作者：钟毅,祁小乐
出版社：中国中医药出版社
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2019执业药师资格考试通关题库2000题.药学专业知识(一)试读：
前言
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本丛书凝聚了编者十余年的执业药师考前辅导经验。相信只要大家认真学习，在本丛书的帮助下一定能顺利通过执业药师资格考试。编者2018年10月第一章 药物与药学专业知识
A型题（最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案）
1.下列苯并咪唑的化学结构和编号正确的是
2.下列苯二氮的化学结构和编号正确的是
3.可以进行注册和申请专利保护的药品名是
A.化学名
B.商品名
C.通用名
D.国际非专利药品名称（INN）
E.俗名
4.关于药品名的说法，正确的是
A.药品不能申请商品名
B.药品通用名可以申请专利和行政保护
C.药品化学名是国际非专利药品名称
D.制剂一般采用商品名加剂型名
E.药典中使用的名称是通用名
5.含有喹啉酮环母核结构的药物是
A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.氢化可的松
D.格列本脲 E.阿昔洛韦
6.含有1，4-二氢吡啶环结构的药物是
A.地西泮 B.萘普生 C.氯丙嗪
D.阿托伐他汀 E.尼群地平
7.以下分类方法中，混悬型药物剂型属于
A.按给药途径分类 B.按分散系统分类 C.按制法分类
D.按形态分类 E.按药物种类分类
8.舌下片剂属于
A.注射给药剂型 B.呼吸道给药剂型 C.皮肤给药剂型
D.黏膜给药剂型 E.腔道给药剂型
9.属于非经胃肠道给药的制剂是
A.维生素C片 B.西地碘含片 C.盐酸环丙沙星胶囊
D.布洛芬混悬滴剂 E.氯雷他定糖浆
10.关于药物剂型的重要性，其表述错误的是
A.剂型可改变药物的作用性质
B.剂型能调节药物的作用速度
C.改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用
D.剂型决定药物的治疗作用
E.剂型可影响疗效
11.关于药用辅料的作用，其表述错误的是
A.赋型，使制备过程顺利
B.提高疗效，降低毒副作用
C.提高稳定性
D.调节药物作用，增加顺应性
E.有助于营销宣传
12.下列哪项不属于物理变化引起的不稳定
A.乳剂的分层
B.水性液体的变色
C.浸出制剂贮存后产生沉淀
D.片剂崩解迟缓
E.混悬剂沉降
13.制剂中药物的化学降解途径不包括
A.水解 B.氧化 C.异构化
D.结晶 E.脱羧
14.下列主要降解途径中，属于降解酚类药物的是
A.脱羧 B.氧化 C.水解
D.光学异构化 E.聚合
15.易发生氧化的药物是
A.氯霉素 B.青霉素 C.头孢菌素类
D.巴比妥类 E.水杨酸钠
16.易发生水解的药物为
A.酚类药物 B.烯醇类药物 C.杂环类药物
D.磺胺类药物 E.酯类与内酯类药物
17.不属于影响药物稳定性的环境因素是
A.温度 B.pH C.光线
D.空气中的氧 E.湿度
18.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是
A.药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性
B.Arrhenius方程是药物稳定性预测的主要理论依据
C.药物制剂稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验
D.加速试验是在超常试验条件下进行试验，以预测药品在常温条件下的稳定性
E.长期试验为制定药物有效期提供依据
19.为制剂的生产工艺、包装、贮存条件提供了科学依据的是
A.影响因素试验 B.加速试验 C.长期试验
D.经典恒温法 E.装样试验
20.离子强度对药物降解速度的影响表示为+-
A.K=K+K［H］+K［OH］0H+OH-
B.lgK=lgK-pHH+
C.lgK=lgK+lgK+pHOH-w
D.lgK=lgK-K′ZZ/ε∞AB1/2
E.lgK=lgK+1.02ZZμ0AB
21.常用的油溶性抗氧剂有
A.硫脲 B.半胱氨酸 C.BHT
D.硫代硫酸钠 E.亚硫酸氢钠
22.适用于偏碱溶液的抗氧化剂是
A.依地酸二钠 B.氯化钠 C.焦亚硫酸钠
D.硫代硫酸钠 E.盐酸
23.一般药物的有效期是指
A.药物降解10%所需要的时间
B.药物降解30%所需要的时间
C.药物降解50%所需要的时间
D.药物降解70%所需要的时间
E.药物降解90%所需要的时间-1
24.某药的降解反应为一级反应，其反应常数k=0.0096天，其有效期t为0.9
A.1天 B.5天 C.8天
D.11天 E.72天
25.关于药物制剂配伍变化叙述错误的是
A.配伍变化包括物理学、化学与药理学方面的变化
B.药理学方面的配伍变化又称为疗效配伍变化
C.药物配伍后在体内相互作用，产生不利于治疗的变化，属于疗效配伍禁忌
D.物理配伍变化往往导致制剂出现产气现象
E.易产生物理配伍变化的药物制剂，若改变制备条件可防止配伍变化的发生
26.地西泮（安定）注射液与5%葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是
A.pH改变 B.盐析作用 C.离子作用
D.直接反应 E.溶剂组成改变
27.氨苄西林在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%，是由于
A.溶剂组成改变 B.pH改变 C.离子作用
D.配合量 E.混合顺序
28.下列属于药物化学配伍变化中复分解产生沉淀的是
A.溴化铵与利尿药配伍产生氨气
B.麝香草酚与薄荷脑形成低共溶混合物
C.水杨酸钠在酸性药液中析出
D.高锰酸钾与甘油配伍发生爆炸
E.硫酸镁遇可溶性钙盐产生沉淀
29.下列不属于化学配伍变化的是
A.变色 B.分解破坏，疗效下降 C.发生爆炸
D.乳滴变大 E.产生降解物
