作者：张树林
出版社：人民卫生出版社
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医生案头药物速查丛书——儿科医生案头药物速查试读：
版权页图书在版编目（CIP）数据
儿科医生案头药物速查/张树林主编.—北京：人民卫生出版社，2015（医生案头药物速查丛书）
ISBN 978-7-117-21250-2
Ⅰ.①儿… Ⅱ.①张… Ⅲ.①小儿疾病－药物－基本知识 Ⅳ.①R985
中国版本图书馆CIP数据核字（2015）第205837号人卫社官网 www.pmph.com 出版物查询，在线购书人卫医学网 www.ipmph.com 医学考试辅导，医学数据库服务，医学教育资源，大众健康资讯
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主 编：张树林出版发行：人民卫生出版社有限公司
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姜志良 姜国钢 贺 琳 袁玉文 莫金玉 徐东梅
徐芳芳 高占林 高琳琳 郭晓丹 唐 成 唐昭洪
曹 玲 崔得强 章 玻 彭国顺 程福祥 曾德富
樊金声 樊淑英 潘宁婉 戴 红编写说明
1.本书尽可能全地收集了目前儿科临床上应用的众多药物（包括列入国家基本药物目录的药物）以及近年来出现的大量新药，并根据本专业的临床规律和药物作用特点进行分章节编排，以突出本专业特点，力争做到本专业涉及的药物最全，与本科关系不大的药物不再收录，并尽可能收齐药物的别名，以帮助临床医生解决一药多名的困扰。
2.每种药物均按中文名称、英文名称、其他名称、药理作用特点、适应证、用法和用量、不良反应、注意事项、剂型和规格的统一格式进行分项说明。
3.药理作用类似的同一类药物，排列在前面的详写，后面的简写，以节省篇幅；以某种药物为主组成的复方药物，除特殊情况外，一律附列于该药之后，而不单独列出。
4.书中收录的药物，中文名称都是按照“中国药品通用名称”（CADN）推荐的名称及命名原则命名的，英文名称则尽量采用世界卫生组织（WHO）制定的“国际非专利药品名”（INN），其他各种名称均列入“其他名称”中。另外，书中的药名一般不列出成盐的碱金属（钾、钠、钙等）和酸根（盐酸、硫酸、磷酸等），以突出药物的主要作用基团，并节省篇幅。读者在查阅其他文献时，有时要在药名前面加酸根名，如在《中国药典》中查“吗啡”应查“盐酸吗啡”，“阿托品”应查“硫酸阿托品”。
5.书后附有中文药名索引和英文药名索引，把本书所涉药物的中文名、英文名以及所有别名统一编排，不管一种药物有多少别名，都可在书中迅速查到。第一章 镇痛药物吗啡 Morphine【药理作用特点】
本药是一种纯粹的阿片类受体激动药，具有强大的镇痛作用，同时还有明显的镇静、镇咳和催吐作用。它可通过模拟内源性抗痛物质——脑啡肽作用，激活中枢神经阿片类受体，产生强大的镇痛作用；对呼吸中枢亦有抑制作用，可使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡；并能兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力起止泻作用，甚至导致便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加，导致尿潴留，引发胆绞痛；亦可作用于心血管系统使内源性组胺释放，致外周血管扩张，血压下降；脑血管扩张，颅内压增高；并可兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐等。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内的cAMP浓度降低，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。本药口服易吸收，但不完全。常用皮下注射或肌内注射，注射后峰时间（t）为10~20分钟，max吸收后迅速经肝微粒体酶代谢，故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织，仅有少量透过血脑屏障，但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。蛋白结合率26%~36%。一次给药镇痛作用可维持4~6小时。在肝代谢后，60%~70%在肝内与葡糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为自由型。主要经肾排出，少量经胆汁和乳汁排出。半衰期（t）为1.7~3小时。1/2【适应证】
适用于其他镇痛药无效的严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等急性剧痛；也用于心肌梗死引起的心绞痛，应用本药可镇静，并减轻心脏负担；还用于心源性哮喘，可使肺水肿症状暂时缓解；麻醉和手术前给药可使患者宁静进入嗜睡。因本药对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛（如胆、肾绞痛等），而应与阿托品等有效的解痉药合用。【用法和用量】
儿童剂量：皮下注射或肌内注射，每次0.1~0.2mg/kg，或新生儿，每次0.15mg/kg；1~12个月，每次0.2mg/kg，必要时6小时重复一次；1~5岁，每次2.5~5mg；5~12岁，每次5~10mg，必要时4小时重复一次。静脉注射，每次0.05~0.1mg/kg，或新生儿，每次0.04~0.1mg/kg；1~6个月，每次0.1~0.2mg/kg，必要时6小时重复一次；6个月~12岁，每次0.1~0.2mg/kg，必要时4小时重复一次；至少5分钟注完。成人剂量：口服，每次5~15mg，极量每次30mg，每天100mg；皮下或肌内注射，每次5~15mg，每天2~3次，极量每次20mg，每天60mg；静脉注射，每次5~10mg，每天3~4次，极量每次30mg，每天100mg；硬膜外注射，每次5mg，必要时可在1小时后再给予1~2mg，极量每次5mg，24小时总量不超过10mg。【不良反应】
