作者：蒋妮
出版社：中国中医药出版社
格式: AZW3, DOCX, EPUB, MOBI, PDF, TXT
2019国家执业药师资格考试必背采分点.药学专业知识(一)试读：
前言
国家执业药师资格考试属于职业准入考试，凡符合条件经过考试并成绩合格者，颁发《执业药师资格证书》，表明其具备执业药师的学识、技术和能力。本资格在全国范围内有效。考试分药学专业和中药学专业。由于考试重点、难点较多，广大考生在复习考试中很难适应，这对于专业基础比较薄弱、信心不足的考生来说，非常有必要借助考试辅导用书来提高自身的应试能力。
应广大考生要求，多年从事执业药师资格考试考前培训的权威专家团队依据最新版“国家执业药师资格考试大纲”，编写了这套《国家执业药师资格考试必背采分点》丛书。本套丛书共7本，分别为《药事管理与法规》《药学专业知识（一）》《药学专业知识（二）》《药学综合知识与技能》《中药学专业知识（一）》《中药学专业知识（二）》《中药学综合知识与技能》。丛书将考试大纲和复习指导用书融为一体，根据考试真题或常考习题，划出“必背采分点”，便于考生利用碎片时间复习；同时加入考试真题，帮助学生熟悉出题思路，使其临考不至于慌乱，并对难点和重点给予考点提示，便于考生掌握。本套丛书主要供参加国家执业药师资格考试的考生使用。
我们相信，只要考生们认真学习，在本套丛书的帮助下一定能够顺利通过国家执业药师资格考试。《国家执业药师资格考试必背采分点》丛书编委会2018年12月第一章 药物与药学专业知识第一节 药物与药物命名必背采分点
1.通常说的药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
2.化学合成药物是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物。
3.来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。
4.生物技术药物是指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物。
5.生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等，可用于防治肿瘤、心血管疾病、糖尿病等多种疾病，在临床上已有广泛应用。
6.化学药物大都是有机化合物，在其结构中存在基本骨架和化学官能团。
7.化学药物基本骨架主要包括两类：一类是只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环，另一类是除含有碳氢原子外，还含有氮、氧、硫等杂原子的杂环。
8.药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。
9.药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药物。
10.药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护。
11.含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。
12.药品通用名也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。
13.INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，是药学研究人员和医务人员使用的共同名称。
14.药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材及药品说明书中标明有效成分的名称。
15.药品通用名的确定应遵循WHO的原则，且不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似。
16.我国药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》是中国药品命名的依据，基本是以世界卫生组织推荐的INN为依据，中文名尽量和英文名相对应，可采取音译、意译或音译和意译相结合，以音译为主。
17.每个化学药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。
18.药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出。
19.化学名称可参考国际纯化学和应用化学会（IUPAC）公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则（1980年）”进行命名。
20.化学命名的基本原则是从化学结构选取一特定的部分作为母体，规定母体的位次编排法，将母体以外的其他部分均视为其取代基，对于手性化合物规定其立体构型或几何构型。
21.氨苄西林的母核结构为β-内酰胺环，主要用途为半合成抗生素。
22.阿昔洛韦的母核结构为鸟嘌呤环，主要用途为抗病毒药物。
23.环丙沙星的母核结构为喹啉酮环，主要用途为合成抗菌药物。历年考题【A型题】关于药品命名的说法，下列各项中正确的是（ ）
A.药品不能申请商品名
B.药品通用名可以申请专利和行政保护
C.药品化学名是国际非专利药品名称
D.制剂一般采用商品名加剂型名
E.《中国药典》中使用的名称是通用名【考点提示】E。药品的商品名是每个企业自己所选用的药品名称，对于同一个药品来讲，在不同的企业中可能有不同的商品名，这在临床使用和相互交流时，可能会带来一些不便和麻烦。在此基础上，建立和发展了药品通用名。药品通用名，也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，因此一种药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材及药品说明书中标明有效成分的名称。药品通用名也是药典中使用的名称。第二节 药物剂型与制剂必背采分点
1.几乎所有的药物在临床应用之前，都必须制成适合于医疗或预防应用的形式，以充分发挥药效，减少毒副作用，便于运输、使用与保存。
2.这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage forms），如片剂、胶囊剂、注射剂等。
3.根据制剂命名原则，制剂名=药物通用名+剂型名，如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
4.凡按医师处方，专门为某一患者调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂。
5.研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。
6.根据物质形态分类，剂型分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气体剂型。