30.溴化铵与尿素配伍时会发生的变化是
A.沉淀 B.变色 C.产气
D.爆炸 E.分解
31.阿莫西林与克拉维酸配伍联用的目的是
A.利用协同作用，以增加疗效
B.提高疗效，减少或延缓耐药性
C.利用拮抗作用，以克服某些药物的不良反应
D.预防或治疗并发症或多种疾病
E.增加稳定性，延长药物有效期
32.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是
A.水解 B.pH的变化 C.还原
D.氧化 E.聚合
33.关于配伍变化的错误表述是
A.两种以上药物配合使用时，应该避免一切配伍变化
B.配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致毒副作用增强的配伍变化
C.配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化
D.药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化
E.药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用
34.临床上药物可以配伍使用或者联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或者联合使用中，不合理的是
A.磺胺甲唑与甲氧苄啶联合应用
B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注
C.硫酸亚铁片与维生素C片同时使用
D.阿莫西林与克拉维酸联合使用
E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注
35.下列不属于克服物理、化学配伍禁忌方法的是
A.改变药物的调配次序
B.调整处方组成
C.阿莫西林与克拉维酸联用
D.改变贮存条件
E.调整溶液的pH
36.药品包装的作用不包括
A.阻隔作用 B.缓冲作用 C.标签作用
D.增效作用 E.商品宣传
37.属于Ⅱ类药品包装材料的是
A.塑料输液瓶 B.玻璃输液瓶 C.固体药用塑料瓶
D.输液瓶铝盖 E.铝塑组合盖
38.下列不属于药剂学任务的是
A.新机械设备的研究与开发
B.新技术的研究与开发
C.新辅料的研究与开发
D.新剂型的研究与开发
E.新原料药的研究与开发
39.生物药剂学研究中的剂型因素不包括
A.药物的理化性质
B.药物的处方组成
C.药物的剂型及用药方法
D.药物的疗效和毒副作用
E.药物制剂的工艺过程
40.不属于新药临床前研究内容的是
A.药效学研究 B.一般药理学研究 C.动物药动学研究
D.毒理学研究 E.人体安全性评价研究
41.临床药理研究不包括
A.Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C.Ⅲ期临床试验
D.Ⅳ期临床试验 E.动物实验
42.临床药理学研究实验分为
A.3期 B.4期 C.5期
D.6期 E.10期
43.新药IV期临床试验的目的是
A.在健康志愿者中检验受试药的安全性
B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况
C.在患者中进行受试药的初步药效学评价
D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险
E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价
44.药物分析学研究的主要内容不包括
A.化学药物合成 B.药物结构确证 C.药品质量研究
D.药品稳定性研究 E.药品上市质量监督
B型题（配伍选择题，备选答案在前，试题在后，每题若干组。每组均对应同一组备选答案）
［1～2］
A.化学合成药物 B.天然药物 C.生物技术药物
D.中成药 E.原料药
1.通过化学方法得到的小分子药物为
2.抗体、疫苗和重组蛋白质药物属于
［3～5］
A.药品通用名 B.化学名 C.拉丁名
D.商品名 E.俗名
3.对乙酰氨基酚属于
4.泰诺属于
5.N-（4-羟基苯基）乙酰胺
［6～7］
A.甾体 B.吩噻嗪环 C.二氢吡啶环
D.鸟嘌呤环 E.喹啉酮环
6.阿昔洛韦（）的母核结构是
7.醋酸氢化可的松（）的母核结构是
［8～9］
A.唑环 B.吩噻嗪环 C.茚环
D.鸟嘌呤环 E.喹啉酮环
8.氯丙嗪（）的母核结构是
9.环丙沙星（）的母核结构是
［10～11］
A.喹啉酮环 B.萘环 C.苯二氮环
D.吩噻嗪环 E.二氢吡啶环
10.尼群地平（）的母核结构是
11.地西泮（）的母核结构是
［12～14］
A.氨苄西林 B.环丙沙星
C.阿托伐他汀 D.萘普生
E.格列本脲
12.含有萘环母核结构的药物是
13.含有吡咯烷环母核结构的药物是
14.含有苯环母核结构的药物是
［15～17］
15.吩噻嗪环的化学结构和编号正确的是
16.喹啉环的化学结构和编号正确的是
17.尿嘧啶的化学结构和编号正确的是
［18～19］
A.腔道给药 B.黏膜给药 C.注射给药
D.皮肤给药 E.呼吸道给药
18.舌下片剂的给药途径属于
19.滴眼剂的给药途径属于
［20～21］
A.水解 B.聚合 C.异构化
D.氧化 E.脱羧
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。
20.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
21.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是
［22～23］
A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变
B.药物水解、结晶生长、颗粒结块
C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变
D.药物降解、乳液分层、片剂崩解度改变
E.药物水解、药物氧化、药物异构化
