作者：刘皋林
出版社：人民卫生出版社
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国家低价药品手册——化学药品试读：
版权页图书在版编目(CIP)数据
国家低价药品手册.化学药品/刘皋林主编.—北京：人民卫生出版社，2015
ISBN 978-7-117-20444-6
Ⅰ.①国… Ⅱ.①刘… Ⅲ.①化学药剂 药物手册 Ⅳ.①R97-62
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主 编：刘皋林
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刘皋林教授，男，1954年2月出生。博士，教授、博士研究生导师。1972年入伍，1977年就读于第二军医大学药学系，1991年师承我国著名药物分析学家、中国药科大学安登魁教授，先后获得理学硕士和博士学位。1995年5月至1997年7月应邀赴美国费城Thomas Jefferson大学从事临床药理学的研究工作; 1983年至2005年分别在上海第二军医大学第一附属医院和第二军医大学第二附属医院工作，任药学部主任和博士生导师，两次荣立个人三等功。2005年2月始任上海交通大学附属第一人民医院临床药学科主任，临床药理教研室主任和国家药物临床试验机构主任; 2013年始任国家重点临床专科(临床药学)学科带头人。
现受聘担任中华医学会临床药学分会副主任委员、中国医院协会药事管理专业委员会副主任委员、中国药理学会理事、中国药理学会治疗药物监测研究专业委员会副主任委员、中国药理学会临床药理专业委员会常务委员、上海市药理学会常务理事、上海市医学会理事、上海市药学会理事、上海市医学会临床药学专业委员会主任委员、上海市药理学会临床药理专业委员会主任委员、上海市药学会医院药学专业委员会副主任委员、上海市中西医结合学会药学专业委员会副主任委员、上海市医院协会临床药事管理专业委员会副主任委员和上海交通大学医学院药学专业学术管理委员会主任委员等学术职务;并任《中国药学杂志》《中国临床药学杂志》《中国新药杂志》和《国际药学研究杂志》等十余份刊物的编委、常务编委和副主编。主要研究方向为临床药理学及免疫抑制剂相关干预机制，曾荣获多项省部级科研成果奖。作为第一负责人完成和在研的科研课题有国家自然科学基金3项、上海市科委重点资助课题2项和上海市自然基金1项。迄今在Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，European Journal of Pharmacology，Circulation Research，《中国药理学报》《药学学报》和《中国药学杂志》等国内外期刊发表论文200余篇。主编专著和教材8部。前 言
巩固国家基本药物制度，保障群众安全用药，维护人民健康权益是深化医药卫生体制改革的重要目标和任务，属于重大民生工程。近年来，部分常用低价药品出现供应不足甚至断供的情况，不能满足患者用药需求。其主要原因是随着质量标准提升和相关生产要素价格的上涨，企业生产成本不断上升;并且由于招标降价以及零售限价不能灵活调整，企业生产供应低价药品的意愿下降，医院缺乏使用积极性，导致一些低价药品出现短缺甚至断供的情况，影响了临床用药需求。
为保障低价药品生产供应，2014年4月初国家卫生和计划生育委员会、国家发展和改革委员会等八部门联合印发了《关于做好常用低价药品供应保障工作的意见》，从生产、流通、价格、招采、使用等各方面提出了明确要求。
为了控制临床常用药的价格，减轻病患负担，让百姓得到实惠，2014年4月底，国家发展和改革委员会发布了《关于改进低价药品价格管理有关问题的通知》，在控制日均使用费用的前提下，放开低价药最高零售限价，鼓励低价药品生产供应。同时，公布了“发改委定价范围内的低价药品清单”，包括化学药品种283个，中成药品种250个，共533个品种1154个品规。
为了更好地贯彻国家政策精神，指导临床医务工作者正确认识及合理使用低价药品，避免高价药品滥用现象，造福于广大患者，人民卫生出版社特组织部分药学专家编写了《国家低价药品手册》。为便于查阅和使用，根据低价药品大类，按照化学药品和中成药两个分册进行编写。
本书收载的品种，基本上按照“低价药品清单”的顺序进行分类和编写。在每一类药品前有简短的概述，阐明该类药物的适用范围、作用特点及用药原则等，便于读者对该类药品有大致的了解。
化学药品分册介绍了各个药品的通用名、英文名、药理作用、药动学参数、适应证、禁忌证、用法用量、剂型规格、注意事项、不良反应及防治、药物相互作用、贮存方法等。
在本书编写过程中，我们力求资料信息准确，内容简明扼要。但由于编写时间仓促，疏漏和不当之处在所难免，敬请广大读者批评指正。编者2015年7月第一章 抗感染药物
多数感染性疾病是由侵入机体并进行繁殖的微生物所引起的。由于机体的免疫功能薄弱，不能将病原菌限于局部，以致病原菌及其毒素向周围扩散，经淋巴系统或直接侵入血流，引起全身感染，从而导致血液、心脏、肺、脑、肾、肝和肠道等的变化，进一步发展为菌血症、毒血症、败血症及脓毒血症。抗感染药物可抑制或杀灭有关病原微生物，多用于治疗或预防相关微生物的各种感染。
抗菌药物对控制各种细菌引起的感染性疾病起了重大作用，但由于其广泛应用，病原微生物的抗药性或耐药性愈来愈严重和复杂，已引起全世界高度重视。细菌产生耐药性的机制包括:接触抗生素后，细菌产生灭活抗生素的酶;细菌细胞外膜通透性改变，对有的抗生素到达靶位起到屏障作用;改变靶位蛋白，使抗生素不能与其结合或亲和力降低，或与靶位蛋白结合数量减少。细菌耐药的机制非常复杂，许多细菌耐药往往是多种耐药机制共存的结果。
因此，合理应用抗菌药物，严格掌握使用指征，避免滥用，对降低耐药菌的增长和延长抗菌药物使用寿命至关重要。我国发布了《抗菌药物临床应用指导原则》，为抗菌药物的合理使用提供了参考，现将其重点概述于下。
1.选择抗菌药物的基本原则
(1)尽早确立病原学诊断，为针对性合理选择抗感染药物提供依据。
(2)熟悉各种抗菌药物的抗菌活性、作用、抗菌谱、药动学特征和不良反应;根据药物抗菌效应及疾病严重程度选择药物;根据药动学特点和感染部位选药。
(3)按患者的生理、病理、免疫功能等状态合理用药。
(4)尽量应用抗感染药的序贯治疗，即及早从胃肠外给药转变为口服给药的方法。尤其是对于老年患者。
(5)对老年人的选药需谨慎。老年患者宜掌握下列原则:①选用杀菌剂(如氟喹诺酮类)，并严密观察可能发生的不良反应。②避免使用肾毒性大的药物如氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素等。应用时必须定期检查尿常规和肾功能，并进行血药浓度监测以调整给药剂量和间隔。③老年人肝、肾等重要器官清除功能减退，药物易积蓄，剂量宜采用低治疗量，避免大剂量青霉素静脉滴注。④注意心脏功能以及水和电解质平衡等全身状况。
