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发布时间:2020-06-09 18:13:59

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作者:董昆山

出版社:中国中医药出版社

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现代临床中药学

现代临床中药学试读:

前 言

目前,已经和正在将中药在传统中医药理论体系与现代医药理论体系相结合的基础上应用于临床,并在实践中对中药的效用不断获得新的认识。为使这些认识进一步理论化、系统化,使中医、西学中临床工作者更得心应手地运用中药,我们编写了《现代临床中药学》,以供参考。

全书分总论和各论两部分。总论部分扼要介绍了中药学的发展概况,从中西医结合的角度,概述了现代临床中药学的产生,中药的药理作用,中药化学成分与疗效的关系,炮制对疗效的影响,常用中药制剂及剂型,药物的配伍变化,影响药物作用的因素,用药注意事项及原则等。各论部分共收载中药576种,对中药进行了综合效用分类。在每一章节先冠以概说,然后分别列出各种药物。对有数种主要作用和用途的药物,按其最主要的作用和用途归类于某一章节,在该药名下将该药的内容全部介绍;其他有关章节亦包括该药时仅介绍其药物名称,其内容则不再重复。每种药物均列有概述、〔性味功效〕、〔主要成分〕、[药理作用〕、〔临床应用〕、〔常用量〕和〔使用注意〕等。概述中简述药物的来源、主产地、采收及炮制等。[药理作用〕和〔临床应用〕是本书介绍的重点内容。部分药物还介绍了“体内过程”。〔临床应用〕主要介绍现代临床应用,并结合中医辨证观点,以适应症列项,一般说明其用法、配伍方法、疗效等;凡未指明剂型、用法的,一般均系水煎剂。[常用量〕中之用量,除特别指出者外,一般系指煎剂中成人一日剂量。同一来源,不同药用部分,或不同来源,又习惯作为本品使用,且疗效又相近的药物,一般作为附药加以简述,有的则在〔附注〕项内扼要说明。书末附参考文献、中药传统效用分类索引、中文药名索引和临床用药索引等,以便查阅。

为了保护珍稀动物,虎骨、犀角在我国已禁止药用,本书列出,仅供参考,不得药用。

本书在编写过程中,承蒙中西医结合专家、河北医学院李恩教授审阅和鼓励;并曾得到国家中医药管理局原副局长于生龙教授的指导和支持;也得到了沧州市卫生局、沧州中西医结合医院领导和众多医护人员的大力帮助,谨此一并致谢。

由于笔者水平所限,书中缺点和错误定会不少,敬请同道斧正。编者1998.7.

总 论

第一章绪 言

现代临床中药学是在传统中医药理论体系与现代医药理论体系相结合的基础上,把中药用于现代临床的一门学科。

中药是按中医药理论体系来使用的药物。民间草医应用的一些药物称为草药,其中许多疗效好的药物逐渐被中医所常用。因此,临床上“中药”与“中草药”两个名称常通用。中药有单味制剂应用的,有多味组成复方制剂应用的,常统称为“方药”。

中药以草类占大多数,故原始称为“本草”;本草又是历代中药学著作的通用名称。本草学的知识起源于古代,主要是随医疗实践而逐渐积累起来的。中国现存最早的一部药书——《神农本草经》,大约成书于东汉末期,记载药物365种,按对人有益无益、有毒无毒等药性,分为上、中、下三品(三类),涉及120余种病证的疗法。此后历代都有药物学名著产生。如梁代陶弘景编写的《神农本草经集注》,对魏、晋以来300余年间的药学发展做了总结,并根据药物的自然属性创用诸病通用的分类方法。唐代出版的《新修本草》增添了杀虫药鹤虱等新的内容,且图文并茂,开创了世界药学著作的先例,堪为中国第一部国家药典。宋代唐慎微编写的《经史证类备急本草》,广泛收集经史百家文献及民间单方、验方,载药1746种,其中600余种是以前本草书所未记载的,是宋以前本草的总结。每药均有附图,并附方3000余首,其方药兼收的编写体例,较前代本草又进了一步。明代李时珍编写的《本草纲目》,全书约190万字,分为16部,62类,收载药物1892种,药图1100余幅,附医方11000余首,对中药学的发展做出了巨大贡献。历代本草学专著,除了记载有关药物效应的知识外,还把药物使用的基本性质归纳为四气、五味及升、降、浮、沉,并以归经理论说明药物使用的部位,形成较为完整的学术思想体系。

用“辨证论治”来指导临床用药是中国医药学的传统特色。所谓辨证,就是运用望、闻、问、切等手段对病人进行一系列检查,将人体致病因素作用下反映出来的症状和体征概括成阴阳、表里、寒热、虚实等等不同的综合性概念,这个综合性概念,就是“证”。

例如:将精神萎靡、目光无神、面色晦暗、动作迟缓、语音低微、身冷畏寒、近衣喜温、口和不渴、小便清白、便溏、苔白滑、脉沉迟无力等这一症候群称之为阴证;将精神兴奋、面赤气粗、烦躁谵语、语声粗壮、发热口渴、去衣喜凉、便结尿赤、舌苔黄燥、脉大有力等这一症候群,称之为阳证;将外感病的初期,恶寒、发热、头痛、鼻塞、咳嗽、舌苔薄白、脉浮等这一症候群,称之为表证,将高热或潮热、神昏、烦躁、口渴、腹胀或痛、大便泄泻或便结、小便短赤或不利、舌苔黄干、脉沉数以及内脏病变所致的眩晕、胁痛或心悸、怔忡等这一症候群,称之为里症;将口不渴、喜热饮、手足逆冷、身寒、面色苍白、气冷息微,尿清长、大便溏、舌苔白滑、脉沉迟等这一症候群,称之为寒证;将发热面赤、气热息粗、手足躁扰、唇干裂或结肿、口渴、喜冷饮、尿少而赤、便秘、舌苔糙而干黄、脉数或浮洪有力等这一症候群,称之为热症;将体弱消瘦、饮食不佳、语言低微、气短乏力、精神萎靡、听力及视力减退、舌净无苔、舌体胖嫩、脉虚无力等这一症候群,称之为虚证;将体质壮实、腹满拒按、小便不利、大便干结、精神兴奋、声高气粗、恶寒无汗、舌苔厚、脉有力等这一症候群,称之为实证。再如表寒证、里实证、肺热证、血瘀证、脾气虚证、肾阳虚证、肝阴虚证等,亦都是代表特定症候群的综合性概念(详见各论或参考其他书籍)。

辨证论治要求针对不同的症候,确定相应的治法,选择适宜的药物。如阴证者,多阳虚,治用补阳药以助阳驱阴;阳证者,多阴虚,治用滋阴潜阳药滋阴潜阳;表证者,用发汗解热药祛除表邪;里证者,根据不同的临床表现治疗之,或用温里药,或用攻下药等;寒者热之,多用温里药;热者寒之,多用寒凉清热药;虚者补之,多用补虚药;实者泻之,根据不同的病邪,或用利尿药,或用攻下药,或用清热药等。长期以来“辨证论治”成功地指导着临床用药,在疾病的防治中发挥着巨大的作用。

随着中医现代化和中西医结合工作的发展,中医药学从实践到理论亦在发生新的变革。辨病(这里指西医诊断,下同)与辨证相结合,是目前较为普遍而重要的中西医结合临床方法之一。同病异治与异病同治,也是中西医结合过程中出现的交叉现象。如同属西医的胃炎,但其临床表现可为气滞证型、血瘀证型、阴虚证型、虚寒证型等,根据不同的证型投给不同的药物“异治”,才能获得疗效。反之,如西医的高血压病、肝硬化或糖尿病等,按中医辨证,都可能表现为肾阴虚证型,用补肾阴药“同治”,均可以获效。