①可引起一过性黑矇、嗜睡、眩晕、表情淡漠、惊恐、幻想等。②常见恶心、呕吐、腹痛、腹部不适、便秘等。③可见少尿、尿频、尿急、排尿困难等。④可直接抑制呼吸中枢，导致肺不张和呼吸道感染，甚至引起肺肉芽肿病。⑤可致外周血管扩张，引起直立性低血压，发生眩晕、晕厥，偶可有心动过缓或过速。⑥偶可出现皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹和皮肤水肿。⑦对本药成瘾或依赖患者，突然停药可出现戒断综合征。⑧过量可致急性中毒，主要症状为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样、发绀、血压降低等，最后呼吸麻痹而死亡。抢救措施：人工呼吸、给氧（不可给予纯氧）、注射吗啡对抗药——纳洛酮或烯丙吗啡，亦可使用呼吸兴奋药——尼可刹米，但不可使用具有脊髓兴奋作用的中枢兴奋药，以免引起惊厥。⑨连续反复多次给予治疗量，可引起患者成瘾。【注意事项】
①对本药和阿片类药物过敏、中毒性腹泻、急性呼吸抑制、支气管哮喘、肺源性心脏病及其他慢性阻塞性肺疾病、急性左侧心力衰竭伴呼吸衰竭、有血液系统疾病和血管损伤、凝血异常、有颅脑损伤或颅内压增高、甲状腺功能减退或肾上腺皮质功能不全及严重肝功能不全、临产妇女等患者禁用；②疼痛原因未明确前，忌用本药，以防掩盖症状，贻误治疗；③新生儿、婴儿应在监护下慎用；④心律失常、肠道手术后肠蠕动尚未恢复前、惊厥或有惊厥史、精神失常有自杀倾向及肝、肾功能减退等患者慎用；⑤本药易成瘾，应慎用；⑥胆绞痛、肾绞痛应与阿托品合用，单用本药可使疼痛加剧；⑦不可与铁、铝、镁、银、铜、锌等化合物接触或混合使用；⑧控释片主要用于晚期癌症患者镇痛，应整片吞服，儿童不宜使用；⑨根据世界卫生组织和国家食品药品监督管理总局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。【剂型和规格】
片剂：5mg，10mg。控释片剂：10mg，30mg，60mg。注射剂：5mg，10mg。哌替啶 Pethidine【其他名称】
度冷丁，地美露，麦啶，Meperidine，Dolantin，Demerol。【药理作用特点】
本药药理作用机制与吗啡相似。镇痛作用相当于吗啡的1/10~1/8，但作用出现快，持续时间短（2~4小时），对胆道、支气管等平滑肌的张力较吗啡弱。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。【适应证】
适用于：①创伤、烧伤、术后疼痛等各种剧痛；②内脏剧烈绞痛（胆绞痛、胃绞痛需与阿托品合用）；③心源性哮喘、心肌梗死及分娩时疼痛；④麻醉前给药；⑤人工冬眠（与氯丙嗪、异丙嗪等合用）。【用法和用量】
儿童剂量：镇痛，口服，每次1~1.5mg/kg，必要时每4~6小时一次；皮下注射或肌内注射，每次0.8~1.3mg/kg，必要时每4~6小时一次；静脉滴注，每次0.5~1mg/kg，应缓慢滴注，必要时，2个月以下新生儿和婴儿10~12小时后重复一次，2个月以上儿童必要时4~6小时或以后重复一次；术前给药，术前1小时肌内注射，0.5~2mg/kg。成人剂量：镇痛，口服，每次50~100mg，每天3次，极量每次150mg，每天600mg；皮下注射或肌内注射，每次25~100mg，极量每次150mg，每天600mg，两次用药间隔不宜短于4小时；静脉滴注，每次25~50mg，或每次1~2mg/kg，滴速每分钟1mg；术前给药，术前1小时肌内注射，1~2mg/kg。【不良反应】
可见眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速。【注意事项】
①有颅内压增高、颅脑损伤禁用；②1岁以内小儿一般不应静脉注射本药或进行人工冬眠；③孕妇分娩前2~4小时内不用；④慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘者禁用；⑤连续应用可成瘾。【剂型和规格】
片剂：25mg，50mg。注射剂：50mg，100mg。芬太尼 Fentanyl【药理作用特点】
本药系阿片类受体激动药，为强效麻醉性镇痛药。作用与吗啡类似，可通过激活中枢神经阿片μ受体，产生镇痛作用。其镇痛作用比吗啡强80~100倍，且作用产生快，但持续时间较短，静脉注射几乎立即起效，但仅维持15~30分钟；肌内注射7~8分钟起效，维持时间为1~2小时。本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应，有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本药的呼吸抑制和镇痛作用。本药口服易吸收，注射给药可迅速起效。吸收后主要聚集在骨骼肌和脂肪中，然后缓慢释放至血液中，血浆蛋白结合率仅为4%，有较显著的肝肠首关效应，在肝脱烷基和羟基化代谢，主要经肾随尿排出，少量从粪排泄。t为3~6小时。1/2【适应证】
适用于创伤、癌症及手术后止痛；手术过程中与麻醉药合用作为辅助用药。【用法和用量】
儿童剂量：镇痛，肌内注射或静脉注射，每次1~2μg/kg；麻醉前给药，肌内注射，每次2~3μg/kg；诱导麻醉，静脉注射，每次2~3μg/kg；间隔2~3分钟重复注射，直至达到要求；维持麻醉，当患者出现苏醒时，静脉注射或肌内注射，每次2~3μg/kg。成人剂量：镇痛，肌内注射或静脉注射，每次0.05~0.1mg；麻醉前给药，每次0.05~0.1mg，于手术前30~60分钟肌内注射；诱导麻醉，静脉注射，每次0.05~0.1mg，间隔2~3分钟重复注射，直至达到要求，危重患者，年老患者用量减小至每次0.025~0.05mg；维持麻醉，当患者出现苏醒时，静脉注射或肌内注射0.025~0.05mg；硬膜外给药，初量0.1mg，加氯化钠注射液稀释到8ml，每2~4小时可重复，维持量每次为初量的1/2。【不良反应】
①可有眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。②偶有肌肉抽搐；严重的可出现呼吸抑制、窒息、肌肉强直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。③可引起发痒和欣快感，但不明显。有弱成瘾性。【注意事项】
①对本药和阿片类药物过敏、支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力、脑肿瘤、颅脑损伤、2岁以下儿童等患者禁用；②心律失常患者慎用；③不宜与单胺氧化酶抑制药（如苯乙肼、帕吉林等）合用，如患者已用过单胺氧化酶抑制药，务必在单胺氧化酶抑制药停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉强直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡；④巴比妥类药、苯二氮类药、麻醉药等中枢抑制药有加强本药的疗效，联用时，剂量应减少1/4~1/3；⑤静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，一旦出现，需用肌松药对抗；静脉注射太快还会出现呼吸抑制，一般避免静脉注射；⑥本药药液有刺激性，不可涂于皮肤或黏膜表面或进入气管内；⑦本药0.1mg相当于枸橼酸芬太尼0.157mg。【剂型和规格】