2.应用抗菌药物的基本原则
(1)制订合理的给药方案:抗菌药物分为浓度依赖型和时间依赖型两类。青霉素类、头孢菌素类大多为时间依赖型药物，对中度以上感染，最好每隔6小时给药1次，使血浆和组织中药物浓度维持在有效水平的时间尽可能长。氨基糖苷类和氟喹诺酮类药则有所不同，其浓度越高，杀菌活性就越强，且有抗生素后效应，即足量用药后即使浓度下降到有效水平以下，细菌在若干小时内依然处于被抑制状态。因此庆大霉素、阿米卡星等无须一日多次给药，将全日剂量1次静脉滴注效果更好，耳和肾毒性也更低;环丙沙星、氧氟沙星也仅需间隔12小时给药1次。大环内酯类、林可霉素类、氯霉素类、四环素类等抗生素也有明显的抗生素后效应。
(2)注意给药方法的合理性。
(3)严格控制抗菌药物的联合应用。
(4)注意肝肾功能减退者的应用。
(5)强调综合性治疗措施的重要性。
总之，抗菌药物的合理使用:第一，要严格掌握适应证，对于病毒感染，除非有继发细菌感染，否则不宜使用;第二，要尽快确定病原菌并做药敏测定;第三，要根据抗菌药物的抗菌活性、抗菌谱、药动学特征和不良反应，结合疾病严重程度选择药物;第四，联合用药仅限用于病因未明的严重感染、单一抗菌药不能控制的严重感染或混合感染、长期用药致病菌有产生耐药性可能，同时还应当注意毒性相加并适当调整剂量。此外，对毒性大的药物注意监测血药浓度，根据个体差异调整剂量或延长给药间隔时间。关注不良反应，强调综合治疗措施，制订合理的治疗方案，才能安全合理地使用好抗感染药物。
本章药物按照其所作用的微生物分类为抗菌药物、抗结核药、抗麻风药、抗真菌药、抗病毒药和抗寄生虫药。其中抗菌药物又可分为:①青霉素类;②头孢菌素类;③氨基糖苷类;④酰胺醇类;⑤四环素类;⑥大环内酯类;⑦林可霉素类;⑧磺胺类;⑨喹诺酮类;⑩其他抗菌药。一、青霉素类
青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素。本节包括青霉素V、普鲁卡因青霉素、氨苄西林和阿莫西林。
本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素由发酵液提取，应用其钠盐、钾盐，主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致的感染，但抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，易引起过敏反应。经过半合成修饰研制成的半合成青霉素具有抗菌谱广、耐酸和耐酶的特点。如氨苄西林、阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可被金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶分解。
临床应用青霉素类时，较多出现过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应和过敏性休克等，其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前，应问清患者有无青霉素过敏反应史，在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。
青霉素类药物为杀菌性抗生素，杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药，宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5～1小时内滴完。不仅可在较短时间内达到较高的血药浓度，而且可减少药物分解并产生致敏物质。青霉素V Phenoxymethylpenicillin【其他名称】
苯甲氧青霉素，苯氧甲基青霉素，青霉素V钾【药理作用】
青霉素V为口服耐酸不耐酶的半合成青霉素，目前我国均为其钾盐制剂。青霉素V的抗菌谱与青霉素相同，对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性。青霉素V通过抑制细胞壁生物合成而对繁殖期敏感微生物发挥杀菌作用。除对某些金黄色葡萄球菌的作用略强于青霉素G，对大多数敏感菌株的抗菌活性是青霉素的1/5～1/2。其特点是耐酸和口服吸收明显优于青霉素G。【药动学参数】
青霉素V钾耐酸，可被迅速吸收，口服给药后约1小时后在血液和组织中达到峰值浓度。药物吸收迅速分布于肾、肺、肝、皮肤、子宫内膜、肌肉和体液，特别是炎症发生部位。血浆半衰期约为1小时，血浆蛋白结合率大约为80%。20%～35%的给药量以原形经尿排出。【适应证】
1.青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等。
2.肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
3.螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。【禁忌证】
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。【用法用量】
口服。
1.成人
(1)链球菌感染:
一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。
(2)肺炎球菌感染:
一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。
(3)葡萄球菌感染、螺旋体感染(樊尚咽峡炎):
一次250～500mg，每6～8小时1次。
(4)预防风湿热复发:
一次250mg，一日2次。
(5)预防心内膜炎:
在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g(27kg以下小儿剂量减半)。
2.小儿
按体重，一日15～50mg/kg，分3～4次服，最大量一日1g。【剂型规格】
青霉素V钾片:①0.125g(40万单位);②0.25g(80万单位)。
青霉素V钾颗粒:①0.125g(40万单位);②0.25g(80万单位)。
青霉素V钾分散片:0.25g(80万单位)。
青霉素V钾胶囊:①0.118g(40万单位);②0.236g(80万单位)。(以CHNS计)1618205【不良反应及防治】
1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。
2.过敏反应 皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等。发生变态反应的患者应立即停药，并使用肾上腺素、抗组胺药和皮质类固醇治疗。