22.三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是
23.三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是
［24～28］
A.强氧化剂与蔗糖 B.维生素B和维生素C C.异烟肼与乳糖12
D.黄连素和黄芩苷 E.溴化铵与利尿药
24.能产生沉淀的配伍
25.能产生分解反应的配伍
26.能产生变色的配伍
27.能发生爆炸的配伍
28.能产生气体的配伍
［29～31］
A.氨茶碱 B.四环素类 C.两性霉素B
D.甘露醇 E.促皮质素
29.葡萄糖溶液中，不宜加入的药物是
30.在生理盐水和林格注射液中，均不宜加入的药物是
31.不适于与其他注射液配伍的是
［32～34］
A.药理学的配伍变化 B.给药途径的变化 C.适应证的变化
D.物理学的配伍变化 E.化学的配伍变化
32.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出属于
33.多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色属于
34.异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于
C型题（综合分析选择题。每题的备选答案中只有一个最佳答案）
［1～4］
稳定性研究是基于对原料药或制剂及其生产工艺的系统研究和理解，通过设计试验获得原料药或制剂的质量特性在各种环境因素的影响下随时间变化的规律，并据此为药品的处方、工艺、包装、贮存、运输条件和有效期的确定提供支持性信息。
1.下列属于外界因素的是
A.广义酸碱催化的影响 B.金属离子的影响 C.离子强度的影响
D.表面活性剂的影响 E.溶剂的影响
2.下列关于pH影响的不正确表述是+-
A.药物的水解受H或OH催化，水解速度主要由pH决定+
B.pH较低，以H为主-
C.pH较高，以OH为主
D.pH中间范围，与PH无关
E.确定最稳定的pH（pH）是溶液型制剂的处方设计中首先要解m决的问题
3.下列关于药物制剂稳定化方法的表述，错误的是
A.控制温度 B.驱逐氧气 C.改变溶剂
D.控制水分和湿度 E.加助溶剂
4.药物稳定性试验方法中，根据考察结果确定样品有效期的是
A.高温试验 B.高湿试验 C.强光试验
D.加速试验 E.长期试验
［5～8］
药品的包装系指选用适当的材料或容器，利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分（灌）、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签订商标与说明的一种加工过程的总称。
5.根据在流通领域中的作用，可将药品包装分为
A.内包装和外包装
B.商标和说明书
C.保护包装和外观包装
D.纸质包装和瓶装
E.口服制剂包装和注射剂包装
6.药品包装的作用不包括
A.阻隔作用 B.缓冲作用 C.方便应用
D.增强药物疗效 E.商品宣传
7.按使用方式，可将药品的包装材料分为
A.容器、片材、袋、塞、盖等
B.金属、玻璃、塑料等
C.Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类
D.液体和固体
E.普通和无菌
8.下列不属于药品包装材料质量要求的是
A.材料的鉴别
B.材料的化学性能检查
C.材料的使用性能检查
D.材料的生物安全检查
E.材料的药理活性检查
［9～11］
按照《药品经营质量管理规范》的要求，对药品的采购、验收、储存、养护、销售、运输、售后管理等环节都做出了规定。
9.药品储存的相对湿度为
A.25%～65% B.35%～75% C.25%～75%
D.35%～65% E.25%～35%
10.药品储存在冷处，指的是
A.2～10℃ B.10～30℃ C.10～15℃
D.15～20℃ E.20～30℃
11.垛与地面的间距不小于
A.5cm B.10cm C.20cm
D.30cm E.100cm
X型题（多项选择题。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分）
1.关于药物的命名，描述正确的有
A.药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名
B.商品名又称品牌名，可暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口
C.药品通用名也是药典中使用的名称
D.药品通用名也称为国际非专利药品名称
E.药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的
2.关于药物的通用名，描述正确的是
A.对于同一个药品来讲，在不同的企业中可能有不同的通用名
B.也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织推荐使用的名称
C.药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名
D.不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称
E.药品通用名也是药典中使用的名称
3.下列属于来源于天然产物的药物是
A.化学合成药物
B.从天然产物中提取得到的有效单体
C.通过发酵方法得到的抗生素
D.半合成得到的天然药物和半合成抗生素
E.生物技术药物
4.下列属于制剂的是
A.青霉素V钾片 B.红霉素片 C.甲硝唑注射液
D.维生素C注射液 E.软膏剂
5.按物质形态分类，剂型可分为
A.液体剂型 B.溶液剂型 C.气体剂型
D.固体剂型 E.半固体剂型
6.按分散系统分类，属于非均相制剂的有
A.低分子溶液 B.混悬剂 C.乳剂
D.高分子溶液 E.溶胶剂
7.下列关于剂型重要性的叙述正确的是
A.剂型可影响疗效
B.剂型能改变药物的作用速度
C.剂型可产生靶向作用
D.剂型能改变药物的作用性质
E.剂型能降低药物的不良反应