7.一般而言，形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。
8.剂型的形态不同，药物作用的速度也不同。
9.剂型按给药途径分类可分为经胃肠道给药剂型、非经胃肠道给药剂型。
10.非经胃肠道给药剂型的给药方式包括：①注射给药；②皮肤给药；③口腔给药；④鼻腔给药；⑤肺部给药；⑥眼部给药；⑦直肠、阴道和尿道给药。
11.按给药途径分类的缺点是会产生同一种剂型由于给药途径的不同而出现不同类别。
12.按剂型的分散特性，即根据分散介质中存在状态的不同及分散相在分散介质中存在的状态特征不同进行分类，利用物理化学等理论对有关问题进行研究，基本上可以反映出剂型的均匀性、稳定性及制法的要求。
13.按分散体系分类：①真溶液类；②胶体溶液类；③乳剂类；④混悬液类；⑤气体分散类；⑥固体分散类；⑦微粒类。
14.微粒类药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等），这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。
15.按分散体系分类的缺点在于不能反映剂型的用药特点。
16.根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。
17.按作用时间分类能直接反映用药后药物起效的快慢和作用持续时间的长短，因而有利于合理用药。但该法无法区分剂型之间的固有属性。
18.药物剂型必须与给药途径相适应。
19.药物剂型的重要性包括：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（或消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。
20.药用辅料系指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，是除了活性成分以外，包含在药物制剂中的在安全性方面已进行了合理评估的物质。
21.药用辅料是指在制剂处方设计时，为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。
22.药用辅料的作用有：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加患者用药的顺应性。
23.药用辅料的应用原则有：①满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则。②无不良影响原则。
24.依据来源不同，药用辅料可分为天然物质、半合成物质和全合成物质。
25.按给药途径分类，药用辅料可分为口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等。同一辅料可用于不同给药途径的药物制剂，且有不同的作用和用途。
26.药用辅料应通过安全性评估，对人体无毒害作用，化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作用，不影响制剂的质量检验。
27.药用辅料的安全性及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。包括与生产工艺及安全性有关的常规试验（如性状、鉴别、检查、含量测定等）项目及影响制剂性能的功能性试验（如黏度等）。
28.药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。
29.药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。
30.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。
31.制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。
32.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。
33.药物由于化学结构的不同，外界环境不同，可发生不同类型的降解反应，水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
34.水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。
35.含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后，易发生水解反应，+-在H或OH或广义酸碱的催化下，反应还可加速。盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。
36.氯霉素比青霉素类抗生素稳定，但其水溶液仍易分解，在pH值7以下，主要是酰胺水解，生成氨基物与二氯乙酸。
37.氯霉素类抗生素在pH值2～7范围内，pH对水解速度影响不大。在pH值6时最稳定，在pH值2以下或pH值8以上水解作用加速，而且在pH值8以上还有脱氯的水解作用。
38.氯霉素水溶液120℃加热，氨基物可进一步发生分解生成对硝基苯甲醇。
39.氯霉素水溶液对光敏感，在pH值5.4暴露于日光下，变成黄色沉淀。
40.目前常用的氯霉素制剂主要是氯霉素滴眼液，处方有多种。
41.氯霉素溶液可用100℃、30分钟灭菌，水解3％～4％。
42.利多卡因邻近酰胺基有较大的基团，由于空间效应，故不易水解。
43.巴比妥类是酰胺类药物，在碱性溶液中容易水解。
44.维生素B、地西泮、碘苷等药物的降解主要是由于水解作用。
45.药物氧化分解通常是自氧化过程。
46.维生素C分子中含有烯醇基，极易氧化，氧化过程较为复杂。
47.异构化分为光学异构、几何异构两种。
48.左旋肾上腺素具有生理活性，其水溶液在pH值4左右产生外消旋化作用。
49.毛果芸香碱在碱性pH时，α-碳原子差向异构化后生成异毛果芸香碱。
50.对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚，后者还可进一步氧化变色。
51.药物结构与光敏感性有一定的关系，如酚类和分子中有双键的药物，一般对光敏感。
52.常见的对光敏感的药物有硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定。
53.对于易氧化的品种，除去氧气是防止氧化的根本措施。
54.铜、铁、钴、镍、锌、铅等离子都有促进氧化的作用，它们主要是缩短氧化作用的诱导期，增加游离基生成的速度。
55.药物制剂稳定化方法有控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、稳定化的其他方法。
56.采用干法制粒、流化喷雾制粒代替湿法制粒，可提高易水解药物片剂的稳定性。
57.将蒸馏水煮沸5分钟，可完全除去溶解的氧，但冷却后空气中的氧仍可溶入，应立即使用，或贮存于密闭的容器中。
58.抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。
