增加。阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可以使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。本品在阻断前列腺素生物合成的同时,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。因此,本题的正确答案为B。
7.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“药物副作用的概念”。副作用或副反应是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。因此,本题的正确答案为D。
8.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“色甘酸钠的作用”。色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂,其为含有凯琳结构的苯并吡喃的双色酮,两个色酮对于活性来说是必需的,且必须保持共平面,失去其平面性,就失去活性,连接两个色酮的碳链不应超过6个碳,色甘酸钠在肺部的吸收约为8%,在眼部约为0.07%,在胃肠道为1%。这就是采用气雾剂的原因,色甘酸钠t为80分钟。以原形排出,50%通过肾脏排泄,1/250%通过胆汁,体内无蓄积。口服本品仅能吸收0.5%。临床上用于预防支气管哮喘,对正在发作的哮喘无效。因此,本题的正确答案为C。
9.【试题答案】 E【试题解析】本题考查要点是“半数有效量的概念”。半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED)及半数有效浓度(EC)表5050示。因此,本题的正确答案为E。
10.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“常用钠通道阻滞剂的作用”。根据对钠离子通道阻滞程度的不同,将钠通道阻滞剂分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三类。
ⅠA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力。奎尼丁是ⅠA类抗心律失常药。奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱,是抗疟药物奎宁的立体异构体。奎尼丁分子中有两个氮原子,其中,喹啉环上氮原子碱性强,可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等,口服用药易吸收。
ⅠB类抗心律失常药对钠离子通道具有轻度的阻滞能力。美西律是ⅠB类抗心律失常药,美西律的化学结构与利多卡因类似,以醚键代替了利多卡因的酰胺键,稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常,如室性早搏,室性心动过速,心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。
ⅠC类抗心律失常药对钠离子通道具有强大的阻滞能力,能减低去极化最大速率,对APD无影响。普罗帕酮是ⅠC类抗心律失常药,具有R、S两个旋光异构体,它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用,在阻断β受体方面,S-型异构体活性是R-型的100倍,S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合,即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合,而R-型不能形成氢键结合,因此活性低于S-型构型。普罗帕酮的代谢物主要为5-羟基普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮,均有生理活性。因此,本题的正确答案为B。
11.【试题答案】E【试题解析】本题考查要点是“新药Ⅳ期临床试验的目的”。Ⅳ期临床试验:为批准上市后的监测,也叫售后调研(post-marketing surveillance),是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应,该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。因此,本题的正确答案为E。
12.【试题答案】 A【试题解析】本题考查要点是“苯二氮类镇静催眠药物的结构特征”。苯二氮类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环,其基本结构药物为地西泮。(1)A环:苯二氮A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强,其次序为NO>Br>CF>Cl,如硝西泮和氯硝西泮23活性均比地西泮强。(2)B环:地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的药物如奥沙西泮。(3)C环:5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一。无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2′位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮(氟安定)和氟地西泮等。
在1,4-苯二氮的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。
因此,本题的正确答案为A。
13.【试题答案】 A【试题解析】本题的考查要点是“遇光易变质,需避光保存的药物”。药物的氧化过程与化学结构有关,如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。酚类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。因此,本题的正确答案是A。
14.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“药品质量标准中药物的近似溶解度概念”。溶解度是药品的一种物理性质,可供精制或制备溶液时参考。在标准中使用近似溶解度,以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等术语表示。“本品在甲醇中易溶”系指阿司匹林1g能在甲醇1mL至不到10mL中溶解;“在三氯甲烷或乙醚中溶解”系指阿司匹林1g能在三氯甲烷或乙醚10mL至不到30mL中溶解;“在水或无水乙醚中微溶”系指阿司匹林1g能在水或无水乙醚100mL至不到1000mL中溶解。因此,本题的正确答案为D。