实践证明,辨证论治是行之有效的临床手段,但不是唯一有效的临床手段。有些疾病在尚未发展到一定证型时,或者在无显著证候的情况下,则证型无所分辨。如在健康体检时发现早期乙型肝炎,对此有病无证者,尚不可能来辨证施治。故除了辨证施治这一重要方法外,辨病施治同样亦是不可缺少的临床手段。越来越多的被实践所肯定了的专病专方,大量的验方,以及老药新用等,亦都可以和辨证论治共同发挥相辅相成的临床作用。

中药学是一个伟大的宝库,但只有加以挖掘、分析、研究、整理、提高、合理应用,才能更加充分地发挥其宝库的作用。对某些药物,过去认为是扶正的,现在通过临床实践认识到具有一定的抑菌使用;某些药物过去认为是行气的,现在认识到具有一定的抗心绞痛作用等等。因此,对许多问题都有进一步认识的必要。科学在发展,认识无止境,推陈出新是自然的法则,固有的中医药理论已不能满足当今中医、中西医结合的要求。现代医药工作者在吸取历代中医药理论精华的基础上,以中医药现代化为目标,以临床实践和药理实验为依据,通过多种途径,运用多种手段,研究、整理、提高中医药理论非常必要。50年代以来,又出现了许多中药学名著,例如中国医学科学院药物研究所主编的《中药志》,中医研究院中药研究所主编的《全国中草药汇编》,江苏新医学院编的《中药大辞典》,以及颜正华主编的《临床实用中药学》等等;并出现了许多新的学科或分支,例如中草药化学、中草药药理学等等。所有这些,对促进中国医药事业的发展有着巨大的影响,因此亦有可能将中药在现代科学的基础上来使用,从而孕育了现代临床中药学。现代临床中药学把传统的和现代的中药药理学作为理论基础,综合利用几千年来中药与人体相互作用的资料,将其和现代中西医临床实践相结合,研究中药的新作用、新用途,探索用药新规律,正在初步形成体系。它虽然不尽完善,但其内容已远不同于传统的中药学。

中药的名称存在着不少问题。往往一种药物名称代表数种不同动植物来源的药材,或动植物属、种相同而药用部分不同、其成分疗效可能有差异。为了促进药物学的交流和研究工作的正常进行,世界上的每一种药物只宜有一个世界通用的名称,各国所用的药物亦只宜有一个本国文字的名称。尤其是中医药学在国际上被广泛重视和深入研究的今天,这一问题显得更为重要。正因如此,本书对每一味中药除了冠以常用的“正名”外,都用拉丁文标明其属、种等。本书亦列出了商品或处方等所习用的异名作为参考。列出异名,并非为了推广异名。相反,正是为了解决一药多名或一名多药的药名混乱状况,使其今后不再重复和混淆,并最终统一药名,达到一药一名。

中药有不同的分类方法。中草药的数量已达5000余种,本书选取较常用的500余种,根据中医药学理论体系所表示的中药特性、功效及运用规律与现代西方医药理论体系之间的内在联系,从中西医结合的角度对中药进行综合效用分类。但由于中药作用的选择性相对较低,多具有广泛的作用,故对其做出十分理想的分类是困难的。因而与原有的上、中、下三品分类、部属分类、脏腑经络分类、笔划分类及效用分类等分类方法一样,本分类方法亦不是绝对的。随着中医药现代化和中西医结合工作进一步发展,无疑将会涌现出更新更完善的分类方法。各种分类方法相互结合,相互印证,才能相得益彰。

展望未来,一个现代化的中药理论新体系将逐渐形成。现代临床中药学是向新体系的一种过渡,是正在发展中的科学,是整个医药学的一个组成部分。它将在中医药现代化和中西医药结合的实践中不断丰富自己的内容,完善自己的理论,在临床上发挥更大的作用。随着我国基础学科的迅速发展和新技术的综合利用,尤其是分子药理学、分子生物学等学科的研究和应用,人们将对中药学原有的“四气五味”、“升降浮沉”及“归经”等理论概念,提出科学的本质的论述,中药学这一伟大的宝库,将会更好地应用于临床。第二章中药的药理作用

中药进入机体后,机体作用于药物,使药物在体内经过吸收、分布、代谢,最后将药物排泄出体外;同时,药物作用于机体,对某些器官组织的功能亦产生影响。研究机体对药物的作用规律的科学称为药物代谢动力学,简称药代学。研究药物对机体的作用规律的科学称为药物效应动力学,简称药效学。从药代学和药效学的角度去探索古老的中药学,阐明其药理作用,是一个崭新的课题,有待于更多的临床和药理工作者去努力开拓。这里仅就药物的体内过程、药物的效用和中药的性能做一简述。第一节 药物的体内过程

药物的体内过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程,即机体对药物的作用。

1.吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。它是药物发挥吸收作用的前提。吸收的程度及快慢,直接影响血药浓度,决定药效强度和作用时间。除直接注入血管给药方法外,一般给药方法均需通过消化道粘膜或毛细血管壁的类脂质膜吸收。药物的吸收受着许多因素的影响。(1)药物的理化性质:中药的成分及其理化性质较为复杂,组成复方后更有复杂的变化,所以对吸收的影响也是复杂的。脂溶性物质可以直接溶解到脂质中去而通过细胞膜,非脂溶性的小分子物质可直接通过细胞膜的小孔而扩散。药物解离后脂溶性较低,不易通过细胞膜;而非解离部分脂溶性较高,容易透过细胞膜。多数药物是弱酸或弱碱,在溶液中离子态和非离子态同时存在,故改变吸收面上的pH,可影响药物的吸收。酸性药物如硇砂、乌梅、山楂等,在酸性的胃液中可能不解离,呈分子型,脂溶性高,故易通过胃粘膜而吸收;而碱性药物如硼砂等,在胃液中大部分解离,故难以吸收,到肠内碱性环境中才被吸收。在吸收面上溶于水或溶于脂肪的中药较易吸收,如中药水煎剂有利于水溶性成分的吸收,酒浸剂有利于脂溶性成分的吸收。因此,根据药物理化性质的不同,而采用一定的制剂方法和剂型,或投以散剂,或投以汤剂,或“以酒为引”,或“酒送服”,将对药物的吸收产生一定的影响。中药的溶解度和溶解速度对吸收有一定的影响。一般来说,溶液(如汤剂)比片剂吸收快,有些中药片剂、丸剂以及需要烊化服用的阿胶、鹿角胶之类的固态药物,服药后须经崩解和溶解,只有溶解后才能被胃肠上皮细胞吸收。中药散剂一般采用药材研细制成,口服进入胃肠道后,需要经过湿润、毛细血管作用、渗透、扩散等过程,有效成分才能从生药细胞内释放出来,再根据其溶解情况产生不同的吸收。粉末愈细,吸收愈快。如为浸膏散剂或某些药物如冰片、牛黄等,则无须以上释放过程,故吸收较快。但有些中药的有效成分因难溶于水,从固体制剂中溶出缓慢,从而溶解速度就直接影响中药的显效时间、作用强度及持续时间。中药与西药联合应用时,在某些情况下对胃肠道吸收会产生一定的影响。乌梅、山楂、女贞子、山茱萸、五味子等,与碱性西药碳酸氢钠、氢氧化铝、碳酸钙、氨茶碱等同服时,酸碱中和,使中西药物失去疗效。含有鞣质的中药如五倍子、诃子、石榴皮、地榆、虎杖、大黄、老鹳草、萹蓄等,与四环素族抗生素、红霉素、利福平、铁剂、生物碱、甙类等同服时,可以结合生成鞣酸盐沉淀,不易被胃肠道吸收。(2)给药途径:静脉给药可使药物直接进入血液,其他给药途径的吸收快慢则基本上按以下顺序:肺泡(气雾吸入)——肌肉或皮下——粘膜(包括口服、舌下、直肠给药)——皮肤。中药的给药方式多采用口服水煎剂。随着中药的各种新剂型的出现,给药途径亦越来越多地采用气雾吸入、肌肉注射、舌下或直肠给药等,这对吸收无疑会产生一定的影响。不同给药途径之吸收率和吸收速度、与给药部位组织的特性及局部循环情况有关。如大黄蒽醌衍生物,口服时血中浓度在2~3小时即达到高峰,肌注半小时内即达到高峰。(3)给药浓度、吸收面积以及局部血流速度:一般说来,药物浓度高,吸收面积广,局部血流快,可使吸收加快。胃肠内容物如食物能使药物稀释,胃肠淤血、水肿,均可使药物吸收减慢。(4)食物及胃肠运动:食物也能延缓胃的排空时间,也可使药物吸收减慢。如饭后服药,药物则要等食物在胃中消化结束后才能进入小肠(一般约需3~5小时),故饭后服药,食物可影响药物的吸收。胃内容物多,则阻碍药物与吸收面接触,可减少和减慢吸收。利用这一点,有些药物为了达到其缓释作用,可在饭后服用。胃内容物的性质可影响药物的吸收,如脂肪的含量不同,对脂溶性药物吸收的影响也不同。胃排空过快或肠蠕动增加,可减少药物在胃肠道内的吸收时间及吸收量。口服中药后,在小肠有最大的吸收效率,故药物到达小肠的速度与药物显效时间、作用强度及持续时间均有密切关系。肠蠕动增强,能促进固体制剂的崩解与溶解,并帮助溶解的药物与粘膜表面接触,因而使药物吸收增加。但对于溶解度小或主动转运的药物,蠕动加快可缩短药物在肠内停留的时间,吸收反而减少。抑制胃肠蠕动,可使某些难溶性或吸收缓慢的药物在肠道停留时间延长而吸收增加,又可使易溶或吸收较快的药物的吸收速度减慢,显效时间推迟。鸡内金等能加快胃的排空,故能使某些药物迅速到达具有最大吸收率的小肠,吸收速度加快,显效较早。在胃内破坏的药物,若延缓胃排空,可使其吸收量大减。