59.常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。
60.焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液。
61.亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液。
62.硫代硫酸钠在酸性药物浴液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。
63.亚硫酸氢钠可与肾上腺素在水溶液中形成无生理活性的磺酸盐化合物。
64.常用的金属离子络合剂有依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸等，依地酸二钠最为常用，其浓度一般为0.005％～0.05％。
65.药物稳定性试验方法有影响因素试验、加速试验、长期试验（留样观察法）。
66.对于药物降解，常用降解10％所需的时间，称为十分之一衰期，记作t，通常定义为有效期。0.9
67.药品标签中的有效期应当按照年、月、日的顺序标注，年份用四位数字表示，月、日用两位数表示。
68.药品标签中的有效期标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天。
69.药物配伍使用的目的：利用协同作用，以增强疗效；提高疗效，延缓或减少耐药性；利用拮抗作用，以克服某些药物的不良反应；预防或治疗合并症或多种疾病。
70.药理学的配伍变化是指药物合并使用后，发生协同作用、拮抗作用或毒副作用。
71.药剂学的配伍变化是指药物在制备、贮藏和使用过程中发生的物理或化学方面的配伍变化。
72.配伍禁忌分为物理性、化学性和药理性三类。
73.药理学配伍禁忌是指配伍后发生的药效变化，如增加毒性等。
74.黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀。
75.硝酸银遇含氯化物的水溶液即产生沉淀。
76.20％磺胺嘧啶钠注射液（pH值为9.5～11），与10％葡萄糖注射液（pH值为3.5～5.5）混合后，由于溶液pH的明显改变（pH值小于9.0），可使磺胺嘧啶析出结晶，这种结晶从静脉进入微血管可能造成栓塞。
77.酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。
78.在葡萄糖溶液中不能加入的药物有氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等。
79.复方氯化钠注射液（林格注射液）中不能加入的药物有促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等。
80.拆除外包装的零售药品应当集中存放。
81.药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放。
82.碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。
83.溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍，溴化铵和利尿药配伍，产生氨气。
84.乌洛托品与酸类或酸性药物配伍，产生甲醛。
85.胶体分散体系加到含有电解质的输液中，会因盐析作用而产生凝聚。
86.磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后，2小时左右出现沉淀。
87.药品的包装材料（药包材）可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类。
88.Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等）。
89.Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等）。
90.储存药品相对湿度为35％～75％。
91.在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色。
92.药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5cm，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30cm，与地面间距不小于10cm。历年考题【A型题】1.属于非经胃肠道给药的制剂是（ ）
A.维生素C片 B.西地碘含片
C.盐酸环丙沙星胶囊 D.布洛芬混悬滴剂
E.氯雷他定糖浆【考点提示】B。经胃肠道给药剂型是指给药后药物经胃肠道吸收后发挥疗效，如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等。非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：①注射给药：如注射剂；②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。【A型题】2.静脉注射地西泮速度过快时引起的不良反应是（ ）
A.惊厥 B.心跳加快
C.血钙下降 D.血糖升高
E.呼吸暂停【考点提示】E。地西泮注射液，可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。药物过量出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法。【B型题】（3～5题共用选项）
A.药理学的配伍变化 B.给药途径的变化
C.适应证的变化 D.物理学的配伍变化
E.化学的配伍变化
3.将氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出属于（ ）
4.多巴胺注射液加入5％碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色属于（ ）
5.异烟肼合同香豆素类药物抗凝血作用属于（ ）【考点提示】D、E、A。溶解度改变为物理学的配伍变化。某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀，包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等现象。例如氯霉素注射液（含乙醇、甘油或丙二醇等）加入5％葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素。但当输液中氯霉素的浓度低于0.25％则不致析出沉淀。变色为化学的配伍变化。药物间引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，有时产生有色化合物或发生颜色变化，如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深；如维生素C与烟酰胺，即使干燥粉末混合也会变色；多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会逐渐变成粉红至紫色；氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色。协同作用系指两种以上药物合并使用后，使药物作用增加。协同作用又可分为相加作用和增强作用，属于药理学的配伍变化。异烟肼合同香豆素类药物抗凝血作用属于药理学的配伍变化。【X型题】6.提高药物稳定性的方法有（ ）