15.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“药物的化学鉴别法”。维生素B1在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素。因此,本题的正确答案为C。
16.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“抗痛风药——别嘌醇”。别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物,口服后在胃肠道内吸收完全,t约为14~28小时,由肾脏排出。别嘌醇经肝脏代谢,1/2约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用,半衰期比别嘌醇更长。该活性代谢物所起的作用是别嘌醇作用的一个重要组成部分,能够使尿酸的生物合成减少,降低血中尿酸的浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。口服后2~6小时血药浓度可达峰值,24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。因此,本题的正确答案为C。
17.【试题答案】C【试题解析】本题考查要点是“药物经皮渗透速率”。药物经皮渗透速率与药物理化性质有关,脂溶性大的药物,即脂水分配系数大的药物容易分配进入角质层,因而透皮速率大。因此,本题的正确答案为C。
18.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“降血糖药的种类”。口服糖尿病治疗药物主要有胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂。因此,本题的正确答案为D。
19.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“热原的除去方法”。根据热原的基本性质和可能被污染的途径,除去药液中的热原可从以下两方个方面着手。(1)除去药液或溶剂中热原的方法:①吸附法;②离子交换法;③凝胶滤过法;④超滤法;⑤反渗透法;⑥其他方法。(2)除去容器或用具上热原的方法:①高温法;②酸碱法。
因此,本题的正确答案为D。
20.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“胶囊剂的局限性”。除了胶囊剂的优点外,从药物稳定性、制备工艺和经济效应方面考虑,胶囊剂还存在很多局限性。(1)胶囊壳多以明胶为原料制备,受温度和湿度影响较大。以湿度为例,相对湿度较低易导致胶囊壳龟裂、减重;相对湿度较高胶囊壳易变形、增重。因此在制备、贮存时应该妥善处理。(2)生产成本相对较高。胶囊剂是把药物制备成粉末、颗粒、小片、小丸等后,填充于囊壳中。相比于上述几种剂型,其增加了制备的工艺程序和生产成本。(3)婴幼儿和老人等特殊群体,口服此剂型的制剂有一定困难。(4)胶囊剂型对内容物具有一定的要求,一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如:①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;②会导致囊壁软化的风化性药物;③会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;④导致明胶变性的醛类药物;⑤会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;⑥会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。
因此,本题的正确答案为B。
21.【试题答案】 A【试题解析】本题考查“物理与化学配伍变化的举例”。选项A氯霉素与葡萄糖不会发生什么化学反应,所以析出的沉淀是因为溶解度的变化,属于物理学配伍变化。因此,本题的正确答案是A。
22.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“《中国药典》中的含量或效价测定”。含量或效价测定是指用规定的方法测定药物中有效成分的含量或生物效价。因此,本题的正确答案为C。
23.【试题答案】 A【试题解析】本题考查要点是“抗生素微生物检定法”。《中国药典》采用抗生素微生物检定法测定硫酸庆大霉素的含量:精密称取本品适量,加灭菌水定量制成每1mL中含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法的管碟法或浊度法测定。可信限率不大于7%。1000庆大霉素单位相当于1mg庆大霉素。因此,本题的正确答案为A。
24.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“紫外-可见分光光度法的应用”。盐酸氯丙嗪用盐酸溶液(9→1000)制成每1mL含5μg的溶液,在254nm与306nm的波长处有最大吸收,在254nm的波长处吸光度约为0.46。因此,本题的正确答案为C。
25.【试题答案】E【试题解析】本题考查要点是“药物代谢第Ⅱ相反应”。药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律中,乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径,乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应一般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的,以乙酰辅酶A作为辅酶,进行乙酰基的转移。因此,本题的正确答案为E。
26.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“吸收系数的概念”。在药品检验中常采用,简称吸收系数,其物理意义为当溶液浓度为1%(1g/100mL)、液层厚度为1cm时,在一定条件(波长、溶剂、温度)下的吸光度。因此,本题的正确答案为D。
27.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“受体的概念”。受体的概念是Langley和Ehrlich于19世纪末和20世纪初在实验室研究的基础上提出的。1908年,Ehrlich首先提出受体的概念,并指出药物必须与受体进行可逆性或非可逆性结合,方可产生作用。同时也提出受体应具有两个基本特点:其一是具备特异性识别配体或药物并与之相结合的能力;其二是药物与受体结合,所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应,即类似锁与钥匙的特异性关系。