注射剂：0.1mg，0.5mg。美沙酮 Methadone【其他名称】
美散痛，非那酮，阿米酮，Phenadon，Amidon。【药理作用特点】
本药系二苯庚烷衍生物，人工合成的阿片类受体激动药，可通过激活中枢神经阿片μ受体，产生镇痛、镇静作用。镇痛作用强于哌替啶，与吗啡相当，维持时间较长，可达4~6小时，但起效较慢，欣快作用弱于吗啡；镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳等作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。本药耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。镇静作用较差。本药口服胃肠道吸收较好，30分钟左右起效，t 约4小时，皮下注射，max10分钟起效，t约1小时，可分布于肝、肺、肾和脾中，仅小部分max进入脑组织。血浆蛋白结合率为85%~90%，消除缓慢，主要在肝代谢，肾排泄。t约7.6小时。1/2【适应证】
适用于创伤、外科手术后及癌症晚期等各种原因引起的剧痛。也用作戒毒药物。【用法和用量】
儿童剂量：口服，每次0.1~0.2mg/kg；肌内注射或皮下注射每次0.1mg/kg，每4小时一次；2~3次后根据病情延长间隔时间。成人剂量：口服，每天10~15mg，分2~3次；肌内注射或皮下注射，每次2.5~5mg，每天2~3次；极量每次10mg，每天20mg。【不良反应】
①可有眩晕、嗜睡、头痛、惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、不自主运动等中枢神经系统中毒症状，严重时可出现意识模糊、抑郁、反应迟钝等，儿童可出现阵发性兴奋激动；②可见恶心、呕吐和肝功能损害等；③可发生呼吸抑制、肺水肿等；④可引起皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、硬结等；⑤长期肌内注射可引起肌纤维化和钙化等；⑥有缩瞳和兴奋平滑肌作用，而致便秘和胆道平滑肌痉挛；⑦少数病例用量过大时引起失明，下肢瘫痪；⑧可见出汗、体重增加、耻骨结节增大等。【注意事项】
①对本药过敏、婴幼儿、呼吸功能不全等患者禁用；②心律失常、心动过缓、胃肠道手术后，胃肠蠕动未恢复前、惊厥和有惊厥史、精神失常并有自杀倾向、脑外伤、颅内压增高或有颅内病变、肝肾功能不全、甲状腺功能减退等患者慎用；③三角肌内注射血浆峰值高，作用出现快，可采用三角肌内注射，但不宜静脉注射；④快速或突然停药，可出现戒断症状，出现失眠、流涕、喷嚏、流泪、食欲缺乏、腹泻等；⑤成瘾性较小，但久用也能成瘾，应警惕；⑥能释放组胺，忌做麻醉前和麻醉中用药。【剂型和规格】
片剂：2.5mg，10mg。注射剂：5mg，10mg。喷他佐辛 Pentazocine【其他名称】
戊唑星，镇痛新，Talwin，Fortal。【药理作用特点】
本药系阿片类受体部分激动药。主要作用于中枢神经阿片κ受体。其镇痛作用约为吗啡的1/3（按剂量计算），对呼吸抑制作用约为吗啡的1/2，增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加；对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，可干扰胃肠排空；对胆道括约肌作用较弱，升高胆道压力作用较轻；对血管的作用与吗啡不同，大剂量可引起血压升高、心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关；成瘾性较低。本药口服及注射均易吸收。口服1小时发挥作用，t max为1~3小时，可维持5小时以上；肌内注射t为15分钟。静脉注射后maxt为2~3分钟。血浆蛋白结合率约60%。由肝进行广泛代谢，生物max利用度低，仅1/2的药物能到达体循环。经肾排泄，24小时可排出总量的60%。t为2~3小时。1/2【适应证】
适用于各种剧烈疼痛，如烧伤、创伤、术后疼痛及内脏急、慢性疼痛等；也用于术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。【用法和用量】
儿童剂量：口服，每次0.5~1mg/kg，必要时间隔3~4小时一次；皮下注射或肌内注射，每次1mg/kg；静脉注射，每次0.5mg/kg。成人剂量：口服，每次25~50mg，必要时每3~4小时一次，每天最大剂量不超过0.6g；皮下注射、肌内注射或静脉注射，每次30mg，每天最大剂量不超过0.36g，必要时每3~4小时一次。【不良反应】
①本药成瘾性较小，但久用也可成瘾；②可有恶心、呕吐、便秘、尿潴留等；③可出现嗜睡、眩晕、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制、幻视、噩梦、思维障碍、意识模糊、吞咽困难等，严重的可见癫痫大发作性抽搐；④可有粒细胞和白细胞减少；⑤可引起药物性卟啉病；⑥可见皮疹、弹性荨麻疹、皮肤瘙痒、多形性红斑、中毒性表皮坏死溶解、组织坏死、皮肤钙化、血栓性静脉炎等；⑦大剂量、快速静脉注射时容易可引起呼吸抑制、血压升高、心率加快等；⑧可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应，儿童可出现阵发性兴奋激动；⑨可见颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉头水肿等反应；⑩可引起胃肠道蠕动徐缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺（胃复安）应有的效应不明。【注意事项】
①对本药、吗啡和纳洛酮过敏、6岁以下儿童、严重肝功能损害、心力衰竭、大动脉或肺动脉高压、呼吸功能不全、急性乙醇中毒及震颤、惊厥及不明原因的急腹症、心肌梗死等患者禁用；②颅脑外伤或颅内压增高、心肌梗死、有癫痫发作或中枢神经系统疾病史、胆绞痛、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、同时应用麻醉药品等患者慎用；③如需频繁注射，应肌内注射给药，且注射部位需变换；④应先停用单胺氧化酶抑制药14~21天后，才可应用本类药，而且应先试用小量（1/4常用量），以免发生难以预料的、严重的、足以致死的循环虚脱，早期可出现激动（躁狂）、多汗、强直、血压很高或很低、呼吸抑制严重、昏迷、惊厥和（或）高热；⑤中毒时可用纳洛酮解救。【剂型和规格】