3.二重感染 长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，如发生假膜性肠炎，此时应立即停药，给予万古霉素治疗。
4.少见溶血性贫血、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。【注意事项】
1.患者每次开始服用前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用，并采取相应措施。
4.肾功能减退者和老年患者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。
6.对怀疑为伴梅毒损害的淋病患者，在使用前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
7.长期或大剂量服用者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对孕妇和哺乳期妇女用药:动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【药物相互作用】
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，消除半衰期延长，毒性也可能增加。
2.与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药物等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.与华法林合用可增强华法林的抗凝作用。
8.克拉维酸可增强本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性;氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。【贮存】
遮光，密封，在凉暗处保存。普鲁卡因青霉素 Procaine Benzylpenicillin【其他名称】
苄青霉素普鲁卡因，普鲁卡因青霉素G【药理作用】
普鲁卡因青霉素为青霉素的普鲁卡因盐，为青霉素G的一种长效肌内注射用药，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性。普鲁卡因青霉素的作用特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长，但达峰时间推迟。故在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，还含有一定量的青霉素G(钠或钾)，两者之比为3∶1。【药动学参数】
成人肌内注射30万单位，2小时后达血药峰浓度，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24小时为0.4mg/L。本药有30%在肝脏代谢，给药量的60%～90%以原形经肾排出。【适应证】
由于普鲁卡因青霉素血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎，青霉素敏感金葡菌所致疖、痈以及樊尚咽峡炎等。
可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。【禁忌证】
1.有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者禁用。
2.青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。【用法用量】
供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，一次40万～80万单位，一日1～2次。【剂型规格】
注射用普鲁卡因青霉素:①40万单位;②80万单位;③100万单位;④400万单位。【不良反应及防治】
1.过敏反应
青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.赫氏反应和治疗矛盾
用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
3.二重感染
可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。【注意事项】
1.应用前需详细询问药物过敏史并进行青霉素普鲁卡因皮肤试验。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。
3.应用时须新鲜配制。
4.对诊断的干扰 用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
5.孕妇及哺乳期妇女用药，见青霉素V。【药物相互作用】
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，消除半衰期延长，毒性也可能增加。
2.与甲氨蝶呤合用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，血药浓度升高，毒性增加。
3.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药物等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
4.与华法林合用可增强华法林的抗凝作用。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.与氨基糖苷类药物合用时，氨基糖苷类药物可发生化学性失活，导致药效降低。
7.与伤寒活疫苗合用可减弱疫苗的免疫效应，机制可能为本药对伤寒沙门菌具抗菌活性。【贮存】
密闭，干燥处保存。阿莫西林 Amoxicillin【其他名称】
羟氨苄青霉素，阿莫西林钠，阿莫西林三水合物【药理作用】
对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。抗菌谱与氨苄西林相同，但抗酸性、杀菌作用强，本品与氨苄西林有完全的交叉耐药性。【药动学参数】
口服本品后吸收迅速，75%～90%可自胃肠道吸收。达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好，表观分布容积为0.4L/kg，蛋白结合率为17%～20%。可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。消除半衰期( t)为1～1.3小时，严重肾功能不全时，消除半衰期1/2β( t)可延长至7小时。服药后24%～33%的给药量在肝内代谢，口服1/2β后6小时内给药量的45%～68%以原形药自尿中排出，另有20%以青霉噻唑酸的形式经肾脏排泄，有部分药物经胆道排泄。血液透析可清除部分药物，腹膜透析不能清除本品。【适应证】