受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,如细胞内第二信使的放大、分化、整合,触发后续的药理效应或生理反应。因此,本题的正确答案为B。
28.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“阿司匹林的作用”。阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可以使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。本品在阻断前列腺素生物合成的同时,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。因此,本题的正确答案为B。
29.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“阿托伐他汀的作用机制”。阿托伐他汀的母核是吡咯环,在这类药物的结构中,3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团),氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有3,5-二羟基羧酸的结构片段。因此,本题的正确答案是D。
30.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“熔点测定法的测定方法”。测定方法:《中国药典》采用毛细管测定法,依照待测药物性质的不同,分为三种方法:第一法用于测定易粉碎的固体药品;第二法用于测定不易粉碎的固体药品,如脂肪、脂肪酸、石蜡、羊毛脂等;第三法用于测定凡士林或其他类似物质。当各品种项下未注明时,均系指第一法。因此,本题的正确答案为C。
31.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“化学鉴别法——维生素B的颜色1反应”。维生素B在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的1硫色素。因此,本题的正确答案为B。
32.【试题答案】 A【试题解析】本题考查要点是“红外分光光度法中的红外吸收光谱图”。红外吸收光谱图中常见的吸收峰按其所体现的结构特征信息-1-1-1可分为官能团区(4000cm~1300cm)和指纹区(1300cm~-1400cm)。因此,本题的正确答案为A。
33.【试题答案】 E【试题解析】本题考查要点是“药物的作用机制”。药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用,引起的机体生理生化功能改变。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的,药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。此外,有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。因此,本题的正确答案为E。
34.【试题答案】C【试题解析】本题考查要点是“片剂崩解剂”。羧甲基淀粉钠为崩解剂;糊精为填充剂;微晶纤维素具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏合剂”之称;咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂;羟丙纤维素可作粉末直接压片黏合剂。因此,本题的正确答案为C。
35.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“药品的不良反应——变态反应”。变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称为过敏反应,某些药物如抗生素、磺胺类、碘、阿司匹林等低分子化学物质,具有半抗原性质,能与高分子载体蛋白结合成完全抗原。某些生物制品则是全抗原,从而引起变态反应,如过敏性休克、溶血性贫血、血清病、接触性皮炎、药物热、移植性排斥反应等。因此,本题的正确答案为D。
36.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“药品的不良反应——特异质反应”。特异质反应也称特异性反应:是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关,与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶,药物在体内代谢受阻所致反应。如假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。因此,本题的正确答案为B。
37.【试题答案】 D【试题解析】本题考查要点是“药品的不良反应——副作用”。副作用或副反应是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理学作用所产生的,是由于药物的选择性低、作用广泛引起的,副作用一般反应较轻微,多数可以恢复。因此,本题的正确答案为D。
38.【试题答案】 B【试题解析】本题考查要点是“药品检验的程序与项目——取样”。
取样的件数因产品批量的不同而不同。设药品包装(如箱、桶、袋、盒等)总件数为n,当n≤3时,应每件取样;当3<n≤300时,取样的件数应为;当n>300时,按的件数取样。
所抽取的样品应真实并具有代表性,取样方法应具有科学性。除另有规定外,一般为多部位等量取样,混合后作为样品进行检验。一次取得的样品至少可供3次检验用。
取样时必须填写取样记录,取样容器和被取样包装上均应贴上标签。
因此,本题的正确答案为B。
39.【试题答案】 E【试题解析】本题考查要点是“《中国药典》的构成”。《中国药典》标准体系构成包括:凡例与正文及其引用的通则三部分。“凡例”系对本版药典收载的正文,通则,名称及编排,项目与要求,检验方法和限度,标准品与对照品,计量,精确度,试药、试液、指示剂,动物试验,说明书、包装和标签等内容的定义、检测方法与要求的统一规定。
通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则。编码以“XXYY”4位阿拉伯数字表示:其中XX为类别、YY为亚类及条目。
正文为药品标准的主体,其内容根据品种和剂型不同,按顺序可分别列有:品名(包括中文名、汉语拼音与英文名)、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏、制剂及杂质信息等。
因此,本题的正确答案为E。
40.【试题答案】 C【试题解析】本题考查要点是“亚硝酸钠滴定法”。亚硝酸钠滴定法指示终点的方法有:电位法、永停滴定法、内指示剂法和外指示剂法。《中国药典》采用永停滴定法指示终点。因此,本题的正确答案为C。