8.药用辅料的作用有
A.赋型，使制备过程顺利进行
B.提高稳定性
C.提高疗效，降低毒副作用
D.调节药物作用
E.增加顺应性
9.药物制剂中金属离子的主要来源有
A.容器 B.分析试剂 C.溶剂
D.制备用具 E.原辅料
10.下列辅料中，属于抗氧剂的有
A.焦亚硫酸钠 B.硫代硫酸钠 C.依地酸二钠
D.半胱氨酸 E.亚硫酸氢钠
11.提高药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂
B.为防止药物因受环境中的氧气、光线等影响，制成微囊或包合物
C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分，制成前体药物
E.对生物制品，制成冻干粉制剂
12.关于有效期的表述正确的有
A.直接标明有效期，如某药品的有效期为2017年10月5日，表明本品至2017年10月6日起便不得使用，国内多数药厂都用这种方法
B.直接标明有效期，如某药品的有效期为2017年10月5日，表明本品至2017年10月5日起便不得使用，国内多数药厂都用这种方法
C.直接标明失效期，如某药品的失效期为2017年10月5日，表明本品可使用至2017年10月4日，一些进口药品可见这种表示方法
D.直接标明失效期，如某药品的失效期为2017年10月5日，表明本品可使用至2017年10月5日，一些进口药品可见这种表示方法
E.标明有效期年限，可由批号推算，如某药品批号为20170504，有效期为3年。由批号可知本产品为2017年5月4日生产，有效期3年，表明本品可使用到2020年5月3日为止
13.注射剂配伍变化的主要原因包括
A.混合顺序 B.离子作用 C.盐析作用
D.成分的纯度 E.溶剂组成改变
14.配伍变化的处理方法有
A.改变贮存条件
B.改变调配次序
C.改变溶剂或添加助溶剂
D.调整溶液的pH值
E.改变有效成分或改变剂型
15.药剂学研究的内容有
A.配制理论 B.处方设计 C.制备工艺
D.质量控制 E.合理应用
16.毒理学的研究内容有
A.全身性用药的毒性试验 B.局部用药的毒性试验 C.特殊毒理研究
D.药物依赖性试验 E.药物稳定性试验
17.新药的研究开发一般包括
A.目标化合物的寻找和获得B.药效学筛选 C.药学研究
D.安全性评价 E.临床研究
18.药品质量评价的研究内容包括
A.药物结构确证 B.药品质量研究 C.药品质量保障
D.药品质量监督 E.药品稳定性研究第二章 药物的结构与药物作用
A型题（最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案）
1.酸类药物成酯后，其理化性质的变化是
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物的作用强
2.药物与受体形成不可逆复合物的键合形式是
A.疏水键和氢键 B.电荷转移复合物 C.偶极相互作用力
D.共价键 E.范德华力和静电引力
3.利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是
A.O—脱烷基化 B.N—脱烷基化 C.N—氧化
D.C—环氧化 E.S—氧化
4.下列不属于第Ⅰ相生物转化官能团化反应的是
A.氧化反应 B.还原反应 C.水解反应
D.羟基化反应 E.乙酰化结合反应
5.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是
A.O—葡萄糖醛苷化 B.C—葡萄糖醛苷化 C.N—葡萄糖醛苷化
D.S—葡萄糖醛苷化 E.P—葡萄糖醛苷化
6.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶结合的键合方式是
A.疏水键 B.氢键 C.离子偶极键
D.范德华力 E.共价键
7.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，和解离的形式与非解离的形式同时存在于体液中，当pK=pH时，分子型和离a子型药物所占的比例分别为
A.90%和10% B.10%和90% C.50%和50%
D.33.3%和66.7% E.66.7%和33.3%
8.抗疟药氯喹与生物大分子的键合方式是
A.疏水键 B.氢键 C.离子偶极键
D.范德华引力 E.电荷转移复合物
9.胃液酸性强，弱酸性药物容易在胃中吸收。下列药物容易在胃中吸收的是
A.氨苯砜 B.地西泮 C.胍乙啶
D.奎宁 E.阿司匹林
10.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的药效团是
A.嘧啶环 B.吲哚环 C.3，5-二羟基羧酸
D.六氢萘 E.吡咯环
11.下列结构改变的方法能增加水溶性的是
A.引入卤素原子 B.引入硫原子 C.引入烃基
D.将羟基换成烷氧基 E.引入羟基
12.下列药物哪个在胃中不易吸收
A.茶碱 B.麻黄碱 C.阿司匹林
D.苯巴比妥 E.咖啡因
13.药物的解离度与生物活性的关系正确的是
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
14.环己巴比妥属于中时效巴比妥类药物，改造成为海索比妥使其不易解离，在生理pH环境下未解离的分子形式占90.91%，口服后大约10分钟内即可生效。这种改造是受何种官能团影响
A.烃基 B.卤素 C.羟基
D.羧酸 E.酯
15.氟奋乃静的安定作用比奋乃静强，这是受何种官能团影响
A.羟基 B.卤素 C.氨基
D.羧酸 E.醚键
16.下列官能团可与重金属作用生成不溶性的盐，可作为解毒药的是
A.羟基 B.卤素 C.巯基
D.羧酸 E.氨基
17.下列药物可与重金属作用生成不溶性的盐，可作为解毒药的是
A.环己巴比妥 B.海索比妥 C.氟奋乃静
D.二巯丙醇 E.奋乃静强
18.下列官能团使该类药物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜的是
A.酯键 B.卤素 C.醚键
D.羧酸 E.酰胺