片剂：25mg，50mg。注射剂：15mg，30mg。曲马多 Tramadol【其他名称】
反胺苯环醇，奇曼丁，舒敏，Tramcontin，Tramal。【药理作用特点】
本药系合成的阿片类中枢性镇痛药。作用于中枢神经系统与疼痛有关的特异性受体，但其亲和力极弱，对μ受体的亲和力仅相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力为μ受体的1/25。本药为一消旋体，其右旋体作用于阿片类受体，左旋体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺的浓度，影响痛觉传递。因而本药有吗啡样镇痛、镇咳等作用，镇痛强度为吗啡的10%~12%，个体差异较大；镇咳强度为可待因的50%，但无呼吸抑制作用和便秘现象产生；对心血管及肝肾功能几无影响，一般也不产生欣快感、幻觉；不影响组胺释放，对平滑肌和横纹肌无作用。本药口服吸收完全，与肌内注射给药基本同效，起效较快，口服10~20分钟起效，t 约max2小时，作用维持时间可达4~6小时，在体内有较大的组织亲和力，肺、肝、脾、肾中浓度最高，可透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率约为4%，在肝内经细胞色素P450同工酶CYPA和CYPD通过N-和O-位3426脱甲基化及通过葡糖醛酸化或硫酸化代谢为有药理活性的O-去甲基曲马多和无药理活性的其他产物，大部分代谢产物和原形经肾随尿排出。t约为6小时。1/2【适应证】
适用于外伤性疼痛、手术后、癌症痛、骨折后、关节痛、心绞痛、胆绞痛、急性胰腺炎等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，每次1~2mg/kg，必要时4~6小时可重复；皮下、肌内注射或静脉注射，1岁以上，每次1~2mg/kg。成人剂量：口服，每次50~100mg，必要时4~6小时可重复，最高剂量每次不超过100mg，每天不超过400mg，连续用药不超过48小时，累计用量不超过800mg；皮下、肌内注射或静脉注射，每次50~100mg，必要时可重复，每天不超过400mg。【不良反应】
①可有恶心、呕吐、口干、食欲缺乏等胃肠道反应；②可出现出汗、嗜睡、头晕、疲劳、情绪改变、反应迟钝等不同程度的精神症状，个别可发生意识障碍、惊厥等，大剂量可引起癫痫发作；③可见瘙痒、皮疹、荨麻疹、支气管哮喘、血管神经性水肿，偶可发生过敏性休克；④静脉注射太快时，会出现面红、发热、出汗、短暂的心搏加速、心悸等；⑤偶可见低血压、胸闷和排尿困难等；⑥不宜与单胺氧化酶抑制药合用；⑦不宜与纳洛酮等药物合用；⑧有轻度的耐药性和成瘾性，故不宜长期使用；⑨本药不可作为吗啡依赖者的代用品。【注意事项】
①对本药和阿片类药物过敏、惊厥或有惊厥史、酒精、催眠药、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物急性中毒、严重脑损伤，意识模糊，呼吸抑制、使用单胺氧化酶抑制药等患者禁用；②1岁以下儿童及对阿片类药物依赖、颅内压增高、不明原因的急腹症、有癫痫发作史、心脏病、肝肾功能不全、有中枢系统疾病史、黏液水肿、甲状腺功能或肾上腺皮质功能减退及不明原因的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱患者慎用。【剂型和规格】
片剂：50mg，100mg。胶囊剂：50mg。缓释片剂：100mg。滴剂：10%。注射剂：50mg，100mg。布桂嗪 Bucinnazine【其他名称】
强痛定，布新拉嗪，布桂利嗪，丁酰肉桂哌嗪，Butylcinnamylpyrazine，Fortanodyn，Fortanodyn，Bucinperazine，AP-237。【药理作用特点】
本药为速效镇痛药，镇痛作用为吗啡的1/3，但比解热镇痛药强。对皮肤、黏膜、运动器官（包括关节、肌肉、肌腱等）的疼痛有明显的抑制作用，对内脏器官疼痛的镇痛效果较差，对平滑肌痉挛的镇痛效果差，无抑制肠蠕动作用。与吗啡相比，本药不易成瘾，但有不同程度的耐药性。尚有中枢抑制、镇咳、降压、增加下肢和脑血流量、抗组胺、利胆及麻醉作用。为中等强度的镇痛药。本药口服易吸收，10~30分钟起效，皮下注射10分钟起效，t 约20分钟，维持时max间为3~6小时。主要在肝代谢，代谢有明显的种族差异，大部分以代谢物的形式随尿和粪排出。【适应证】
适用于外伤性疼痛、肌肉痛、关节痛、头痛、月经痛、癌症引起的疼痛等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，每次1mg/kg；疼痛剧烈时用量可酌增。成人剂量：口服，每次30~60mg，每天90~180mg；皮下注射或肌内注射，每次50~100mg，每天1~2次。疼痛剧烈时用量可酌增。【不良反应】
少数患者可有恶心、眩晕或困倦、黄视、全身发麻感等，停药后可消失。【注意事项】
连续使用可致耐受和成瘾，不可滥用。【剂型和规格】
片剂：30mg，60mg。注射剂：50mg，100mg。可待因 Codeine【其他名称】
磷酸甲基吗啡，Methylmorphine phosphate。【药理作用特点】
本药是强效中枢性镇咳药，也是一种弱效阿片类药物，能与脑中的阿片受体结合，模拟内阿片肽，并产生激动作用。激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，产生中枢镇痛作用。镇痛作用仅为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4，镇静作用不明显，成瘾性弱于吗啡。【适应证】
适用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳；也用于中等程度的疼痛，如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛；还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，镇痛时，每次0.5~1.0mg/kg，每天3次，或每天3mg/kg；镇咳时，1~5岁，每次3mg，每天3~4次；5~12岁，每次7.5~15mg，每天3~4次。成人剂量：口服，镇痛时，每次30~60mg，每4小时一次，最大剂量不超过每天240mg；镇咳时，口服或皮下注射，每次15~30mg，每天3~4次，极量为每次100mg，每天250mg。【不良反应】