二、B型题
41~44.【试题答案】 C、E、D、B【试题解析】本组题考查要点是“苯二氮类镇静催眠药物的作用”。苯二氮类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环,其基本结构药物为地西泮。(1)A环:苯二氮A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当7位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,吸电子越强,作用越强,其次序为NO>Br>CF>Cl,如硝西泮和氯硝西泮23活性均比地西泮强。(2)B环:地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的药物如奥沙西泮。(3)C环:5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一。无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2′位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮(氟安定)和氟地西泮等。
在1,4-苯二氮的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。
45~48.【试题答案】 A、B、C、E【试题解析】本组题考查要点是“药效学的相关概念”。(1)最小有效量是指引起药理效应的最小药量,也称阈剂量。(2)效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。(3)在效应大约16%至84%区域,量效曲线几乎呈一直线,其与横坐标夹角的正切值,称为量效曲线的斜率。斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变;反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围。(4)半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED)及半数有50效浓度(EC)表示。50
49~52.【试题答案】 C、A、E、B【试题解析】本组题考查要点是“各种消化系统疾病用药的作用”。(1)胃动力药,也称为促动力药,是促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等临床上的常见病。促动力药是近年来发展起来的一类药物。现常用的有多巴胺D受体拮抗剂甲氧氯普2胺,外周性多巴胺D受体拮抗剂多潘立酮,通过乙酰胆碱起作用的2伊托必利和莫沙必利等。
甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的作用。本品系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具有促动力作用和止吐的作用,是第一个用于临床的促动力药。本品有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。(2)质子泵抑制剂抗溃疡药物的分子由吡啶环、1-亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分组成。主要代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑钠等。
奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,稳定性较差,需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。奥美拉唑体内在肝脏代谢,在苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步与葡萄糖醛酸结合的产物;两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物;吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物,及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物;还有少数成砜或硫醚的产物。在肝脏代谢后,很快通过肾脏排出。
奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。R-(+)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYPC羟219基化而失活;S-(-)-异构体则主要被同工酶CYPA作用。它的体内34清除率大大低于R-(+)-异构体。奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。(3)多潘立酮为较强的外周性多巴胺D受体拮抗剂,极性较2大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),其止吐活性也较甲氧氯普胺小。多潘立酮的蛋白结合率为90%,消除的半衰期为7.5小时,多潘立酮几乎全部在肝内代谢,经CYPA代谢生成N-去烃基化物。经CYPA、CYPA和343412CYPE代谢生成羟基化物。其代谢物基本无活性。21(4)临床上使用的组胺H受体拮抗剂主要有西咪替丁、雷尼替2丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。
西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。有A、B、C、Z、H等多种晶型,这些不同晶型的产品物理常数不同。从有机溶剂中可得A型晶,熔点139℃~144℃,其生物利用度及疗效最佳。
西咪替丁分子具有较大的极性,脂水分配系数小。pK值6.8,在a酸性条件下,主要以质子化形式存在。口服吸收良好,药物口服吸收后,在肝脏经过首过效应,生物利用度为静脉注射量的50%。服用药物的大部分以原形随尿排出。服药后2小时排出剂量的40%~50%。主要代谢产物为硫氧化物,也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
53~56.【试题答案】 D、C、A、E【试题解析】本组题考查要点是“非水溶液滴定法的相关知识”。非水溶液滴定法:非水溶液滴定法是在非水溶剂中进行的滴定分析方法。在非水溶剂中,药物的相对酸碱性得以提高,使在水中不能进行完全的滴定反应能够顺利进行。非水溶液滴定法包括非水碱量法和非水酸量法。(1)非水碱量法:非水碱量法通常是以冰醋酸或冰醋酸-醋酐为溶剂,用高氯酸的冰醋酸溶液为滴定液(浓度为0.1mol/L)滴定,以结晶紫或电位法指示滴定终点的一类方法,在药品检验的含量测定中应用广泛。