19.经常将羧酸制成下列哪种官能团的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性
A.酯键 B.卤素 C.醚键
D.磺酸 E.酰胺
20.含有下列哪种官能团的药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力
A.酯键 B.羟基 C.氨基
D.磺酸 E.酰胺
21.阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化为伐昔洛韦的目的是
A.增加转运体对药物的转运，使吸收增加
B.增加转运体对药物的转运，使吸收减少
C.减少转运体对药物的转运，使吸收增加
D.增加伐昔洛韦的水溶性
E.增加药物作用的特异性
22.含有下列哪种结构片段的药物对细胞色素P450具有可逆抑制作用
A.咪唑环 B.烯烃 C.呋喃
D.肼类 E.苯并环二烷
23.下列药物对细胞色素P450具有可逆抑制作用的是
A.地尔硫 B.丙咪嗪 C.尼卡地平
D.阿奇霉素 E.酮康唑
24.下列物质对细胞色素P450具有诱导作用的是
A.文拉法辛 B.乙醇 C.尼卡地平
D.阿奇霉素 E.酮康唑+
25.对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG K）具有抑制作用的药物容易
A.诱发尖端扭转型室性心动过速
B.引起肝脏毒性
C.引起耳毒性
D.引起肾毒性
E.引起药源性皮肤病
26.下列键合形式属于不可逆结合形式的是
A.范德华力 B.氢键 C.疏水键
D.电荷转移复合物 E.共价键
27.烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺与DNA中鸟嘌呤碱基的键合类型是
A.共价键 B.范德华力 C.氢键
D.疏水键 E.偶极相互作用力
28.乙酰胆碱和受体作用的键合类型是
A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
B.共价键
C.氢键
D.静电引力
E.电荷转移复合物
29.对映异构体之间产生相反活性的是
A.氯苯那敏 B.普罗帕酮 C.哌西那朵
D.甲基多巴 E.氯胺酮
30.手性药物两对映体分别起不同治疗作用和毒副作用的是
A.萘普生 B.氟卡尼 C.哌西那朵
D.氨己烯酸 E.氯胺酮
31.下列叙述中不正确的是
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
32.下列叙述中哪一条是不正确的
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
33.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢
A.还原代谢 B.氧化代谢 C.脱羟基代谢
D.开环代谢 E.水解代谢
34.含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种
A.环氧化合物 B.酚类化合物 C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物 E.醛类化合物
35.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积
36.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化
A.1位N-脱甲基
B.3位碳原子羟基化
C.1位N-脱甲基，3位碳原子羟基化
D.1位N-脱甲基，2′位碳原子羟基化
E.3位和2′位碳原子同时羟基化
37.关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
38.氯霉素产生毒性的主要根源在于其在体内发生了哪一种代谢
A.硝基还原为氨基 B.苯环上引入羟基 C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解 E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
39.驱虫药阿苯哒唑经代谢后生物活性比代谢前提高，发挥驱虫作用。其代谢为
A.S-脱烷基 B.S-氧化生成亚砜 C.氧化脱硫代谢
D.氧化成砜 E.还原成硫醚
40.镇咳药可待因在体内约有10%的药物经代谢生成吗啡，长期和大量服用可待因也会产生成瘾性的不良后果。此代谢为
A.O-脱烷基化 B.醇氧化为醛 C.醇氧化为酮
D.醛氧化为酸 E.酮还原为醇
41.当多卤代烃如氯仿在体内代谢生成酰卤或光气时，下列哪种结合反应可以解毒
A.葡萄糖醛酸与酰卤代谢物结合
B.谷胱甘肽与酰卤代谢物结合
C.氨基酸与酰卤代谢物结合
D.硫酸与酰卤代谢物结合
E.酰卤代谢物甲基化
42.新生儿在使用氯霉素时，容易引起“灰婴综合征”，这是由于新生儿
A.不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外
B.不能使氯霉素和谷胱甘肽形成结合物而排出体外
C.不能使氯霉素和氨基酸形成结合物而排出体外
D.不能使氯霉素和硫酸形成结合物而排出体外
E.不能使氯霉素发生乙酰化结合反应
43.下列哪种反应一般是体内外来物的去活化反应
A.与葡萄糖醛酸的结合反应
B.甲基化结合反应
C.与氨基酸的结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应
E.乙酰化结合反应
44.下列结合反应不能使亲水性增加、极性增加的是
A.与葡萄糖醛酸的结合反应
B.甲基化结合后生成季铵盐的反应
C.与氨基酸的结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应
E.乙酰化结合反应
45.酯和酰胺药物发生的最常见的代谢途径是
A.氧化 B.还原 C.水解
D.羟基化 E.乙酰化
46.6-甲基巯嘌呤在体内代谢如下，其发生的第I相生物转化反应是
A.S-脱烷基 B.S-氧化生成亚砜 C.氧化脱硫代谢
D.氧化成砜 E.还原成硫醚