A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂
B.为防止药物受环境中的氧气、光线等影响，制成微囊或包合物
C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分，制成前体药物
E.对生物制品，制成冻干粉制剂【考点提示】ABCDE。稳定化的其他方法：（1）改进剂型或生产工艺：①制成固体制剂：凡在水溶液中不稳定的药物，制成固体剂型可显著改善其稳定性。供口服的有片剂、胶囊剂、颗粒剂等；供注射的无菌粉针剂，是目前青霉素类、头孢菌素类抗生素的基本剂型；还可制成膜剂，如硝酸甘油制成片剂的过程中，药物的含量和均匀度均降低，将其制成膜剂，由于成膜材料聚乙烯醇对硝酸甘油的物理包覆作用使其稳定性提高。②制成微囊或包合物：采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而增加药物的稳定性。如维生素A制成微囊后稳定性提高；维生素C、硫酸亚铁制成微囊，可防止氧化。如易氧化的盐酸异丙嗪制成p-环糊精包合物，稳定性较原药提高；苯佐卡因制成β-环糊精包合物后，减小了其水解速度，提高了稳定性。③采用直接压片或包衣工艺：对一些遇湿热不稳定的药物压片时，可采用粉末直接压片、结晶药物压片或干法制粒压片等工艺。包衣也可改善药物对光及湿热的稳定性，如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等，均制成包衣片；维生素C用微晶纤维素和乳糖直接压片并包衣，其稳定性提高。（2）制备稳定的衍生物：药物的化学结构是决定制剂稳定性的内因，不同的化学结构具有不同的稳定性。对不稳定的成分进行结构改造，如制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高制剂的稳定性。将有效成分制成前体药物，也是提高其稳定性的一种方法。（3）加入干燥剂及改善包装：易水解的药物可与某些吸水性较强的物质混合压片，这些物质起到干燥剂的作用，吸收药物所吸附的水分，从而提高了药物的稳定性。如用3％二氧化硅作干燥剂可提高阿司匹林的稳定性。第三节 药学专业知识必背采分点
1.执业药师的核心价值是在其执业的实践中应用掌握的知识来维护公众和患者的健康和安全。
2.执业药师的业务包括：了解药物的性质和药效，药品的成分及药品是如何用来防病治病、减轻症状或协助诊断的；保障患者使用高质、安全和有效的药物，确保患者了解如何用药，使用的药品治疗什么疾病和需治疗的时间长短，强调正确使用药物的注意事项；为患者提供药物信息及正确使用处方药和非处方药的咨询。
3.化学药物是以化合物作为其物质基础，以药物发挥的功效（生物效应）作为其应用基础。
4.不断研究和开发新药是药物化学学科的根本任务。
5.药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面。
6.药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础上的一门学科，其研究内容涉及药物的发现、发展、鉴定及药物在体内的作用、变化等。
7.近年来，国内外制药行业投入大量的人力、物力和财力相继研究，开发了多种具有“三效”（高效、速效、长效）、“三定”（定时、定位、定量）特征的新剂型和新制剂，提高了药物的临床疗效和用药依从性，降低了药物的不良反应，获得了较大的社会和经济效益。
8.生物药剂学中的生物因素主要包括：①种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传因素；⑤生理和病理条件的差异。
9.药理学的任务就是阐明药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。
10.新药的研究开发一般包括：目标化合物的寻找和获得、药效学筛选、药学研究、安全性评价及临床研究。
11.疗效是评价药物能否上市应用的首要指标。
12.药效试验一般采用体内、体外两种方法，其中一种必须是正常或病理模型的动物。
13.受试药应设有阳性对照和空白对照。
14.毒理学的研究目的是为了掌握受试药的主要毒性反应，了解毒性发生的靶部位、毒性的可逆性，确定毒性的剂量范围，为临床研究提供参考资料，保证临床研究用药安全。
15.长期毒性试验应选用两种动物，一般为大鼠和犬。
16.长期毒性试验给药的期限：大鼠最长6个月，犬最长9个月；至少设高、中、低3个剂量，高剂量应使动物出现毒性反应或病理改变，甚至部分动物死亡。
17.受试药的临床研究应当符合《药品临床试验质量管理规范（GCP）》的有关规定，试验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。
18.Ⅰ期临床试验为人体安全性评价试验，一般选20～30例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供依据。
19.Ⅱ期临床试验为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照试验，完成例数大于100例，对受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。
20.Ⅲ期临床试验为扩大的多中心临床试验，试验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例，为受试药的新药注册申请提供依据。
21.Ⅳ期临床试验为批准上市后的监测，也叫售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
22.药物分析学是以生物化学、有机化学、药物化学等学科为基础，利用分析化学与计算机科学，为药品质量评价与保障提供基本理论与基本方法，并为新药研发与临床合理用药提供依据。
23.药品质量标准是药品质量保障的基础，在新药进入临床试验或批准生产上市之前，须进行药物的结构确证、质量研究、稳定性研究，并制定与各阶段相应的药品质量标准，以保障药品质量的稳定与可控。
24.药品稳定性研究包括：影响因素试验、加速试验与长期试验。
25.药品稳定性研究的目的是为了了解药物的固有稳定性与环境因素对稳定性的影响，以确定药品的包装贮存条件及有效期。历年考题【A型题】新药Ⅳ期临床试验的目的是（ ）
A.在健康志愿者中检验受试药的安全性