用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染以及伤寒、钩端螺旋体病;可与其他药物联合用于胃、十二指肠幽门螺杆菌感染的治疗，降低消化道溃疡复发率。【禁忌证】
对本品或其他青霉素制剂过敏者禁用，传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。【用法用量】
口服。
1.成人
一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。肌酐清除率为10～30ml/min的患者，一次0.25～0.5g，每12小时1次;肌酐清除率＜10ml/min的患者，一次0.25～0.5g，每24小时1次。
2.儿童
3个月以上小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次; 3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。【剂型规格】
阿莫西林片:①0.125g;②0.25g。
阿莫西林胶囊:①0.125g;②0.25g。
阿莫西林分散片:①0.125g;②0.25g。【不良反应及防治】
1.常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，偶见假膜性肠炎。
2.可能有皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3.可能发生贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多，血清氨基转移酶轻度增高等。【注意事项】
同青霉素类药物。食物可延缓本品的吸收，但不影响药物吸收总量，为减轻胃肠道反应宜饭后服用。【药物相互作用】
1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少本品的排泄，使血药浓度升高、半衰期延长。
2.与别嘌呤类尿酸合成抑制剂合用，发生皮肤不良反应的危险增大。
3.与甲氨蝶呤合用，可增加甲氨蝶呤的毒性。
4.同时服用避孕药，可能影响避孕效果。【贮存】
遮光，密封保存。氨苄西林 Ampicillin【其他名称】
氨苄青霉素，安比西林，安必林，安必仙，安必欣，安泰林，安西林，氨苄青【药理作用】
氨苄西林为半合成的广谱青霉素，耐酸不耐酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。【药动学参数】
氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。消除半衰期( t)为1～1.5小1/2β时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。【适应证】
用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。【禁忌证】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。【用法用量】
口服:宜空腹口服。
1.成人
一次0.25～0.75g，一日4次。
2.儿童
每日剂量按体重25mg/kg，一日2～4次。【剂型规格】
氨苄西林片:①0.125g;②0.25g;③0.5g;④1g。
氨苄西林胶囊:①0.125g;②0.25g;③0.5g;④1g。【不良反应及防治】
1.不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。少见抗生素相关性肠炎;少数患者出现AST及ALT升高。
3.婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。【注意事项】
1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
3.孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【药物相互作用】
参阅阿莫西林。【贮存】
遮光，密封保存。二、头孢菌素类
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素分为四代。
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数肠杆菌科细菌有一定抗菌活性;常用注射剂有头孢唑林和头孢拉定，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。
第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿;但对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。
头孢菌素类药物像青霉素类药物那样，可与一些β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)组成复方制剂使用。应用头孢菌素类前应仔细询问患者有否对青霉素类和其他β-内酰胺类药物过敏史，有上述药物过敏史者有明确应用头孢菌素类指征时慎用本类药物，有青霉素过敏性休克史者避免应用头孢菌素类药物。
这类药物中的低价药品有头孢氨苄和头孢拉定。头孢氨苄 Cefalexin【其他名称】
先锋四号，苯苷头孢霉素【药理作用】
头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。作用机制为通过与细菌的青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins，PBPs)结合从而抑制细菌细胞壁的合成，发挥杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌、肺炎链球菌以及部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌以及流感杆菌具有较好的抗菌活性。本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定，因而对青霉素耐药的金葡菌亦有良好的抗菌作用。【药动学参数】