47.将胺类药物制成酰胺，其药物作用的改变是
A.易与受体形成氢键 B.空间位阻增大 C.碱性提高
D.解离度增加 E.水溶性增加
48.关于药物物理、化学性质的说法，错误的是
A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收
B.药物的脂溶性越高，在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数值（lg P）用于恒量药物的脂溶性
D.由于肠道比胃的pH高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收
E.由于体内不同部位pH不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
49.下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为
A.尼群地平 B.乙酰胆碱 C.氯喹
D.环磷酰胺 E.普鲁卡因
50.人体胃液的pH值为0.9～1.5，下面最易吸收的药物是
A.奎宁（弱碱pK8.0）a
B.卡那霉素（弱碱pK7.2）a
C.地西泮（弱碱pK3.4）a
D.苯巴比妥（弱酸pK7.4）a
E.阿司匹林（弱酸pK3.5）a
51.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是
A.氧化 B.羟基化 C.水解
D.还原 E.乙酰化
B型题（配伍选择题，备选答案在前，试题在后，每题若干组。每组均对应同一组备选答案）
［1～2］
A.渗透效率 B.溶解速率 C.胃排空速率
D.解离度 E.酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为4类。
1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于
2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于
［3～5］
A.共价键
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
3.乙酰胆碱与受体作用形成的主要键合类型是
4.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间形成的主要键合类型是
5.碳酸与碳酸酐酶结合形成的主要键合类型是
［6～9］
A.丙氧酚 B.依托唑啉 C.异丙嗪
D.甲基多巴 E.氯苯那敏
6.其对映异构体产生相反活性的药物是
7.其对映异构体没有活性的药物是
8.其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是
9.其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是
［10～11］
A.氧化反应 B.重排反应 C.卤代反应
D.甲基化反应 E.乙基化反应
10.第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是
11.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是
［12～14］
A.普萘洛尔 B.双氯芬酸 C.雷尼替丁
D.特非那定 E.呋塞米
12.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率的是
13.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率的是
14.高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响的是
［15～17］
A.卤素 B.羟基 C.酰胺
D.胺类 E.烃基
15.可增强药物水溶性，并增强与受体的结合力的基团或原子是
16.为强吸电子基团，能影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间的基团或原子是
17.易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的基团或原子是
［18～20］
A.巯基 B.酯键 C.酰胺
D.季胺类 E.烃基
18.水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障，无中枢作用的基团或原子是
19.有较强亲核性可与重金属作用生成不溶性盐，可作为解毒药的基团或原子是
20.可以改变溶解度、解离度、分配系数、稳定性的基团或原子是
［21～23］
A.洛伐他汀 B.辛伐他汀 C.氟伐他汀
D.阿托伐他汀 E.瑞舒伐他汀
21.母核结构中含有吲哚环的是
22.母核结构中含有吡咯环的是
23.母核结构中含有嘧啶环的是
［24～25］
A.静电引力
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
24.非共价键键合方式中最弱的一种是
25.当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分的相互作用是
［26～28］
A.普罗帕酮 B.萘普生 C.氨己烯酸
D.哌西那朵 E.氯胺酮
26.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度的药物是
27.对映异构体之间产生相反活性的药物是
28.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的药物是
［29～30］
A.氟卡尼 B.异丙肾上腺素 C.奎宁
D.乙胺丁醇 E.甲基多巴
29.对映异构体之间产生相反活性的药物是
30.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的药物是
［31～34］
A.6-甲基巯嘌呤 B.阿苯达唑 C.硫喷妥