2.分布 药物吸收入血后,由血液循环转运到体内诸脏器,转运的过程称为分布。有的药物在体内分布较均匀。但多数药物分布并不均匀,有一定的选择性。有些药物对某些组织有特殊的亲和力。例如昆布所含之碘能富集于甲状腺中;鸦胆子油乳剂的小油滴与癌细胞有较好的亲和力,油滴可在癌细胞上粘附达30分钟之久,可以减少药物在体内不必要的分布和副作用。药物的选择性分布往往影响药物的作用。有实验证明,五味子乙醇提取物五味子醇甲在组织中分布较广,在脑内的分布各脑区药物浓度有差别,可能与其中枢安定作用有关。鱼腥草吸收后分布到肺部较多,因而鱼腥草对肺的感染有较好的治疗作用。多种因素可以影响药物的体内分布。药物分布到作用部位,必须透过不同的屏障,如毛细血管壁、血脑屏障、胎盘等。对于毛细血管壁,脂溶性或水溶性小分子易于通过;非脂溶性的大分子或离子型药物较难通过。对于血脑屏障,水溶性化合物较难通过,脂溶性物质则易于通过。对于不易通过血脑屏障的药物,因其进入脑脊液的比率很少,故用其治疗流脑时,必须加大剂量,才能保证脑脊液中有足够的浓度。对于胎盘,非离子型的高脂溶性药物易于通过,而高度离解或脂溶性低的药物透过率很低。孕妇用药时,必须考虑药物会不会通过胎盘进入胎儿体内而造成不良后果。影响药物分布的另一个重要因素是药物与血浆蛋白结合的能力。结合型药物常失去药理活性,且不能透过细胞膜,故一般不分布到组织中去。保持自由状态的游离型才能通过。药物与血浆蛋白结合的多少,决定着它在血中量的多少,但由于血浆药物总浓度与游离型浓度不平衡,因此不能仅以血浆药物的总浓度推测和对比药效。中西药联合应用时,亦可直接或间接地影响药物的分布。

3.代谢 药物代谢是指药物在体内发生的化学转化。大多数药物在体内都要通过氧化、还原、分解、结合等方式,而产生不同程度的结构变化。经过这个过程即代谢过程,其药理作用多数减弱或完全丧失。也有少数药物只有经过体内代谢才能发挥有效作用。体内主要代谢场所在肝脏,肝功能不良时,药物代谢就受到影响,并容易引起中毒。因此,肝病患者用药须特别注意选择药物,并掌握适当剂量。中西药合用时,在某些情况下可影响药物的代谢。

4.排泄 药物最后都要从机体排出。肾脏是药物排泄的主要途径。其他还可以从肺、胆汁、唾液腺、汗腺及乳腺排泄。口服药未被肠道吸收的,则经大便排出。

当肾功能不良,尿少或无尿时,肾脏排泄药物的能力大大减弱,因此必须酌减药量与给药次数。使用有显著毒副作用的中药时,特别要注意病人的肾、肝功能是否健全。

有些药物通过肾小管分泌而排泄。分泌机制相同的两种以上药物合用时,可发生竞争性抑制。尿液酸碱度能影响药物从肾脏排泄。弱碱性药物在酸性尿中解离多,重吸收少,排泄快;在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢。反之,弱酸性药物在碱性尿中排泄快,在酸性尿中排泄慢。利用上述规律,可以通过采用竞争性抑制药,碱化或酸化尿液来影响某些药物的肾小管分泌,加速或延缓某些药物的排泄。

挥发性药物的排泄主要通过呼吸道,从而发挥治疗作用。如桂枝油被吸收后,经肺排泄,可稀释其分泌液的粘度,出现祛痰、止咳作用。有些药物在排泄时对呼吸道有刺激作用,在呼吸道有炎症等病变时应避免使用。口服后未被吸收的药物多随粪便排泄;有的经肝脏排入胆汁,随胆汁进入肠内。进入肠中的药物可部分地被重吸收,形成“肝肠循环”,使药物排泄缓慢,作用时间延长,因此在这类药物中毒时可采用阻断肝肠循环等措施以减少吸收,达到解毒的目的。乳腺、汗腺的分泌物中也有部分药物排泄。有的药物通过乳腺排出,可能引起乳儿中毒,授乳妇女用药时须注意。

各种药物排泄的快慢很不一致。一般说来,水溶性药物比非水溶性药物排泄快,挥发性药物比不挥发性药物排泄快。第二节 药物的效用“药物的效用”实际上与“药物的作用”通用,是指药物对机体的作用,对机体的影响或机体对于药物的反应而言。

1.药物作用的性质 药物作用的性质可表现在药物对病原体和人体所产生的影响上。

对病原体来说,药物主要通过干扰病原微生物的代谢而发生抑制或杀灭作用,如黄连的抗菌原理主要是黄连素能抑制微生物的糖代谢,使丙酮酸的氧化过程受到强烈的抑制。

对人体来说,主要是对生理功能的兴奋或抑制。有些药物可使人体的生理功能加强,即兴奋作用,如蟾酥、苏合香等可开窍醒神,兴奋中枢神经;肉桂、干姜等可温里健胃,增强消化功能;鹿茸、淫羊藿可补肾壮阳,增强性功能。有些药物可使生理活动减弱,即抑制作用,如乌药、白芍等可使痉挛的胃肠平滑肌松弛;天麻、钩藤等可平肝潜阳,降低血压;柏子仁、酸枣仁等可镇静安神,抑制中枢神经。在人体内,同一方药对不同的器官可产生不同的作用,如麻黄对支气管平滑肌收缩呈抑制作用,可使平滑肌松弛;而对心血管则呈兴奋作用,可使心跳加快、加强,血管收缩。