头孢氨苄口服吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。吸收后广泛分布于各组织体液中，脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。本品可透过胎盘进入胎儿血液循环和产妇羊水中;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。难以透过血脑屏障。血清蛋白结合率为10%～15%。头孢氨苄在体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，本品消除半衰期( t)为0.6～1.0小时，肾衰竭时t可延长至1/2β1/2β5～30小时;新生儿t为6.3小时。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析1/2β所清除。【适应证】
用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列轻、中度感染:
1.扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后胸腔感染。
2.急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染。
3.中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。
4.上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染。
5.睑腺炎、眼睑炎、急性泪囊炎。
6.毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝织炎、脓疱、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。【禁忌证】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。【用法用量】
口服。
1.成人
一般一次250～500mg，一日4次，最高剂量一日4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时500mg。
2.儿童
一日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者，一次12.5～50mg/kg，一日2次。【剂型规格】
头孢氨苄胶囊:①0.125g;②0.25g。
头孢氨苄片:①0.125g;②0.25g。
头孢氨苄颗粒:①50mg;②125mg。【不良反应及防治】
1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2.过敏反应少见皮疹、药物热等，偶可发生过敏性休克。
3.神经系统反应可有头晕、复视、耳鸣、抽搐等。
4.偶可出现一过性肾损害。
5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性。
6.罕见溶血性贫血，中性粒细胞减少和假膜性结肠炎也有报告。【注意事项】
1.在应用前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用，其他患者应用时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的概率为5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎者以及肾功能减退者应慎用。
3.对诊断的干扰 应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清ALT和AST皆可升高。
4.当每天口服剂量超过4g时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5.头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应根据肾功能减退程度减量使用。
6.头孢氨苄可透过胎盘，故孕妇应慎用;头孢氨苄可经乳汁排出，哺乳期妇女应用须权衡利弊后应用。【药物相互作用】
1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
2.丙磺舒可延迟头孢氨苄的肾排泄，升高其血药浓度。也有报告认为丙磺舒可增加本药在胆汁中的排泄。【贮存】
遮光，密封，凉暗处保存。头孢拉定 Cefradine【其他名称】
先锋Ⅵ号，头孢菌素Ⅵ【药理作用】
第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具有良好抗菌作用;厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药;耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药;对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似;对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性，对流感嗜血杆菌活性较差。【药动学参数】
口服后吸收迅速，空腹口服0.5g于1小时后到达血药峰浓度11～18mg/L，消除半衰期( t)为1小时。本品在组织体液中分布良好。1/2β肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血胎屏障进入胎儿血液循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时尿中累积排出给药量的90%以上。少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。【适应证】
用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。【禁忌证】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。【用法用量】
口服。
1.成人
一次0.25～0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1.0g，但一日总量不超过4g。
2.儿童
按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。【剂型规格】
头孢拉定分散片:0.25g。
头孢拉定胶囊:①0.25g;②0.5g。
头孢拉定片:①0.25g;②0.5g。【不良反应及防治】
本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。
1.恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。