D.塞替哌 E.舒林酸
31.经氧化代谢生成亚砜化合物，其生物活性比氧化代谢前提高的是
32.体外无效，进入体内后经还原代谢，生成硫醚类活性代谢物发挥作用的是
33.经脱硫氧化代谢后，脂溶性下降，导致药物作用强度减弱的是
34.经脱硫氧化代谢后，生成另一个有活性的抗肿瘤药物的是
［35～37］
A.氯霉素 B.甲芬那酸 C.利多卡因
D.S-（+）-美沙酮 E.丙戊酸钠
35.发生酮基还原，并具有立体选择性代谢特征的药物是
36.发生硝基还原，经生物转化还原生成对氨基苯化合物的药物是
37.发生苯环上甲基氧化，生成羧酸化合物的是
［38～39］
A.苯环羟化 B.侧链酮基还原 C.羟基氧化
D.O-脱甲基 E.酯键水解
华法林的代谢途径存在立体选择性。
38.（+）-（R）-华法林主要发生
39.（-）-（S）-华法林主要发生
［40～41］
A.可待因 B.吲哚美辛 C.甲芬那酸
D.阿苯哒唑 E.舒林酸
40.在体内约有10%经O-脱甲基后生成吗啡，长期和大量服用会产生成瘾性的不良后果的是
41.在体内约有50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物的是
［42～45］
A.依托唑啉 B.扎考必利 C.甲基多巴
D.异丙肾上腺素 E.哌西那朵
42.（R）-对映体是5-HT受体拮抗剂，（S）-对映体是5-HT受体激33动剂的药物是
43.右旋体是阿片受体激动剂，左旋体是阿片受体拮抗剂的药物是
44.左旋体是利尿剂，右旋体是抗利尿剂的药物是
45.（R）-对映体有β受体激动作用，（S）-对映体有β受体拮抗作用的药物是
［46～48］
A.解离多，重吸收少，排泄快
B.解离少，重吸收多，排泄慢
C.解离多，重吸收少，排泄慢
D.解离少，重吸收少，排泄快
E.解离多，重吸收多，排泄快
46.肾小管中，弱酸性药物在酸性尿液中
47.肾小管中，弱酸性药物在碱性尿液中
48.肾小管中，弱碱性药物在酸性尿液中
［49～51］
A.羟基 B.硫醚 C.羧酸
D.卤素 E.酰胺
49.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是
50.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是
51.可与醇类做成酯，使脂溶性增大，有利于吸收的官能团是
［52～53］
A甲基化结合反应
B与硫酸的结合反应
C与谷胱甘肽的结合反应
D与葡萄糖醛酸的结合反应
E与氨基酸的结合反应
52.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是
53.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活的代谢反应是
［54～55］
A.水解 B.聚合 C.异构化
D.氧化 E.脱羧
盐酸普鲁卡因（）在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。
54.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
55.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是
［56～58］
A.羟基 B.硫醚 C.羧酸
D.卤素 E.酰胺
56.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是
57.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的管能团是
58.可与醇类成酯，使脂溶性境大，利于吸引的官能团是
X型题（多项选择题。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分）
1.下列药物对细胞色素P450具有抑制作用的是
A.地尔硫 B.丙咪嗪 C.尼卡地平
D.阿奇霉素 E.酮康唑
2.对细胞色素P450（CYP）有抑制作用的结构片段有
A.咪唑环 B.烯烃 C.呋喃
D.肼类 E.吡啶环
3.属于第Ⅱ相生物转化的反应有
A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
4.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有
A.甲基化 B.还原 C.水解
D.葡萄糖醛苷化 E.形成硫酸酯
5.局麻药普鲁卡因与受体作用键合可能存在的键合形式有
A.疏水性作用 B.电荷转移复合物 C.偶极相互作用力
D.静电引力 E.范德华力
6.药物与受体形成可逆复合物的键合形式有
A.疏水键和氢键 B.电荷转移复合物 C.偶极相互作用力
D.共价键 E.范德华力和静电引力
7.手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有
A.对映异构体间具有相同的药理活性和强度
B.对映异构体间产生相同的药理活性，但强弱不同
C.对映异构体中一个有活性，一个没有活性
D.对映异构体间产生相反的活性
E.对映异构体间产生不同类型的药理活性
8.下列哪些基团可以与受体形成氢键
A.氨基 B.巯基 C.羟基
D.羰基 E.卤素
9.下列哪些药物的理化性质因素可能影响药效
A.药物的脂水分配系数 B.药物酸碱性 C.药物的解离度
D.药物的溶解度 E.药物的渗透性
10.引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大
A.脂烃基 B.羟基 C.氯或氟原子
D.酯键 E.芳烃基
11.具有低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难的有
A.特非那定 B.酮洛芬 C.普萘洛尔
D.呋塞米 E.双氯芬酸
12.下列药物中，在胃中容易吸收的有
A.苯巴比妥 B.阿司匹林 C.地西泮
D.咖啡因 E.茶碱
13.下列药物中，容易在肠道吸收的有
A.地西泮 B.奎宁 C.麻黄碱
D.氨苯砜 E.茶碱