中药的双向调节作用:随着剂量的增减,或用药时间的延长,有些方药对机体生理功能的兴奋和抑制也可互相转化。如麝香对中枢神经系统小剂量呈兴奋作用,大剂量则呈抑制作用;马钱子对体外培养人淋巴细胞有丝分裂低剂量起促进作用,较大剂量呈抑制作用。银花少量可兴奋网状内皮系统,大量时反现抑制。昆布、海藻对甲状腺功能亢进患者有明显迅速的抗甲状腺作用,而连用一段时间后,甲亢症状更甚于未用药之前。由于不同的机体机能状态等因素的影响,有些方药表现出了兴奋和抑制等双向调节作用。这些方药具有治疗意义的两极差异,表现在适应不同病体的相反病证时呈现对立调节功能,从而发挥有利的双向作用。既能使亢进状态者功能降低,又能使低下状态者功能升高。具有这种双向调节作用的药物还很多。例如:柴胡对不同体质的病人可引起食欲亢进,又可引起食欲减退。芍药甘草汤既可兴奋胃肠蠕动,又能抑制胃肠蠕动。丹参在治疗硬皮病及角膜瘢痕时,可抑制胶元形成,并促使其吸收;而在治疗骨折时,则可促进胶元纤维增生。冠心Ⅱ号方对纤溶活性低的人,服药后90分钟,可使其增高;而对纤溶活性高的人,服药后90分钟,可使其降低。人参既能使低血压者血压升高,又能使高血压者血压降低,既可防止因促肾上腺皮质激素引起的肾上腺肥大,也可防止因肾上腺皮质激素引起的肾上腺萎缩;既可降低饮食性和肾上腺性高血糖,又可升高由于胰岛素引起的低血糖。蛤蚧既有雄性激素样作用,又有雌激素样作用。黄芪可使免疫反应偏低者升高,反应偏高者降低;便难则畅,便泄则止;尿涩可利,尿多可止。大黄可使红细胞压积偏高患者的全血粘度下降,又可使红细胞压积偏低患者的全血比粘度增高。牛膝的水溶部分能抑制过敏介质的释放,而其醇溶部分反而促进过敏介质的释放游离。生半夏有毒,能催吐;制半夏无毒,能止呕。所有这些,说明有些中药在某些情况下可治性质相反的病证,可使机体内矛盾复杂的病理状态向正常化方向平衡纠正。这些中药对机体在病态时各种自稳调节机制之失调,具有多环节的协同调节作用。中药的双向调节作用之产生与下述因素有关:①同一药物含有的不同成分拮抗作用;②药量变化;③不同的炮制配伍方法;④受体的调节反应;⑤机体的不同病证;⑥某些中药有适应原样作用。其适应原样作用的物质基础,可能与核环苷酸代谢的反馈控制有密切关系。掌握中药双向调节作用的实质及其规律,对于灵活而又能定量地控制治疗定向,进一步发挥药物疗效,提高临床治疗水平有着重要的价值。

2.药物作用的范围 药物作用于机体时,在用药部位呈现的作用,为局部作用,如蛇床子煎液洗浴阴道治疗滴虫性阴道炎即为药物的局部作用。中药被机体吸收后所呈现的作用为吸收作用,又叫全身作用,如服青蒿、常山等煎剂后的抗疟作用即为药物的吸收作用。

3.药物作用的选择性 某种方药对于机体各器官组织的作用并不是一样的,往往是对某一个或几个器官组织或某些功能的影响特别明显,而对其他器官组织或功能很小或不发生作用,即药物作用的选择性,也叫药物的选择作用。例如:马钱子兴奋中枢神经,对脊髓有高度选择性;使君子、雷丸等主要是对寄生虫发生抑制或杀灭作用,而对宿主则作用较小。这都是选择作用。但这种选择作用是相对的,并非绝对的。一种方药往往同时对几个组织或器官的功能都产生影响,而其作用强度有所不同。药物作用的选择性与用药的剂量和病情有一定关系。药物的选择性高,表示药物分子与某些组织细胞的亲和力强,在低剂量时即可引起药物效应。选择性低的药物可产生广泛的作用,影响机体多种功能活动。掌握方药作用的选择性规律,可以在治疗不同疾病时选择不同的药物。

4.药物的治标治本作用 针对疾病的某些症状为减轻或消除这些症状而施行的治疗,叫对症治疗,即治标;针对疾病发生的原因所进行的治疗,叫对因治疗,即治本。急则治其标,缓则治其本,标本兼顾,是治疗的基本原则。辨证施治往往要求在治疗上根据具体的病因、证候等,采取先治标后治本,或先治本后治标,或标本同治。如传染病发生高热时可引起惊厥、迅速应用解热药降低体温,可防治惊厥,因此,在应用抗感染的同时,应用解热药可发挥对症治疗的效果,有利于病人的早日康复。又如感染性疾病的发生,一方面是外因——病原体的入侵,另一方面是内因——机体抗病力低下,因此抗病原体的治疗和提高机体抵抗力的治疗都是对因治疗,即治本。此所谓“祛邪以扶卫,扶正以祛邪”也。

5.药物的不良反应 药物所产生不利于机体的作用称为不良反应。包括副作用、毒性反应和变态反应等。

副作用是指在治疗量时所引起的与治疗目的无关的作用。如长期大量服用地榆、石榴皮、老鹳草、虎杖、仙鹤草、侧柏叶、萹蓄、五倍子等含大量鞣质的药物,可引起维生素B1缺乏。副作用又是随着治疗目的而改变的,当某一作用被用作治疗目的时,其他作用就成了副作用。为了防止药物的副作用,可以根据病情和药性随时调整药物剂量或进行适当的配伍。

毒性反应主要是指用药剂量过大或时间过长所发生的机体损害性反应,有时也可因医疗差错或意外事故而发生。常见的毒性反应有下列数种:神经系统的如谵妄惊厥等。呼吸、循环系统的如呼吸抑制、心律失常、血压下降和休克等;血液系统的如粒细胞明显减少、血小板减少和贫血等;消化系统的如恶心、呕吐、消化道出血、腹痛、腹泻、肝功能损害等;肾脏的如蛋白尿、血尿、管型尿及肾功能损害等。中药的毒性反应一般较小,但某些药物如川乌、马钱子、巴豆等,用之不当,常可出现严重的毒性反应。药物的毒性一般是可以预料的,用药过程中应防止过量或长期积蓄中毒。

变态反应是指机体受抗原或半抗原物质刺激后引起的病理性免疫反应。变态反应与毒性反应不同,与药物剂量无关,如某些药物在常用量或极小量时即可引起第1型变态反应,即过敏反应,常见的有荨麻疹、哮喘、过敏性休克等。

6.药物作用的差异性 药物作用的差异性表现为种属差异和个体差异。人与动物之间对药物的敏感性有很大的差异,特别是作用于中枢神经系统的药物,人最为敏感。此外,白种人与黑种人对某些药物的反应亦有不同程度的差异。个体差异表现在同一群体中,不同个体对于同一药物的反应性有一定的差别,因此,药物含量的等值并不等于药理学上的等效。少数人对某些药物特别敏感,用较小剂量即可产生很强的反应,称为高敏性。反之,少数人能耐受个别药的较大剂量,甚至超过常用量的若干倍,即对药物的敏感性低,称为耐受性。某些病原体在反复应用某些药物后,对药物的敏感性降低,称为耐药性,亦称抗药性。造成上述差异的因素是多方面的,有生理的、病理的、药物剂量、剂型以及遗传因素等。如大黄对实证患者的泻下效果明显,而对虚证患者泻下作用反而减弱,往往发生增强便泌的效果。因此,临床用药时必须根据病人的情况辨证施治,选择适当剂量,才能收到预期效果。