2.药疹发生率为1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。
3.少数患者可出现暂时性血尿素氮升高、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。【注意事项】
参阅头孢氨苄。【药物相互作用】
1.头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。
3.与强利尿剂合用，可增加肾毒性。
4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
5.丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄。【贮存】
密封，在凉暗处(不超过20℃)保存。三、氨基糖苷类
常用的氨基糖苷类抗生素主要有:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等。其共同特点为:①抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性杆菌有强大的杀菌作用，部分品种对分枝杆菌属等也具有一定抗菌作用;②主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成;③细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药;④具有不同程度的肾毒性和耳毒性，并可有神经肌肉接头阻滞作用;⑤胃肠道吸收差，口服仅用于肠道感染或肠道术前准备;⑥大部分药物经肾脏以原形排出，肾功能减退时其消除半衰期显著延长，应根据肾功能损害的程度调整剂量。有条件时可经血药浓度监测，调整给药方案。
该类低价药品有阿米卡星和庆大霉素。阿米卡星 Amikacin【其他名称】
丁胺卡那霉素【药理作用】
本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚基，抑制细菌合成蛋白质。对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用;对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低;革兰阳性球菌中除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药;对厌氧菌无效。其最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6')所钝化，此外AAD(4')和APH(3')-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者60%～70%对本品仍敏感。但是近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。【药动学参数】
阿米卡星口服很少吸收，肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，蛋白结合率低。部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低;脑脊液中浓度低;可透过胎盘进入胎儿组织。在体内不代谢。可主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。成人消除半衰期( t)为1/2β2～2.5小时。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。【适应证】
用于敏感菌所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。【禁忌证】
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。【用法用量】
肌内注射或静脉滴注。
1.成人
一日不超过1.5g，疗程不超过10天。①单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者，每12小时0.2g;②用于其他全身感染，每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。
肾功能减退患者:①肌酐清除率在50～90ml/min者，每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%～90%;②肌酐清除率在10～50ml/min者，每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30%。
2.儿童
首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。【剂型规格】
硫酸阿米卡星注射液:①1ml∶0.1g;②2ml∶0.2g。
注射用阿米卡星:0.2g。【不良反应及防治】
1.患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
2.有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾衰竭。
3.软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
4.其他不良反应有头痛、麻木、针刺感、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。【注意事项】
1.交叉过敏 对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对本品也过敏。
2.在用药过程中应注意检查尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。
3.用药过程中进行听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。
4.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者，应保持血药峰浓度在15～30μg/ml、谷浓度5～10μg/ml;一日1次给药15mg/kg者，应维持血药峰浓度在56～64μg/ml，谷浓度＜1μg/ml。
5.下列情况应慎用:①失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应;②第Ⅷ对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害;③重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱;④肾功能损害者，因本品具有肾毒性。