①可有幻觉等精神症状；②可有呼吸减弱、减慢或不规则心率失常；③可有惊厥、耳鸣、精神抑郁、震颤或不能自控的肌肉收缩和肌肉强直等；④少数情况下静脉用药后可产生过敏反应，如荨麻疹、瘙痒、固定性红斑、猩红热样皮炎或颜面水肿等；⑤偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕；⑥长期应用可产生耐药和药物依赖，停药时可引起戒断综合征。【注意事项】
①对本药过敏的患者、痰多黏稠者及妊娠期妇女禁用；②老年患者、分娩期及哺乳期妇女慎用；③支气管哮喘、急腹症、胆石症、原因不明的腹泻、脑外伤或颅内病变、前列腺肥大及肝、肾功能不全者慎用。【剂型和规格】
片剂：15mg，30mg。注射剂：15mg/1ml，30mg/1ml。
第二章 解热止痛及抗炎药物阿司匹林 Aspirin【其他名称】
醋柳酸，乙酰水杨酸，Acetylsalicylic acid，Acesal，Acetosalin，Isopyrin，ASA。【药理作用特点】
本药为水杨酸类非甾体抗炎药，它能抑制前列腺素及缓激肽、组胺等合成，产生镇痛作用，为一外周性镇痛药，但也有可能作用于下丘脑，不能排除有中枢镇痛作用；并可作用于炎症组织，抑制前列腺素或组胺等其他能引起炎性反应的物质的合成，抑制溶酶体酶的释放和白细胞趋化性等，发挥抗炎作用；亦能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制前列腺素在下丘脑的合成，引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗等，促使散热增加起解热作用；尚能抑制血小板的环加氧酶，减少前列腺素的生成，可抑制血小板凝集；由于具有解热、镇痛、抗炎作用，对抗风湿也有较好效果。对生理性环加氧酶的抑制作用较强，故能抑制胃和肾组织内的生理性前列腺素的合成，使胃酸产生过多，胃黏膜生成减少，食管和胃的肌张力减弱，出现胃消化不良、胃溃疡、肾血流量减少，引起可逆性肾功能不全等不良反应。本药口服迅速从胃和小肠上段吸收。酸性条件下，吸收增加，服后t为2~3小时，max血浆蛋白结合率为50%~95%。自由药物能迅速分布到全身各组织，可进入脑脊液、关节液、腹水等，在胃肠道或肝内水解为水杨酸盐；在肝内代谢，主要代谢产物为具有抗炎活性的水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物经肾排泄，排泄速度受尿液酸碱度影响，尿液呈酸性时排泄慢，呈碱性时排泄快。t为15分钟，小剂量服用其代谢物水杨酸盐的t为2~3小时，大剂1/21/2量服用可达15~30小时，反复服用可达5~18小时。【适应证】
适用于发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等；也适用于预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等；也用于儿童川崎病（黏膜皮肤淋巴结综合征）及治疗胆道蛔虫病等。【用法和用量】2
儿童剂量：口服，解热、镇痛，每天30~60mg/kg或每天1.5g/m，分4~6次；抗风湿，每天80~100mg/kg，分3~4次服，如1~2周未获疗效，可根据血药浓度调整剂量，最高可增至每天130mg/kg，疗程约需3个月；川崎病，开始每天80~100mg/kg，分3~4次，退热2~3天后改为每天30mg/kg，分3~4次，症状解除后减少剂量至每天3~5mg/kg，每天一次，连续服用2个月或更久，血小板增多、血液高凝状态期间，每天5~10mg/kg，每天一次。成人剂量：口服，解热、镇痛，每次0.3~0.6g，每天3次，必要时可每4小时一次；抗风湿，每次0.6~1g，每天3~5次，或每天3~6g，分4次，疗程约3个月，可与碳酸钙或氢氧化铝或复方氢氧化铝同服以减少对胃的刺激；预防心肌梗死、动脉硬化、动脉粥样硬化，初始剂量每次0.3g，每天一次，维持剂量每次0.05~0.1g。【不良反应】
①可直接刺激胃黏膜，引起恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，长期服用可引起胃肠道出血或溃疡，隐性出血患者可导致缺铁性贫血；②长期服用可使凝血酶原减少，导致凝血时间延长，全身出血倾向增加，如同服维生素K（每天2~4mg）可防止；③可促进葡糖-6-磷酸4脱氢酶缺陷患者发生溶血性贫血；④大剂量应用本药治疗类风湿关节炎患者可诱发叶酸缺乏性巨幼细胞贫血；⑤尚可引起粒细胞减少、血小板减少和再生障碍性贫血等；⑥可引起可逆性耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍等；⑦可引起肝、肾功能损害，甚至出现肾乳头坏死；⑧可导致严重的过敏、哮喘和鼻息肉三联征，剂量过大还可见过度换气。【注意事项】
①对本药或其他非甾体抗炎药过敏及有活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板减少患者禁用；②有哮喘和其他过敏性反应或有葡糖-6-磷酸脱氢酶缺陷、肝肾功能不全、心功能不全、高血压、血小板减少、痛风患者慎用；③与食物同服或用水冲服，可减少对胃的刺激；④体温高于40℃患者，解热时宜用小剂量，以防大量出汗引起虚脱；⑤解热时应多喝水，以利排汗降温，同时应防止出汗过多，造成水与电解质紊乱。【剂型和规格】
片剂：0.05g，0.1g，0.2g，0.3g，0.5g。泡腾片剂：0.3g，0.5g。散剂：0.1g，0.5g。肠溶片剂：25mg，50mg，0.15g，0.3g，0.5g。栓剂：0.1g，0.3g，0.45g，0.5g。赖氨匹林 Lysine Aspirin【其他名称】
赖氨酸阿司匹林，来比林，阿司匹林-DL-赖氨酸盐，阿司匹林赖氨酸，Aspirin-DL-Lysine，Aspirin Lysine，Venopirin，Aspisol。【药理作用特点】
本药为阿司匹林和赖氨酸的复盐，吸收后在体内分解成赖氨酸和乙酰水杨酸，乙酰水杨酸又水解为水杨酸。其作用与乙酰水杨酸相同，具有良好的解热、镇痛作用。可抑制环加氧酶，减少中枢神经系统中前列腺素酶及前列腺素、缓激肽、组胺等合成，阻断痛觉神经末梢的冲动，产生镇痛作用；并能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制了前列腺素在下丘脑的合成，引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗等，促使散热增加起解热作用。本药具有易溶于水的特点，可供肌内注射或静脉注射，血浓度高，不良反应小。本药肌内注射后血药浓度可维持36~120分钟，静脉注射后血药浓度约为口服的1.8倍，并能立即代谢为水杨酸。【适应证】