B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况
C.在患者中进行受试药的初步药效学评价
D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险
E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价【考点提示】E。Ⅳ期临床试验为批准上市后的监测，也叫售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。第二章 药物的结构与药物作用第一节 药物理化性质与药物活性必背采分点
1.药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
2.药物具有水溶解性是药物可以口服的前提，也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件。
3.在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系教，用P 来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
4.由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。
5.C 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C 表示药物在orgw水中的浓度。
6.一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
7.药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
8.生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。
9.第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利等。
10.第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。
11.第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。
12.第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
13.由于体内不同部位pH不同，影响药物的解离程度，使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数（pK）和体液介质的pH 有关。a
14.根据药物的解离常数（pK）可以决定药物在胃和肠道中的吸a收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。
15.弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。历年考题【A型题】1.酸类药物成酯后，其理化性质变化是（ ）
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强【考点提示】D。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。【A型题】2.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中，当pH=pK时，分a子型和离子型药物所占的比例分别为（ ）
A.90％和10％
B.10％和90％
C.50％和50％
D.33.3％和66.7％
E.66.7％和33.3％【考点提示】C。酸性药物的pK值大于消化道体液pH时（pK＞pH），分子aa型药物所占比例高；当pK=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；当pH变动a一个单位时，［非解离型药物/离子型药物］的比例也随即变动10倍。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。【B型题】（3～4题共用选项）
A.渗透效率 B.溶解速率
C.胃排空速度 D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。
3.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于（ ）
4.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于（ ）【考点提示】A、B。Ⅲ型药物跨膜转运是限速过程，增加药物脂溶性来改善药物的渗透性；Ⅱ型药物溶出是限速过程，通过增加溶解度和溶出速度来改善。第二节 药物结构与药物活性必背采分点
1.化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。
2.药物中的母核主要起到连接作用，将各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构，各种基团或结构片段起到与药物作用靶标相结合的作用。
3.药物的母核主要有脂环（含萜类和甾体）、芳环和芳杂环等。
4.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘。
5.氟伐他汀的母核是吲哚环。
6.阿托伐他汀的母核是吡咯环。
7.瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
8.卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。
9.醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。
10.碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
11.硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。
12.酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。
13.各种物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。
14.药物的跨膜转运方式大致可分为三种：被动转运、载体媒介转运和膜动转运。
15.载体媒介转运需要借助生物膜上的转运蛋白的作用，使药物透过生物膜而被吸收。
16.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。
17.奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高。
18.对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。