7.药物的时效关系和量效关系 药物从给药部位吸收入血后,须经过一段时间才能达到有效浓度,开始出现效应,这段时间称为潜伏期。潜伏期的长短,主要取决于给药途径、药物的吸收与分布速度以及转化为活性代谢物的速度等。口服中药煎剂后,因方药的不同,潜伏期也不同。有的方药几分钟内即可达到有效浓度,开始出现效应;有的方药则需较长时间才能达到。口服丸剂后的潜伏期比煎剂相对要长。注射液从静脉给药,直接注入血液循环,一般没有明显的潜伏期。药物的效应达在高峰的时间称为高峰期,这时药物的吸收超过消除,使血药浓度逐渐上升到最大浓度。药物的持续期是指药物效应开始出现直到效应刚刚消失的时间,包括药物开始达到有效浓度,直到消除速度超过吸收速度,从而使血药浓度逐渐下降到最小有效浓度的时间。持续期的长短,主要取决于药物的消除速度,同时也受吸收过程的影响。有的药物还有残留期,即药物的主要效应已经消失,血内药物降到最小有效浓度以下之后,体内药物完全消除还需要的一段时间。在残留期内,如再给与同一方药,则药物效应会比所再给方药之效应高;如给与另外方药,也可能出现协同或拮抗作用。以上说明,药物的效应不一定立时发生,也不是永久不变的;时间不同,药物的效应也会不同。这种时间与效应的关系称为时效关系。掌握时效关系的规律,可指导适时地重复给药,来维持药物效应。重复给药时,尚须注意有些药物易致积蓄中毒,应避免长期重复应用。在考虑重复给药的时间间隔时,药物的半衰期是一个重要的概念。药物半衰期是指血浆药物浓度降低一半需要的时间,能反映体内药量的消除速度,又称血浆半衰期。通常的剂量间隔约等于一个血浆半衰期。

中药的剂量,是指中药所用的分量。方药的剂量不同,机体反应程度也不一样。如果剂量过小,就不会产生任何效应。当剂量加大到开始出现效应时,这一剂量称为最小有效量。(阈值量)。当再加大剂量到出现明显效应,但不引起毒性反应时,这一剂量称为治疗量(有效量)。一般中药书籍上所载的中药常用量和治疗量是根据临床观察和药理实验制定出来的,通常有一定的剂量范围;在这个范围之内,是可以根据不同的病证而灵活掌握的;对于不同的病证,其治疗量(有效量)可能是不同的。有的中药有极量。极量比治疗量大,然而大多数人并不引起毒性反应。但由于个体间药物代谢过程不同或对药物的敏感性不同,对于个别病人也有引起毒性反应的可能。因此,一般不采用极量。方药的效应开始出现后,再加大剂量时,效应也随之慢慢增加;当方药的剂量加大到一定程度时,其效应就不再增大,这种剂量称为最大剂量,其效应称为最大效应。有些中药最大效应时的最大剂量往往超过治疗量(有效量)的数倍。方药的最大剂量引起的最大效应称为方药的效能。它取决于方药本身固有的性质,但也可被其他性质所影响。单味中药含有多种有效成分,原药所产生的药效往往呈多样性。同一味药,剂量大小不同,亦可导致作用相反。如红花少量养血,大量则破血。黄连少用健胃,重用则清实火。川芎小剂量可使妊娠家兔子宫收缩力增强,大剂量则使子宫麻痹,收缩停止。中药复方的成分更为复杂,各种成分互相影响,其中每味药量的增减,都会给其综合效应带来微妙或明显的变化。如枳术汤和枳术丸,前者枳实用量倍于白术,故以消积导滞为主;后者的白术用量倍于枳实,故以健脾和中为主。小承气汤和厚朴三物汤,均为大黄、枳实、厚朴三药组成,前方大黄用量重于厚朴,故偏重于清热通便;后方厚朴用量重于大黄,故偏重于行气除胀。有的中药除具有改变机体生理生化机能或病变的自然过程而有利于患病个体的治疗效应外,也存在可引起生理生化紊乱或结构变化等危害机体的不良反应。如果某方药的不良反应限制了它的剂量,其效能就会相应地受到限制。总之,在一定的范围内,同一方药剂量(或浓度)增加或减少时,方药的效应也相应增加或减少。这种方药的剂量-效应关系,简称量效关系。掌握量效关系的规律,在临床上可指导合理用药,避免用量不足和滥用药物。

目前,对中药的药代学和药效学的研究虽然有所进展,但仍是一个薄弱环节。原因之一是对中药的有效成分和体内存在形式,中药在体内的吸收、分布、代谢、消除四过程,血药浓度变化规律,药物半衰期,时效关系,量效关系和方药的作用原理等研究资料尚少。它们所涉及的范围很广,我们不可能把某一中药的药理学全部性质全部搞清楚。但可以在尽可能的范围内,搞清药物的有效成分和毒性成分,解决用药的有效性和安全性问题。所有这些,都有待于深入的研究和探索。第三节 中药的性能

中药是中国医药学的一个重要组成部分,凝结着几千年在人体上亿万次反复应用的丰富经验,对各种疾病的防治具有肯定疗效。其临床经验之可贵,在于它已超越了一般的动物实验,比动物实验更能直接并准确地反映药物对人体的作用。中医通过长期的医疗实践,认识到中药之所以能防病治病,是由于中药具有的性能所致。中药的性能主要有性(四气)、味(五味)、升降浮沉、归经等。每一药物都具有一定的性和味。药性是根据实际疗效反复验证然后推论出来的,是对药物多种医疗作用的高度概括。药味是表示药物性能的一个标志,是古时在不能从化学成分方面来解释药物滋味的情况下,对于药物滋味与作用之间关系的一种探索,但口尝的滋味不足以说明或概括更多药物的广泛的医疗作用,不具有普遍意义。升降浮沉是药物作用于机体的趋向。归经是对药物选择性作用的归纳。

1.四气 四气又称四性,是指中药的寒、热、温凉四种药性。药性的寒、热、温、凉是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的,是对所治病证的寒、热性质相对而言的。能够减轻或消除热证的药物,一般属于寒性或凉性。寒凉药所含挥发性成分、生物碱、某些卤素及其盐类、重金属元素,蒽醌类和其他致泻成分以及抗菌消炎物质等,多具有中枢抑制性,能减弱呼吸、循环、代谢和肌肉活动功能,减弱机体对病原性刺激的反应能力,而呈现清热、泻火、解毒、镇静等所谓寒凉作用。寒性与凉性药有共同性,但凉次于寒,有着程度上的差异。如黄芩、板蓝根为寒性药,用于发热、口渴、咽痛等证,有清热解毒作用;钩藤、菊花为凉性药,用于肝火、头痛等证,有镇静、止痛作用。能够减轻或消除寒证的药物,一般属于热性或温性。温热药一般含有某种生物活性物质,如生物碱、挥发油、激素及其类似物,某些消化酶或营养物质等,可兴奋神经中枢,促进呼吸、循环、代谢及内分泌功能,供给能量,从而呈现温里、助阳、散寒等所谓温热作用。热性与温性药有共同性,但温次于热,也有程度上的差异。如附子、肉桂为热性药,用于四肢厥冷、虚脱等证,有温里助阳等作用;麻黄、桂枝为温性药,用于感冒风寒之证,有发汗、散寒等作用。此外,还有一些平性药如桑寄生、女贞子等,药性不甚显著,寒热作用比较和缓。但实际上亦有偏温、偏凉的不同,因此一般仍称四气而不称五气。