适用于治疗多种原因引起的发热和疼痛，如上呼吸道感染引起的发热、手术后痛、癌性疼痛、风湿痛、关节痛及神经痛等；也用于血栓性疾病；与甲氧氯普胺合用可治疗偏头痛。【用法和用量】
儿童剂量：肌内注射或静脉滴注，每天10~25mg/kg，分2次给药。成人剂量：肌内注射或静脉滴注，每次0.9~1.8g，每天2次。用注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后使用。【不良反应】
①个别患者可有血管性疼痛；②本药剂量过大时，可致水杨酸反应，应立即停药，给予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄；严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析；如有出血，给予输血或补充维生素K。【注意事项】
①对本药过敏患者及3个月以下婴儿禁用；②3个月以上儿童、年老体弱或体温达40℃以上患者慎用；③对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效；④其余参见阿司匹林。【剂型和规格】
注射剂：0.25g，0.5g，0.9g。精氨酸阿司匹林 Arginine Aspirin【其他名称】
精氨匹林，阿司匹林精氨酸，Arginine Acetylsalicylate。【药理作用特点】
本药为阿司匹林和精氨酸的复盐，吸收后在体内分解成精氨酸和乙酰水杨酸，乙酰水杨酸又水解为水杨酸。其作用与阿司匹林相同，具有良好的解热、镇痛作用，作用强度为阿司匹林的4~5倍。本药可供肌内注射，宜于儿童使用。【适应证】
适用于治疗多种原因引起的发热和疼痛，如上呼吸道感染引起的发热、手术后痛、风湿痛、关节痛、牙痛、肌肉痛及神经痛等的对症治疗。【用法和用量】
儿童剂量：肌内注射，每天10~25mg/kg，分2次给药。成人剂量：肌内注射，每次1g，每天1~2次。用注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后使用。【不良反应】
①本药剂量过大，可致水杨酸反应，应立即停药，给予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄；严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析；如有出血，给予输血或补充维生素K；②其余参见阿司匹林。【注意事项】
①对本药过敏患者及3个月以下婴儿禁用；②3个月以上儿童、年老体弱或体温达40℃以上患者慎用；③肌内注射可有局部轻度疼痛；④对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。【剂型和规格】
注射剂：0.5g，1g。双水杨酯 Salsalate【其他名称】
水杨酰水杨酸，Salicylsalicylic Acid，Salicyl Salicylate，Salysal，Sasapyrine。【药理作用特点】
本药为非乙酰化水杨酸，其作用与阿司匹林相似，具有解热、镇痛、消炎作用，但不具有抑制血小板聚集作用。本药特点是对胃刺激性小，口服后不溶于胃液，但溶于小肠液中，并在肠内逐渐分解出2个分子水杨酸而起作用；且水杨酸含量高，即使小剂量，也能达到较高的血药浓度。抗炎剂量时体内的生物转化达饱和程度，一般每天2次即可维持100~300mg/L血药浓度（12小时内），最后一次给药后，治疗血药浓度可维持12小时。本药口服不溶于胃液，但溶于小肠液中，并在肠内逐渐分解出2个分子水杨酸，水解同时发生在小肠内和母体化合物被吸收之后，但并非所有吸收的本药被水解，大约仅13%的本药以葡糖醛酸结合物在尿中排泄，当本药和阿司匹林以等物质量的水杨酸给药时，从本药中可利用的水杨酸量少于从阿司匹林中得到的。【适应证】
适用于缓解轻至中度疼痛，如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，每次10mg/kg，每天2~3次。成人剂量：口服，解热镇痛，每次0.3~0.6g，每天2~3次；风湿性关节炎，每次0.9~1.2g，每天2~3次。【不良反应】
①可有上腹部不适、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等；②偶见胃肠道溃疡及出血、头痛、头晕、耳鸣、耳聋等；③可见面部潮红和荨麻疹等。【注意事项】
①对本药或其他非甾体抗炎药过敏、高血压、动脉硬化、消化性溃疡和有其他消化道疾病及病史、近期脑出血、年老体弱等患者禁用；②儿童、肾功能不全、老年患者慎用；③不宜与抗凝血药合用，否则有增加出血可能；④其余参阅阿司匹林。【剂型和规格】
片剂：300mg。胶囊剂：500mg。卡巴匹林钙 Carbasalate Calcium【其他名称】
乙酰水杨酸钙脲，速克痛，阿司匹林钙脲，Carbaspirin Calcium。【药理作用特点】
本药为阿司匹林钙盐和尿素的络合物，作用与阿司匹林相同，具有良好的解热、镇痛、抗炎和抑制血小板聚集作用。其解热镇痛作用较阿司匹林强，服用方便，不良反应小，尤其适合儿童及吞咽困难患者。本药口服吸收迅速，15~20分钟后阿司匹林血药达峰值，其水杨酸盐大部分与血浆蛋白结合，主要在肝内经结合和羟化形成无活性的代谢产物，经肾排泄。本药的消除半衰期随剂量增加而延长。【适应证】
适用于牙痛、伤风感冒时发热、头痛，以及神经痛、腰痛、肌肉痛等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，初生至6个月，每次50mg；6个月~1岁，每次50~100mg；1~4岁，每次0.1~0.15g；4~6岁，每次0.15~0.2g；6~9岁，每次0.2~0.25g；9~14岁，每次0.25~0.3g。必要时2~4小时后可重服。成人剂量：口服，每次0.6~1.2g，必要时2~4小时后重服，但24小时内不得超过3.6g。【不良反应】
与阿司匹林相似，但较阿司匹林小。【注意事项】
①对本药过敏、肝功能不全、有出血性倾向、正在使用抗凝血药、痛风患者禁用；②胃及十二指肠溃疡、幼儿及手术前患者、特别是水痘患儿慎用；③其余参见阿司匹林。【剂型和规格】
散剂：0.05g，0.1g，0.15g，0.2g，0.3g，0.6g。对乙酰氨基酚 Paracetamol【其他名称】
醋氨酚，扑热息痛，Acetaminophen。【药理作用特点】