非水碱量法主要用于测定有机弱碱及其氢卤酸盐、硫酸盐、磷酸盐、有机酸盐,以及有机酸的碱金属盐等药物。如地西泮、肾上腺素、盐酸麻黄碱、氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、硫酸奎宁、马来酸氯苯那敏、重酒石酸去甲肾上腺素、水杨酸钠、枸橼酸钾等药物的含量测定。
有机碱的氢卤酸盐由于氢卤酸的酸性较强,往往能够使滴定反应进行不完全。因此,在用高氯酸滴定液滴定之前,有时应先加入醋酸汞试液3~5mL,使形成难电离的卤化汞,以消除氢卤酸对滴定的干扰,然后再用高氯酸滴定液滴定。(2)非水酸量法:非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺为溶剂,用甲醇钠为滴定液,麝香草酚蓝作指示剂的非水溶液滴定法。非水酸量法主要用于测定有机弱酸或显酸性的酰亚胺类药物,如《中国药典》采用非水酸量法测定乙琥胺的含量。
57~59.【试题答案】B、D、A【试题解析】本题考查要点是“临床药理学研究”。(1)Ⅰ期临床试验:为人体安全性评价试验,一般选20~30例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定临床研究的给药方案提供依据。(2)Ⅱ期临床试验:为初步药效学评价试验,采用随机、双盲、对照试验,完成例数大于100例,对受试药的有效性和安全性做出初步评价,推荐临床给药剂量。(3)Ⅲ期临床试验:为扩大的多中心临床试验,试验应遵循随机、对照的原则,进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例,为受试药的新药注册申请提供依据。(4)Ⅳ期临床试验:为批准上市后的监测,也叫售后调研,是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应,该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
60~64.【试题答案】 B、E、D、A、C【试题解析】本组题考查要点是“药品不良反应”。(1)副作用或副反应:副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理学作用所产生的,是由于药物的选择性低、作用广泛引起的,副作用一般反应较轻微,多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘等副作用;而当用于麻醉前给药时,其抑制腺体分泌作用可减少呼吸道分泌,则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生,从而成为治疗作用,而减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。由此可见,有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。(2)毒性作用:毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。毒性反应可以是药理学毒性、病理学毒性和基因毒性。例如,巴比妥类药物过量引起的中枢神经系统过度抑制是药理学毒性引起的,对乙酰氨基酚引起的肝脏损害则是由病理学毒性导致的,而氮芥的细胞毒性作用引起的机体损伤是基因毒性所致。(3)后遗效应:后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象;长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能低下,数月难以恢复。(4)变态反应:变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称为过敏反应,某些药物如抗生素、磺胺类、碘、阿司匹林等低分子化学物质,具有半抗原性质,能与高分子载体蛋白结合成完全抗原。某些生物制品则是全抗原,从而引起变态反应,如过敏性休克、溶血性贫血、血清病、接触性皮炎、药物热、移植性排斥反应等。(5)特异质反应:也称特异性反应。是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关,与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶,药物在体内代谢受阻所致反应。如假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。
65~69.【试题答案】 D、A、E、B、C【试题解析】本组题考查要点是“药动学方面的药物相互作用”。(1)患者在口服抗凝血药双香豆素期间加服苯巴比妥,后者使血中双香豆素的浓度下降,抗凝作用减弱,表现为凝血酶原时间缩短。因此,如果这类药物同时合用,必须应用较大剂量才能维持其治疗效应。(2)合用利福平导致服用口服避孕药者避孕失败。(3)氯霉素与双香豆素合用,明显加强双香豆素的抗凝血作用,延长出血时间或发生出血。(4)服用泼尼松控制哮喘发作的患者,在加服苯巴比妥之后,可增加泼尼松的代谢,降低其血药浓度,导致哮喘发作次数增加。(5)丙磺舒与青霉素二者均为酸性药,同用时可产生相互作用,青霉素主要以原形从肾脏排出,其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的分泌,因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。
70~73.【试题答案】 B、D、E、A【试题解析】本组题考查要点是“药动学参数”。(1)生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。制剂的处方与制备工艺等因素能影响药物的疗效,含有等量相同药物的不同制剂、不同药厂生产的同一种制剂,甚至同一药厂生产的同种制剂的不同批号间的临床疗效都有可能不一样。生物利用度是衡量制剂疗效差异的重要指标。(2)生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t表示,单位取“时间”。生物半衰期表示药物从体内1/2消除的快慢,代谢快、排泄快的药物,其t小;代谢慢,排泄慢的1/2药物,其t大。t是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或1/21/2剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加,药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。在药物剂型选择与设计、临床用药方法确定等过程中,t具有非常重要的意1/2义。为了维持疗效,半衰期短的药物需频繁给药。
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