2.五味 五味即中药所具有的不同的作用。辛味药有发散、行气等作用,如生姜发散风寒,薄荷发散风热,陈皮、木香行气健胃。甘味药有滋补、缓和等作用,如黄芪、大枣等补气滋养,甘草、饴糖能缓解拘急疼痛,调和药性。酸味药有收敛、固涩等作用,如金樱子涩精,五味子敛汗,五倍子涩肠止泻。涩味药与酸味药相似,故常酸涩并称,如龙骨、牡蛎涩精,赤石脂涩肠止泻。苦味药有泻火,清热、燥湿、通泄等作用,如黄芩、黄连、黄柏清热解毒,大黄泻火通便。咸味药有泻下、软坚、散结等作用,如海藻软坚散结,芒硝泻下通便。此外,还有淡味药,其味不显著,有渗湿、利尿等作用,如猪苓、茯苓利尿消肿。一般认为“淡附于甘”,而往往甘淡并称,所以习惯上仍称为五味,而不称为六味或七味等。

3.升降浮沉 各种不同的病证,常常表现出向上(如呕吐、喘咳)、向下(如泻利、崩漏、脱肛)、向外(如自汗、盗汗)或向内(如表证不解)等病势趋向。能够针对病情,改善或消除这些病证的药物,相对来说也就分别具有升降浮沉的趋向。运用药物升降浮沉的性能,因势利导,可以祛邪外出,或纠正机体功能的失调。因此,升降浮沉是指药物的上升、下降、发散、泄利等作用。升浮的药物有升阳、发表、祛风、散寒、温里等作用,如葛根透发麻疹、桂枝祛风散寒,附子升阳温里等。沉降的药有潜阳、降逆、镇静、清热、泻下等作用,如钩藤潜阳、抗惊,磁石镇静、降逆,大黄清热、泻下等。有的药物性能不明显或具有双向性,如川芎既能上升治疗头痛,又能下降活血调经。

4.归经 归经是指药物对于机体某部分的选择性作用,即主要对某经(脏腑及其经络)或某几经发生明显的作用,而对其他经则作用较弱,或没有作用。经络能沟通人体内外表里,在病变时,体表的疾病,可以影响到内脏;内脏有病变,可以反映到体表。如心经病变,每见神昏、心悸等证;肝经病变,每见胁痛、抽搐等证;肺经有病,每见喘、咳等证;脾经病变,每见纳呆、无力等证;肾经病变,每见腰痛、膝软等证。根据药物对这些证的疗效,与病机和脏腑、经络结合起来,可以说明某药对某些脏腑、经络的病变起着主要的医疗作用。如朱砂安神、归心经;全蝎定抽搐,归肝经;杏仁治咳喘,归肺经等。归经理论具体指出了药效的所在,是从疗效观察中总结出来的,掌握它有助于辨证选药。

每一种药物都具有一定的性和味,药物的升降浮沉性能与药物本身的性味又有不可分割的关系,并可归属为阴阳两类。能升浮的药物大多具有辛、甘味和温热性,属阳;能沉降的药物大多具有酸、苦、咸、涩味和寒、凉性,属阴。同归一经的药物,其作用有温、清、补、泻的不同,如对肺病的咳嗽,虽然黄芩、干姜、百合,葶苈子都归肺经,而黄芩清肺热,干姜温肺寒,百合补肺虚,葶苈子泻肺实,宜区分应用。归其他经的药物亦是如此。所以中药的各种性能不是相互孤立的。必须把各种性能结合起来,才能正确地指导中药的运用。

中药的性能,是在长期的实践中对为数众多的药物的各种医疗作用加以概括和总结出来的,它以传统的阴阳、脏腑、经络、治则等医学思想体系为其理论基础。但由于受到历史及科学条件的限制,不可能把药理问题全部弄清楚,中药的性能也不可能满意地阐明药物的作用机理,只能根据部分的事实或表面现象做出一些设想,这是符合人类认识的发展规律的。因此,随着科学技术的发展,部分地改变原有设想的事是常有的,全部地改变的事也是有的。文献上的假设和理论不是一成不变的。尽管如此,传统的中药理论在今天的临床实践中仍具有实用意义,对于医药学的发展有着重要的促进作用。掌握这些理论有助于在临床上针对不同的病情而选择适当的药物进行有效的治疗,也有利于对某些药物的潜在功能做进一步的探索研究,为老药新用、寻找新药提供线索。这些理论,既由实践而来,又用于指导临床实践,并在实践中继续接受检验和发展提高。第三章中药化学成分与疗效的关系

为了进一步理解中药治病的道理,正确选择药物和探索中药现代理论以及恰当地对中药进行炮制、制剂等,有必要弄清中药的成分与疗效的关系,这就需要借助在临床观察和药理实验配合下的中药化学来完成。中药化学就是用化学的知识和方法研究中药的化学成分,主要是有效成分的一门学科。就植物中药来说,其化学成分极为复杂。有些成分是一般高等植物普遍共存的,如糖类、油脂、脂类、蛋白质、色素、树脂、无机盐类等;另一些则是存在于某些植物的某种器官中比较特殊的化合物,如生物碱类、黄酮类、蒽醌类、强心甙、皂甙、挥发油、有机酸等,而且大多具有显著的生理活性。一种中药往往含有多种化学成分,但并不是所有化学成分都能起到防治疾病的作用,而是所含的某些有效成分起作用。所谓有效成分,是指具有一定医疗效用或生物活性的化学成分。有效成分都能用一定的医疗效用或结构式来表示,并有一定的理化性质常数(如溶解度、沸点等),又称为有效单体,如麻黄碱、小檗碱、黄芩甙、延胡索乙素、檞皮素等。如果尚未提纯成单体而是混合物,~般称为有效部分或有效部位,如麻黄生物碱、佩兰油等。它们能够代表或部分代表原中药的疗效。某些化学成分,如小檗碱、大黄酸甙、胡椒酮、五倍子鞣质等等,已被证明为有效成分,若某药含有其中的化学成分,且含量较高或同时与该药的效用相等,则可能为某药的有效成分,如小檗碱被证明是黄连抗菌消炎的有效成分。目前,药物化学成分与药理作用的研究虽然有明显进展,但很多中药仍难以说清其某一成分的药理作用特点,还不能指出其有效成分与其药理作用的关系,很多药理实验结果与临床运用尚未能统一起来。如果某药的有效化学成分含量甚微,不能显示出医疗作用,则一般不能作为解释该药效用的依据。未经证明为有效或无效的化学成分,有待于药理研究或临床观察的结果来判断。对于中药化学成分有效与无效的判断不能被目前的认识水平所局限。临床用之有效而尚未发现其有效成分的中药,应该以临床疗效的线索,进一步寻找其有效成分,不可轻率地否定其医疗作用,因为化学提纯不可能反映某中药的全部药理作用和临床价值。例如紫硇砂,用于食管癌,贲门癌及鼻咽痛有一定效果,如果仅根据醋制紫硇砂含NaCl98%以上之事实,就认为可用Nacl直接代用,则显然是行不通的。因此,不能忽视紫硇砂中NaCl以外的其他成分,甚至微量元素。所以,既要注意已知成分,又要考虑存在的未知成分。既要注意各种成分的单独作用,还要考虑多种成分的综合作用。但由于化学提纯毕竟部分地反映了某药的药理作用和临床价值,因此亦不能全部否定用化学提纯方法研究中药作用原理。随着对药物的化学成分、药理作用和临床应用更深入的研究,将会从中药这个伟大的宝库中找出更多的新型有效成分,发现更多的新型的临床用途,对中药药理与临床的内在联系亦将产生更加完整的现代认识。