本药为乙酰苯胺类解热镇痛药，为非那西丁的代谢产物。可抑制中枢神经系统中前列腺素酶及前列腺素、缓激肽、组胺等合成，阻断痛觉神经末梢的冲动，产生镇痛作用；并能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制了前列腺素在下丘脑的合成，引起外周血管扩张、皮肤血流增加、出汗等，促使散热增加，起解热作用。由于本药抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强，而抑制外周前列腺素合成和释放作用较弱，故其解热作用与阿司匹林相似，且持久，而镇痛作用较阿司匹林弱。本药对血小板聚集无影响，亦无抗炎和抗风湿作用，故不能替代阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。本药口服吸收迅速，口服片剂，t 为1~3小时；口服溶液，t 为0.5~2小时，直maxmax肠给药，t 为1~2小时，持续时间3~4小时，吸收后可通过体液广max泛分布于全身，能透过血脑屏障和胎盘屏障，进入脑脊液和胎儿，乳汁中浓度也较高。血浆蛋白结合率为25%~50%，大部分在肝代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸和半胱氨酸结合，转变为无活性的代谢产物，小部分经羟基化成为具有活性的N-羟基代谢产物。主要以结合物的形式经肾随尿排泄，仅小部分以原形从尿中排泄。t约为4.5小时，婴1/2儿约为4.9小时，新生儿为2.2~5小时，成人为2~3小时。【适应证】
适用于感冒、发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后镇痛等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，每次10~15mg/kg，必要时每4~6小时一次，最2多每天服5次，或1.5g/m，分次服；直肠给药，每次10~15mg/kg，必要时每4~6小时一次。成人剂量：口服，每次0.3~0.6g，每天3~4次，最大剂量不宜超过每天2g；直肠给药，每次0.3g，每天3~4次，最大剂量不宜超过每天1.2g。【不良反应】
①可使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重，严重中毒时可抑制呼吸中枢；②可出现晕厥、注意力障碍、激动、精神错乱和昏迷等精神症状；③偶见有恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状；④大剂量或长期用药可引起急、慢性中毒，可出现肝衰竭、肝坏死，严重者可致昏迷，甚至死亡；⑤可引起肾损害，可出现肾乳头坏死性肾衰竭，对肾功能低下者，更易引发肾绞痛或急性肾衰竭，可有少尿、尿毒症等症状；⑥偶可引起血小板减少，罕见溶血性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少、浆细胞增多、血小板增多、慢性粒细胞白血病和慢性淋巴细胞白血病；⑦可发生荨麻疹、固定性药疹、皮炎伴瘙痒、血管性紫癜、急性全身性疱疹样脓疱病、乳头样斑丘疹，罕见中毒性表皮坏死松解；⑧大剂量本药可抑制甲状腺功能，并可引起低体温、代谢性酸中毒、低磷血症、高铁血红蛋白血症，低血糖等，罕见有一过性高血糖；⑨偶可引起横纹肌溶解症；⑩大剂量使用，可发生心肌损害。【注意事项】
①对本药过敏者禁用；②3岁以下婴幼儿、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全、严重心肺疾病、酒精中毒、孕妇等患者慎用；③长期应用可能会导致患者对本药的依赖性，不宜长期或大剂量服用；④食物可影响本药的吸收，并使血药峰浓度降低。【剂型和规格】
片剂：0.3g，0.5g。分散片剂：80mg。咀嚼片剂：0.08mg。胶囊剂：0.3g。泡腾冲剂：0.1g，0.5g。滴剂；10%。口服液：0.25g。栓剂：0.15g，0.3g，0.6g。☆泰诺林混悬液（childen’s Tylenol suspension liquid）
每毫升含本药32mg，用于感冒引起的发热、轻度至中度疼痛。1~3岁，每次3ml；4~6岁，每次5ml；7~9岁，每次8ml；10~12岁，每次10ml。☆泰诺林混悬滴剂（infant’s Tylenol suspension drops）
每毫升含本药100mg。1~3岁，每次1~1.5ml；4~6岁，每次1.5~2ml；7~9岁，每次2~3ml；10~12岁，每次3~3.5ml；若持续高热和疼痛，可每4~6小时重复一次，24小时内不能超过4次。吲哚美辛 Indomethacin【其他名称】
消炎痛，Inteben，Indocin。【药理作用特点】
本药为芳基乙酸类非甾体抗炎药，属吲哚乙酸衍生物。通过抑制体内环加氧酶减少前列腺素合成；抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成及炎症反应，包括抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放等；同时还可作用于下丘脑体温调节中枢，引起外周血管扩张和出汗，使散热增加，从而产生较强的消炎、镇痛及解热作用。本药口服吸收迅速、良好，t 为1~4小时，直肠给药较口服更易吸收，血浆蛋白结合率为max90%~99%，部分在肝代谢为去甲基化合物和去氯苯甲酰化合物，代谢物又可水解为吲哚美辛重吸收再次循环。大部分经肾随尿排泄，部分从胆汁排泄，少量从乳汁排泄，排泄较快，t为2.6~11.2小时，1/2幼儿t为18~28小时，早产儿t为3~72小时。1/21/2【适应证】
适用于强直性脊柱炎、急性或慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛；也用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎；还用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛、偏头痛及早产儿动脉导管未闭等；对抗血小板聚集、防止血栓形成也有一定疗效。【用法和用量】
儿童剂量：退热，口服，每天1.5~2.5mg/kg，分3~4次。早产儿动脉导管未闭，胃管给药，首剂，0.2mg/kg，第2、3剂，日龄2天以下，0.1mg/kg；日龄2~7天，0.2mg/kg；日龄8天以上，0.25mg/kg；均为每12小时一次，共1~2次。直肠给药，每次0.5~1mg/kg，每4~6小时可重复一次，不可超过每天100mg。成人剂量：口服。风湿性和类风湿关节炎，每次25mg，每天2~4次，可渐增至每天100~150mg，最大量不应超过每天150mg；急性痛风性关节炎，首剂100mg，以后每次50mg维持，每天3次。宜饭后立即服。镇痛，首剂25~50mg，继之每次25mg，每天3次，直到疼痛缓解；退热，每次6.25~12.5mg，每天2~3次。直肠给药，每天50~100mg，早、晚各一次，每天不可超过200mg，一般连用10天为一个疗程。【不良反应】