19.90％以上的药物代谢都要通过肝微粒体酶的细胞色素。
20.细胞色素CYP抑制剂大致可分为三种类型：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。
21.含氮杂环，如咪唑、吡啶等，可以和血红素中的铁离子螯合，形成可逆性的作用，因此对CYP具有可逆抑制作用。
22.抗真菌药物酮康唑对CYP3A4可产生可逆性抑制作用。
23.目前，药物导致的获得性长Q-T综合征成为已上市药品撤出市场的主要原因。
24.药物在和生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。
25.共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。
26.非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
27.氢键是有机化学中最常见的一种非共价作用形式，也是药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式。
28.在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。
29.范德华引力是非共价键键合方式中最弱的一种。范德华引力随着分子间的距离缩短而加强。
30.电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移，形成电荷转移复合物。这种复合物实质是分子间的偶极-偶极相互作用。
31.范德华引力来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引。历年考题【B型题】（1～3题共用选项）
A.羟基 B.硫醚
C.羧酸 D.卤素
E.酰胺
1.可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（ ）
2.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（ ）
3.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是（ ）【考点提示】B、D、C。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。【B型题】（4～6题共用选项）
A.共价键
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
4.乙酰胆碱与受体作用，形成的主要键合类型是（ ）
5.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是（ ）
6.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是（ ）【考点提示】C、A、B。离子-偶极、偶极-偶极相互作用常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。烷化剂类抗肿瘤与DNA鸟嘌呤碱基形成共价结合键。碳酸和碳酸酐酶通过氢键结合。第三节 药物化学结构与药物代谢必背采分点
1.药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。
2.第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。
3.第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
4.含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物，生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚，促进代谢产物的排泄。
5.环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应，生成共价键的结合物，而使生物大分子失去活性，则产生毒性。
6.由于烯烃化合物比芳香烃的π键活性大，因此烯烃化合物也会被代谢生成环氧化合物。
7.长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基，称为ω-氧化。
8.氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳上，称ω-1氧化。
9.烷烃化合物除了ω-氧化和ω-1氧化外，还会在有支链的碳原子上发生氧化，主要生成羟基化合物。
10.在体内一部分卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物代谢排出体外，其余的在体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢。
11.氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见代谢途径。
12.胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；另一个是发生N-氧化反应。22
13.烷基碳原子当和sp碳原子相邻时，由于受到sp碳原子的作用，使其活化反应性增强，在CYP450酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。
14.含氧药物主要有醚类药物、醇类药物、酮类药物和羧酸类药物。
15.醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。
16.药物分子中醚的基团大部分是芳香醚，如可待因、维拉帕米、多巴胺、非那西汀等。
17.含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下，脱氢氧化得到相应的羰基化合物。
18.催化伯醇氧化生成醛的醇脱氢酶是双功能酶，既能催化伯醇氧化生成醛，也会催化醛还原生成醇。
19.伯醇和伯胺经代谢后生成醛是醇类和羧酸类药物产生毒性的根源。
20.酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇。由于药物结构中的酮绝大多数是不对称酮，还原后得到的醇的结构中往往会引入新的手性碳原子，而产生光学异构体，体内酶的催化反应通常具有立体选择性。
21.含硫原子的药物相对来讲比含氮、氧原子的药物少，主要有硫醚、含硫羰基化合物、亚砜和砜类。
22.含硫的药物中硫醚类药物主要经历S-脱烷基和S-氧化。
23.亚砜类药物可经过氧化成砜或还原成硫醚。
24.芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下，经氧化S-脱烷基生成硫醚和羰基化合物。