下面,以植物中药为主,对主要化学成分就其与疗效有关的方面简要介绍。第一节 生物碱类与疗效的关系

生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,大多数是无色或白色的粉末或细小结晶,味苦;只有少数在常温下是液体(如槟榔碱)或带有颜色(如小檗碱)。植物中的生物碱多数是以生物碱盐的形式存在。个别生物碱由于碱性很弱,不能和酸结合成稳定的盐,而以游离碱的形式存在于药材中。游离的生物碱一般都不溶或难溶于水,能溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂中。生物碱与稀酸作用生成生物碱盐后多易溶于水,而不溶或难溶于乙醚、氯仿等有机溶剂中。但也有少数游离生物碱是水溶性的。如麻黄碱、秋水仙碱等可溶于水,而小檗碱的盐酸盐却不易溶于水,某些季胺结构的生物碱(如筒箭毒碱),由于碱性较强,一般在水中溶解度较大,而几乎不溶于有机溶剂。含生物碱的药物很多,如槟榔、常山、黄连、乌头、延胡索、曼陀罗、钩藤、番木鳖、麻黄、长春花、喜树等。生物碱大多具有比较强烈或特殊的生理作用,如麻黄碱能平喘,钩藤碱能降压,乌头碱能止痛,槟榔碱能驱绦虫,常山碱能抗疟,黄连素能抗菌消炎,喜树碱能抗癌等。第二节 甙类与疗效的关系

甙又名苷、配糖体或糖杂体,是由糖和非糖部分组成的一种化合物。非糖部分称为甙元,或配糖基。甙类大多数是无色、无臭、苦味的中性或酸性结晶体,如甙元部分有特殊的结构则能使甙显色,如黄酮甙显黄色。甙类大多数可溶于水或乙醇,有的亦溶于氯仿和乙酸乙酯,但难溶于乙醚和苯。与甙类共存的还有许多酶,甙和酶共存于同一器官的不同细胞中。甙类与稀酸作用或在药材破碎、细胞壁破坏时遇到相应的酶,则可被水解(酶解),生成糖和甙元或次级甙。这种酶易为乙醇等破坏。将含有甙类的药材加水研碎时,甙类易被水解,不易保存其原有状态。甙元在水中则溶解度下降,疗效亦相应减低。甙元可以是多种多样的化合物,如醇、醛、酮、蒽醌、黄酮类、甾醇类,三萜类等。由于甙元的结构不同或效用不一,甙又分如下种类。

1.皂甙 皂甙水溶液振摇时能产生持久性蜂窝状泡沫,与肥皂相似,故名皂甙。皂甙多为无定形粉末,味苦而辛辣。皂甙有发生泡沫的性质和乳化剂的作用,易溶于水及乙醇,难溶于无水醇,不溶于醚、氯仿、苯等有机溶剂。其甙元(如甾体化合物和三萜类化合物)则常易溶于醇、丙酮、醚、氯仿,而不溶于水。含皂甙的中药很多,常用的如桔梗、皂荚、远志、桑寄生、柴胡、雪胆、甘草、人参、瞿麦、党参、知母、穿山龙等。内服对消化道粘膜有一定刺激性,能反射性地引起呼吸道、消化道粘液腺分泌,故含皂甙的中药多有祛痰止咳作用,但大量时则可引起呕吐。多数含皂甙的药物内服后又能增加肠粘膜的吸收能力,增进食欲。皂甙类的医疗作用是多方面的。如人参皂甙有强壮等作用;柴胡皂甙有解热、镇痛、镇静、止咳等作用;远志皂甙能镇静;雪胆皂甙能抗菌、消炎;桑寄生中的皂甙有抗风湿作用。大多数皂甙的水溶液有溶血作用,因此含皂甙的中药制剂一般不宜静脉注射,但内服则少有毒性。

2.强心甙 强心甙是具有显著强心作用的甾体甙类。多是白色结晶体,亦有无定形粉末者,都溶于水、醇、丙酮等极性溶剂,略溶于乙酸乙脂、含水氯仿,不溶于乙醚、苯等非极性溶剂。其溶解度随分子中所结合糖的多少以及甙元部分所含羟基的多少而有所不同。糖体多,含羟基多,则增加在极性溶剂中的溶解度;反之,则增加在非极性溶剂中的溶解度。中药内的强心甙常与结构、性质类似的皂甙等共存,后者能影响强心甙在许多溶剂中的溶解度。常用的含强心甙的中药有罗布麻、万年青、夹竹桃、杠柳、福寿草等。适量强心甙能使衰弱的心脏机能改善,临床上多用于治疗心功能不全及原发性心动过速等症。大剂量容易发生中毒,小剂量则不起作用,因此含强心甙的中药制剂应进行生物测定,严格控制剂量,以保证安全有效。

3.黄酮甙 黄酮甙的甙元为黄酮类化合物。多为淡黄色结晶性粉末,熔点较高。极微溶于冷水,可溶于热水和热乙醇。黄酮类化合物易溶于碱性溶液而颜色加深,加酸后又析出沉淀。含黄酮甙的中药有:槐花、陈皮、黄芩、葛根、满山红、甘草、柴胡、广豆根、银杏、毛冬青、枳实、紫菀、紫花杜鹃、芫花、蒲黄等。黄酮类的药理作用是多方面的,如芸香甙、陈皮甙、檞皮素等,有维生素P样作用,能维持血管正常的渗透压,防止毛细血管变脆、出血,可用于高血压病的辅助治疗。桑色素、橙皮素等有抗辐射作用,能防止紫外线、X射线等辐射损伤。桑色素、檞皮素能保护肾上腺素,增强肾上腺素的作用。檞皮素、木犀草素、芫花甙等有利尿作用。黄芩素有降压、解热、利尿、抑菌等作用。葛根黄酮能增加冠状动脉和脑动脉血流量。檞皮素还有祛痰作用。此外,某些黄酮具有抗癌、降脂、保肝、解痉以及止咳、平喘等多种用途。

4.蒽醌甙 蒽醌甙的甙元为蒽醌类。蒽醌甙及其甙元多数是黄色或橙红色晶体。蒽醌甙呈弱酸性,能溶于水、乙醇、碳酸氢钠溶液,但在氯仿、醚等有机溶剂中的溶解度则较小。游离的甙元则较易溶于有机溶剂而不溶于水。含蒽醌甙的中药有:大黄、虎杖、番泻叶、芦荟、决明子、何首乌、茜草等。蒽醌甙有致泻和苦味健胃作用。水解后泻下作用则大大减弱。游离蒽醌无泻下作用而有抗菌作用。某些蒽醌有止血、镇咳、松弛肌肉等作用。

5.香豆精甙 蚕豆精甙的甙元为香豆精类,游离的香豆精大多具有香气,能随水蒸汽挥发,不溶或难溶于水,可溶于乙醇、醚等有机溶剂。香豆精甙类则可溶于沸水、乙醇和氢氧化钠溶液,并具有甙类性质。含此种成分的中药有:白芷、独活、泽兰、秦皮、前胡、补骨脂、紫金牛、茵陈、蛇床子等。此类成分有多方面的医疗作用,如白芷素有显著的扩张冠状动脉作用;补骨脂的香豆精类有一定的抗肿瘤作用;矮地茶素I有止咳作用。

6.氰甙 氰甙水解(酶解)后生成的甙元性质不稳定,容易分解产生微量的氢氰酸。氢氰酸是能溶于水的剧毒气体,小量有镇咳作用,并对呼吸中枢有抑制作用;用量过大则使呼吸中枢麻痹而中毒致死。含氰甙的中药有苦杏仁、桃仁、枇杷仁、亚麻仁等。