①可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡，有时可引起食管、胃或小肠穿孔和胃出血，还可见肠道溃疡伴狭窄或梗阻、溃疡性口腔炎、中毒性肝炎；②使用本药栓剂，有时可导致局部直肠刺激、黏膜炎症或坏死伴大量出血；③可有头痛、眩晕、焦虑、失眠、精神错乱、晕厥、抽搐等中枢神经系统症状，若头痛持续不退，应停药；④可抑制造血系统，引起白细胞减少，可单独发生粒细胞减少症或粒细胞缺乏症；偶可发生血小板减少，早产儿可引起血小板聚集受抑制而出现严重的凝血障碍；罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、失血性贫血等；⑤可发生变态反应，常见有瘙痒、皮疹、荨麻疹、出血点和瘀斑、剥脱性皮炎、结节性红斑、多形性红斑等，亦可有哮喘等，且与阿司匹林有交叉过敏性；⑥可引起肝功能损害、氨基转移酶升高，并可出现黄疸；⑦可引起高血压、心律失常、心绞痛、充血性心力衰竭等；⑧可出现血尿、排尿困难、尿痛、尿频、尿量减少、血尿素氮升高等，可诱发低肾素性醛固酮减少症和高钾血症，有肾病患者可发生肾小管坏死和进行性肾衰竭；⑨长期用药可导致视觉改变、瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视、视觉丧失，严重的可见伴有视网膜敏感性下降的慢性视网膜病、角膜和视网膜色素沉着；⑩可出现急性呼吸窘迫、呼吸困难、哮喘、胸闷、肺水肿、休克、脉管炎等。可引发高血糖、尿糖增高等。【注意事项】
①与阿司匹林有交叉过敏性，对阿司匹林过敏者不宜应用；②可使胎儿动脉导管闭锁，孕妇禁用；③对婴儿可引起毒副反应，哺乳期妇女禁用；④活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病者可能导致溃疡出血、穿孔，应禁用；⑤对肝、肾均有一定毒性，肝、肾功能不全时应慎用或禁用；⑥癫痫、帕金森病及精神病患者使用本药可使病情加重，应慎用；⑦血友病患者、再生障碍性贫血、粒细胞减少患者慎用。【剂型和规格】
肠溶片剂：25mg。胶囊剂：25mg。胶丸剂：25mg。栓剂：25mg。布洛芬 Ibuprofen【其他名称】
芬必得，拔怒风，异丁苯丙酸，异丁洛芬，Fenbid，Dolibu，Brufen。【药理作用特点】
本药为芳基丙胺类非甾体抗炎药，可抑制细胞膜的环加氧酶，抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素，减轻因前列腺素引起的局部组织充血、肿胀，降低局部周围神经对缓激肽的痛觉敏感性，具有镇痛、抗炎作用；并可作用于下丘脑体温调节中枢，具有解热作用；尚对血小板的黏附和聚集有抑制作用，可延长出血时间。其镇痛作用较乙酰水杨酸强，抗炎作用比乙酰水杨酸、保泰松、对乙酰氨基酚等略强，解热作用与阿司匹林相似；对胃肠道的刺激作用较轻，一般较易耐受；对血象与肾功能影响亦较小。当患者对阿司匹林、保泰松等不能耐受时，可选用本药。本药口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少；与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。t为max1.2~2.1小时。吸收后可广泛分布于肾上腺、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中，服药约5小时后，关节液中药物浓度可达血药浓度水平，以后的12小时内关节液中浓度可高于血药浓度。血浆蛋白结合率约为99%，主要在肝代谢为无药理活性的代谢物质，大部分经肾随尿排出，小部分随粪排出。t为1.8~2小时。1/2【适应证】
适用于急、慢性风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、急性痛风性关节炎、痛经、牙痛、滑囊炎等。【用法和用量】
儿童剂量：口服，解热，每次5~10mg/kg，每4~8小时一次，最大剂量每天40mg/kg；抗风湿，每天30~50mg/kg，分3~4次。成人剂量：口服，抗风湿，每次0.4~0.8g，每天3~4次。止痛，每次0.2~0.4g，每4~6小时一次，最大剂量每天2.4g。均于饭后服用。【不良反应】
①可见胃灼热、胃痛、恶心、呕吐、轻度消化不良等胃肠道反应，偶见胃溃疡和消化道出血，个别患者可出现穿孔；②可有氨基转移酶升高等肝损害症状；③偶可出现头痛、嗜睡、眩晕、耳鸣、抑郁等精神症状，少见视物模糊、中毒性弱视等；④可有血尿素氮和血清肌酐升高，肌酐清除率下降，少数患者可出现下肢水肿，个别可见肾乳头坏死的急性肾功能不全；⑤大剂量用药可出现出血时间延长，粒细胞减少或粒细胞缺乏、血小板缺乏和全血细胞减少，个别可出现贫血；⑥可见短暂性荨麻疹、紫癜、红斑、瘙痒等变态反应；⑦可引发支气管哮喘。【注意事项】
①对本药或其他非甾体抗炎药过敏、有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎和有其他消化道疾病，以及有溃疡、出血、穿孔等严重消化道疾病史的患者禁用；②6个月以下婴儿、支气管哮喘、心功能不全、患有高血压、患有血友病及其他出血性疾病、有消化道溃疡史、肝肾功能不全患者慎用。【剂型和规格】
片剂：0.1g，0.2g。胶囊剂：0.3g。贝诺酯 Benorilate【其他名称】
扑炎痛，对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯，醋胺苯醋柳酯，Benasprate，Benorylate。【药理作用特点】
本药为非甾体抗炎药，为阿司匹林与对乙酰氨基酚以酯键相结合的中性化合物。作用与阿司匹林相同，但没有游离的羟基和羧基，口服后在胃肠道中不水解，对胃肠道刺激小，不良反应比阿司匹林少，患者易耐受药。本药口服后在肠内吸收，迅速在血中达到有效浓度，吸收后再水解成水杨酸及对乙酰氨基酚之前的t约1小时，主要在肝1/2内代谢，其水杨酸和对乙酰氨基酚的代谢产物经肾随尿排出。【适应证】
适用于牙痛、伤风感冒时发热、头痛，以及神经痛、腰痛、肌肉痛等。【用法和用量】
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