25.硫醚类药物除发生氧化脱S-烷基代谢外，还会在黄素单加氧酶或CYP450酶的作用下，氧化生成亚砜，亚砜还会被进一步氧化生成砜。
26.硫羰基化合物通常见于硫代酰胺和硫脲的代谢。
27.抗肿瘤药物噻替哌在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。
28.芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。
29.氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物。
30.谷胱甘肽和酰卤的反应是体内解毒的反应。
31.与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。
32.参加反应的氨基酸主要是生物体内内源性的氨基酸或是从食物中可以得到的氨基酸，其中以甘氨酸的结合反应最为常见。
33.在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。
34.谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应（SN2）、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。历年考题【A型题】1.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是（ ）
A.氧化 B.羟基化
C.水解 D.还原
E.乙酰化【考点提示】E。药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律中乙酰化反应是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要代谢途径，乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应一般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的，以乙酰辅酶A作为辅酶，进行乙酰基的转移。【A型题】2.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是（ ）
A.O-葡萄糖醛苷化
B.C-葡萄糖醛苷化
C.N-葡萄糖醛苷化
D.S-葡萄糖醛苷化
E.P-葡萄糖醛苷化【考点提示】E。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。【X型题】3.属于第Ⅱ相生物转化的反应有（ ）
A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应【考点提示】ABCDE。属于第Ⅱ相生物转化反应的有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用第一节 固体制剂必背采分点
1.固体制剂系指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂，可供口服或外用。
2.基于其剂型的独特优势，固体制剂是临床应用中的首选剂型，也是医药工业中新药研发的重要剂型，约占药物制剂的70％以上。
3.按照药物释放速度的快慢分类，可以将固体制剂分为速释固体制剂、缓控释固体制剂和普通固体制剂。
4.与其他剂型相比，固体制剂具有的共同特点：物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。制备过程的前处理需经历相同的单元操作。药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。剂量较易控制。贮存、运输、服用及携带方便。
5.化学药局部用散剂和用于烧伤或严重创伤的外用散剂及儿科用中药散剂，按单筛分法依法检查，通过七号筛（120目，125μm）的粉末重量不得少于95％。
6.除另有规定外，颗粒剂的粒度，不能通过一号筛（2000μm）与能通过五号筛（180μm）的总和不得超过供试量的15％；按药典方法检测，干燥失重减失重量不得过20％。
7.片剂的质量检查项目主要包括：外观均匀度、硬度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度或释放度）、微生物限度等。片剂外观应完整光洁，色泽均匀；硬度适宜并具有一定的耐磨性；含量限度、重量差异或含量均匀度、崩解时限（溶出度或释放度）、微生物限度等需符合药典相关要求。
8.胶囊剂的质量检查项目主要包括：水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度）、微生物限度。
9.散剂按使用方法主要分为口服散剂与局部用散剂。
10.散剂按药物组成数目主要分为单散剂与复散剂。
11.分剂量散剂是指将散剂分装成单独剂量后再由患者按包服用，是内服散剂的常用形式。
12.不分剂量散剂是指按医嘱由患者自己分取剂量的散剂，是外用散剂的常用形式。
13.胶囊剂的优点：掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；起效快、生物利用度高；帮助液态药物固体剂型化；药物缓释、控释和定位释放。
14.供制散剂的药物均应粉碎。除另有规定外，口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。
15.散剂可单剂量包（分）装和多剂量包装，多剂量包装者应附分剂量的用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。
16.外用散剂和用于烧伤或严重创伤的中药外用散剂通过七号筛的粉末重量不得少于95％。
17.中药散剂中一般含水量不得过9％。
18.除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2％。
19.外用或局部外用散剂的使用主要有撒敷法和调敷法。
20.内服散剂应温水送服，服用后半小时内不可进食，服用剂量过大时应分次服用，以免引起呛咳。
21.颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
22.泡腾颗粒指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。
23.肠溶颗粒系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。
24.与散剂相比，颗粒剂具有的特点有：①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高患者服药的顺应性；③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。
25.颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15％。