7.酚甙 酚甙是甙元分子的酚基与糖结合而成的甙类。含酚甙的中药有牡丹皮、虎杖等。酚甙或其甙元有一定的医疗作用,如丹皮酚有抗菌、止痛、解痉、降压等作用。

8.含硫甙 含硫甙的甙元含疏基,但水解产物并不含疏基,而多为具挥发性、有特殊气味的异硫氰酸的脂类。天然的含硫甙不多,只有十字花科的一些植物,如白芥子含有硫甙。外用可引起局部发泡,内服可增进消化液的分泌,并有一定的祛痰作用。

9.生物碱甙 生物碱甙的甙元为生物碱。中药龙葵、贝母等均含有,其中甾甙生物碱有抗霉菌作用和一定的抗癌作用。

此外,尚有木脂素甙、树脂甙、苦味甙等等,含于某些中药内,有一定的医疗作用。第三节 挥发油与疗效的关系

挥发油亦称精油、香精油,是一类具有芳香气味的无色或淡黄色透明的液体。在常温下能挥发,更容易随水蒸汽蒸馏。挥发油可以认为是植物体在生长过程中的新陈低谢产物,在植物中常呈游离的油滴存在于组织中。其化学组成较复杂,且多为混合物。可能含有醇、酮、酚、醛、酸、酯及不饱和的环状碳氢化合物(萜烯类)。某些挥发油冷却可有结晶析出,此种结晶常称为“脑”,如樟脑。挥发油易溶于多种有机溶剂及脂肪油中,并能溶解在冰醋酸及水合氯醛水溶液中,在30%以上浓度的乙醇中可全溶,在浓度较低的乙醇中则只能溶解一定的数量。在水中稍溶或不溶,呈油状液体。而溶于水中的微量挥发油已可发生医疗效用。含挥发油的中药很多,常用的有丁香、胡椒、花椒、小茴香、八角茴香、木香、满山红、菊花、薄荷、紫苏、荆芥、生姜、樟脑、鱼腥草、当归、柴胡、藿香、佩兰、苍术、白术、茵陈、厚朴、砂仁、肉豆蔻、侧柏等。多数挥发油对粘膜有一定的刺激作用,能促进血液循环,具有发汗解表、调味、防腐、抗菌、消炎、镇静、止痛、健胃、镇咳、祛痰、平喘等作用,有的挥发油具有强心、利尿、驱虫等功效。如丁香油及其丁香酚有局麻、镇痛、消毒、防腐作用;满山红挥发油有止咳、祛痰作用;樟脑有强心作用;当归油能镇痛;柴胡油能退热;茵陈油能抗霉菌;砂仁油能健胃等。第四节 鞣质与疗效的关系

鞣质又叫单宁或鞣酸,是一类复杂的酚类化合物。常为无定形的淡黄棕色粉末,有涩味及收敛性,能溶于水或乙醇,生成胶状溶液,不溶于氯仿、苯、石油醚或二硫化碳,但可溶于醚和醇的混合液或醋酸乙脂中。鞣质能与蛋白质、明胶溶液、重金属盐、生物碱及其他碱性有机化合物结合而生成不溶性的物质。露置空气中特别是在碱性溶液中易于氧化变成红棕色沉淀。鞣质分为缩合鞣质与可水解鞣质两类。缩合鞣质不能发生水解,但其水溶液经长时间放置或与稀酸共煮可产生鞣红。中药含有的鞣质多属此类。如虎杖、钩藤等。可水解鞣质能在稀酸或酶的作用下水解为相当简单的物质。含水解鞣质的中药有五倍子、大黄、石榴皮等。有的中药含有两类鞣质,如诃子、地榆等。由于鞣质有上述性质,具收敛、止血、止泻功能,用来治烧伤,抗菌消炎,还可作为生物碱、重金属中毒的解毒剂。鞣质内服后不被吸收,所以对血液无影响;但注射剂不能含有鞣质,否则会使血液中的蛋白质沉淀,形成血栓。第五节 有机酸与疗效的关系

有机酸以游离态存在的不多,一般与钾、钠、钙等结合成有机酸盐,有的与生物碱结合成盐。常见的有:枸椽酸、苹果酸、蚁酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸、苯甲酸、抗坏血酸、草酸、水杨酸等。有机酸一般能溶于水和乙醇,溶液中加入钙或铅离子能形成不溶性钙盐或铅盐沉淀而被除去。有机酸广泛存在于植物中,如中药乌梅、五味子、山楂、山茱萸、南瓜子、白芍、垂柳、四季青、金银花、女贞子、马齿苋等均含有有机酸。动物药地龙、斑蝥等亦含有有机酸。有机酸对人体营养及生理卫生都有很重要的作用,其中抗坏血酸、水杨酸、苯甲酸等均有很好的医疗价值。如含抗坏血酸较多的药物可用来防治维生素C缺乏症;斑蝥素有抗肝癌作用等。含有机酸的提取液呈酸性,对金属有一定的腐蚀性,所以在处理含有机酸较多的中药时,不宜采用金属容器,以防容器被腐蚀和药物变色、变味。第六节 氨基酸、蛋白质和酶与疗效的关系

蛋白质是一类高分子胶体物质,由许多氨基酸结合而成。氨基酸是广泛存在于动植物中的一种含氮有机物质,它的分子中同时含有氨基和羧基,故呈酸碱两性反应。氨基酸为无色结晶,大部分溶于水,难溶于有机溶剂。蛋白质大多能溶于水而成胶体溶液,只有少数蛋白质能溶于稀乙醇。蛋白质性质不稳定,受热或经紫外线照射等会凝结变性。酶是在体内起催化作用的蛋白质,它的催化作用具有专一性,通常一种酶只能催化某一种特定的反应。如蛋白酶只能催化蛋白质分解成氨基酸;脂肪酶只能水解脂肪成为脂肪酸和甘油。酶与蛋白质具有相似的性质,能溶于水,在加热或用强酸、强碱、乙醇等处理时则失去活性。

含氨基酸的中药有:使君子、南瓜子、地龙、蜈蚣、蔓荆子等。氨基酸有营养价值,但由于含量低,常被视为无效成分。有的氨基酸具有特殊的生理活性,如使君子氨基酸有抗菌作用;南瓜子氨酸能驱除绦虫;大蒜中的蒜氨基酸有抗菌作用;褐藻中的昆布酸、蔓荆子、槲寄生中的氨基丁酸有降压作用;天门冬素有止咳、平喘作用。

含蛋白质和酶的中药有:天花粉、雷丸、麦芽等。蛋白质和酶亦具有一定的医疗作用,如天花粉蛋白质可用于人工引产,治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎等;雷丸蛋白分解酶可破坏绦虫、蛔虫虫体;麦芽淀粉酶能帮助淀粉类食物的消化等。第七节 糖类与疗效的关系

糖类常分为单糖、寡糖(低聚糖)、多糖(高聚糖)三类。单糖如葡萄糖、果糖、鼠李糖;低聚糖如蔗糖、麦芽糖、水苏糖;多糖类主要有淀粉、菊糖、树胶、果胶、粘液质及纤维素、木质素等。单糖和低聚糖均易溶于水,味甜。单糖、低聚糖又可溶于乙醇。淀粉不溶于冷水及乙醇、醚等有机溶剂,但在水中加热到60℃以上,就开始膨胀、糊化而成粘稠的胶体溶液,很难过滤,故含淀粉的中药不宜加水煎煮。药液中的糊化淀粉可用酒精沉淀除去。菊糖易溶于热水,不溶于醇。纤维素、木质素都不溶于水及有机溶剂。树胶、果胶、粘液质都是植物中的粘性成分,在水中呈粘稠润滑的液体。粘液质可用热

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