14.下列药物，在消化道吸收能力较差的是
A.茶碱 B.季铵盐 C.磺酸类药物
D.地西泮 E.胍乙啶
15.下列药物中，对映异构体之间药理活性相反的是
A.依托唑啉 B.扎考必利 C.乙胺丁醇
D.异丙肾上腺素 E.哌西那朵
16.地西泮在体内经过哪些代谢后可得到奥沙西泮
A.N-脱甲基 B.苯环羟基化 C.N-氧化
D.α-碳原子羟基化 E.酰胺键水解
17.下列药物在体内经代谢后能产生具有活性的代谢产物的有
A.保泰松 B.卡马西平 C.地西泮
D.丙戊酸钠 E.硫喷妥
18.使药物分子水溶性增加的结合反应有
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.形成硫酸酯的结合反应
E.与谷胱甘肽的结合反应
19.第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）的反应包括
A.氧化 B.还原 C.水解
D.羟基化 E.乙酰化
20.哪些药物的代谢属于代谢活化
A.保泰松代谢为羟布宗
B.美沙酮代谢为美沙醇
C.阿苯达唑代谢为亚砜化合物
D.舒林酸代谢为硫醚化合物
E.吲哚美辛脱甲基物
21.下列药物属于手性药物的是
A.氯胺酮 B.乙胺丁醇
C.氨氯地平 D.普鲁卡因
E.阿司匹林第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用
A型题（最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案）
1.下列有关固体制剂特点，叙述错误的是
A.物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低
B.制备过程的前处理需经历相同的单元操作
C.药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环
D.剂量不易控制
E.贮存、运输、服用、携带方便
2.在固体制剂中，需要进行溶化性检查的是
A.散剂 B.颗粒剂 C.片剂
D.硬胶囊 E.软胶囊
3.在固体制剂中，需要进行硬度检查的是
A.散剂 B.颗粒剂 C.片剂
D.硬胶囊 E.软胶囊
4.某药在下列5种制药的标示量为20mg，不需要检查均匀度的是
A.片剂
B.硬胶囊剂
C.内容物为均一溶液的软胶囊
D.注射用无菌粉末
E.单剂量包装的口服混悬液
5.关于散剂特点的叙述，错误的是
A.粒径小、比表面积大、易分散、起效快
B.外用覆盖面积大，兼具保护和收敛等作用
C.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿、老人服用，服药后不宜过多饮水
D.包装、贮存、运输、携带较方便
E.尤其适宜于对光、湿、热敏感的药物
6.有关颗粒剂叙述不正确的是
A.颗粒剂是将药物与适宜的辅料混合制成的颗粒状制剂
B.颗粒剂一般可分为可溶性颗粒剂和混悬型颗粒剂
C.颗粒剂溶出和吸收速度均较快
D.应用、携带比较方便
E.颗粒剂可以直接吞服，也可以冲入水中饮入
7.采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂是
A.混悬颗粒 B.泡腾颗粒 C.肠溶颗粒
D.缓释颗粒 E.控释颗粒
8.颗粒剂质量检查不包括
A.干燥失重 B.粒度 C.溶化性
D.热原检查 E.装量差异
9.下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是
A.明胶 B.羧甲基纤维素钠 C.微晶纤维素
D.硬脂酸镁 E.二氧化钛
10.下列辅料中，可作为胶囊壳增稠剂的是
A.明胶 B.羟苯乙酯 C.山梨醇
D.二氧化钛 E.琼脂
11.在维生素AD软胶囊的处方中，成囊材料是
A.维生素AD B.明胶 C.甘油
D.水 E.精炼食用植物油
12.关于空胶囊和硬胶囊剂的说法，错误的是
A.吸湿性很强的药物，一般不宜制成胶囊剂
B.明胶是空胶囊的主要成囊材料
C.空胶囊的规格号数越大，容积也越大
D.硬胶囊可掩盖药物的不良嗅味
E.硬胶囊可提高药物的稳定性
13.下列关于口腔贴片正确的表述是
A.含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂
B.置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂
C.粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂
D.口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服的片剂
E.在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂
14.下列片剂中以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的是
A.分散片 B.泡腾片 C.缓释片
D.舌下片 E.可溶片
15.主要用于片剂的填充剂的是
A.羧甲基淀粉钠 B.羧甲基纤维素钠 C.淀粉
D.乙基纤维素 E.交联聚乙烯吡咯烷酮
16.主要用于片剂的黏合剂是
A.羧甲基淀粉钠 B.羧甲基纤维素钠 C.交联聚维酮
D.干淀粉 E.微粉硅胶
17.可作片剂崩解剂的是
A.交联聚乙烯吡咯烷酮
B.预胶化淀粉
C.甘露醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯吡咯烷酮
18.适宜作片剂崩解剂的是
A.微晶纤维素 B.甘露醇 C.羧甲淀粉钠
D.糊精 E.羟丙甲基纤维素
19.下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是
A.微粉硅胶 B.糖粉 C.月桂醇硫酸镁
D.滑石粉 E.氢化植物油
20.包衣的目的不包括
A.掩盖苦味
B.防潮
C.加快药物的溶出速度
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