26.除另有规定外，中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0％
27.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。
28.含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。
29.舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。
30.片剂硬度适中，一般认为普通片剂的硬度在50N以上为宜。
31.片剂应符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟。
32.肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH值6.8的磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。
33.片剂由药物和辅料组成。辅科系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。片剂的常用辅料主要有四大类：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。除此之外，还可根据需要加入着色剂、矫味剂等。
34.理想的稀释剂应具有化学惰性和生理学惰性，且不影响药物有效成分的生物利用度。
35.常用的稀释剂淀粉包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用。
36.常用稀释剂中的微晶纤维素，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称。
37.润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。
38.润滑剂（广义）按作用不同可以分为三类：助流剂、抗黏剂和润滑剂（狭义）。
39.片剂发生裂开的现象叫作裂片，主要有顶裂和腰裂两种形式。
40.片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。主要原因是黏性力差，压缩压力不足等。
41.包衣的基本类型包括糖包衣、薄膜包衣和压制包衣等，其中压制包衣在实际生产中不常用。
42.薄膜包衣又分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三种。
43.糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层。
44.糖包衣材料最后一层是有色糖衣层。
45.根据对药物溶解度和释放模式的不同需求，可以把胶囊剂制备成硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。
46.加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。
47.只有裂痕片和分散片可分开使用，其他片剂均不适宜分劈服用，尤其是糖衣片、包衣片和缓释、控释片。
48.肠溶衣片、双层糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏，因此需整片服用，不可嚼服和掰开服用。
49.普罗帕酮片可引起局部麻醉，因此不能嚼服。
50.服药溶液最好是白开水，水有加速药物在胃肠道的溶解、润滑，保护食管，冲淡食物和胃酸对药物的破坏，以及减少胃肠道刺激的作用。选用其他常见液体服药时应慎重。
51.服药姿势最好采用坐位或站位服药。历年考题【A型题】1.适宜作片剂崩解剂的是（ ）
A.微晶纤维素 B.甘露醇
C.羧甲基淀粉钠 D.糊精
E.羟丙纤维素【考点提示】C。羧甲基淀粉钠为崩解剂；糊精为填充剂；微晶纤维素具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称；咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂；羟丙纤维素可作粉末直接压片黏合剂。【A型题】2.关于散剂特点的说法，错误的是（ ）
A.粒径小、比表面积大
B.易分散、起效快
C.尤其适宜湿敏感药物
D.包装、贮存、运输、携带较方便
E.便于婴幼儿、老人服用【考点提示】C。由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。【B型题】（3～5题共用选项）
A.3分钟 B.5分钟
C.15分钟 D.30分钟
E.60分钟
3.普通片剂的崩解时限是（ ）
4.泡腾片的崩解时限是（ ）
5.薄膜包衣片的崩解时限是（ ）【考点提示】C、B、D。普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟。【B型题】（6～7题共用选项）
A.气雾剂 B.醑剂
C.泡腾片 D.口腔贴片
E.栓剂
6.主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是（ ）
7.主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是（ ）【考点提示】A、C。抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。【B型题】（8～9题共用选项）
A.丙二醇 B.醋酸纤维素酞酸酯
C.醋酸纤维素 D.蔗糖
E.乙基纤维素
片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂（释放调节剂）、着色剂与遮光剂等
8.常用的致孔剂是（ ）
9.常用的增塑剂是（ ）【考点提示】D、A。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEC等。增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）。【X型题】10.某药物首过效应大，适应的制剂有（ ）
A.肠溶片 B.舌下片
C.泡腾片 D.经皮质制剂
E.注射剂【考点提示】BDE。解析略。【A型题】11.片剂的规格系指（ ）
A.标示每片含有主药的重量
B.每片含有辅料的处方量
C.测得每片中主药的平均含量
D.每片重辅料的实际投入量
E.测得每片的平均重量【考点提示】A。《中国药典》制剂通则中片剂项下规定：片剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。片剂外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性，以免包装、运输过程中发生磨损或破碎，除另有规定外，非包衣片应符合片剂脆碎度检查法的要求。若片剂表面不完整或颜色不均匀，应视其破损或不均匀程度及其他项目的检验结果综合判定是否合格。片剂的规格系指标示每片含有主药的重量。
试读结束[说明：试读内容隐藏了图片]