6.对诊断的干扰 本品可使ALT、AST、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
7.氨基糖苷类与β-内酰胺类药物混合时可导致相互失活，不宜与β-内酰胺类或其他药物同瓶滴注。
8.应给予患者足够的水分，以减少肾小管损害。
9.配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。【药物相互作用】
1.肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。如其他氨基糖苷类、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)、头孢噻吩或头孢唑林等。
2.与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
3.不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。
4.与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。【贮存】
密闭，在凉暗处保存(避光并不超过20℃)。庆大霉素 Gentamycin【其他名称】
艮他霉素【药理作用】
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用;奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感;对布氏杆菌、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用;对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药;对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。【药动学参数】
1.注射液
肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度，消除半衰期( t)2～3小时，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率1/2β低，在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。体内不代谢，以原形经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。
2.片剂
口服后很少吸收，在肠道中能达高浓度。但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，庆大霉素的口服吸收量可有增加。【适应证】
注射剂用于敏感菌所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
片剂适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。【禁忌证】
对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。【用法用量】
1.成人
(1)肌内注射或静脉滴注:一次80mg(8万单位)，或按体重一次1～1.7mg/kg。每8小时1次;或一次5mg/kg，每24小时1次，疗程为7～14日。每8小时1次静脉滴注时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中;一日1次静脉滴注时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%。该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。
(2)鞘内及脑室内给药:一次4～8mg，每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。
(3)口服:一日0.24～0.64g，分4次服用。
2.儿童
(1)肌内注射或静脉滴注:一次2.5mg/kg，每12小时1次;或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为7～14日，其间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。
(2)鞘内及脑室内给药:小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。
(3)口服:儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。
3.肾功能减退患者 肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30%～70%;肌酐清除率＜10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的20%～30%。
4.血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg，小儿(3个月以上)一次补给2～2.5mg/kg。【剂型规格】
庆大霉素注射液:①1ml∶2万单位;②1ml∶4万单位;③2ml∶4万单位;④2ml∶8万单位。
庆大霉素片:20mg(2万单位)。
庆大霉素胶囊:80mg(8万单位)。【不良反应及防治】
1.用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。
2.也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。
3.发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。
4.偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。
5.全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。
6.口服给药后少数患者可有食欲减退、恶心、腹泻等。【注意事项】
1.下列情况应慎用本品:失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
2.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。
3.在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。
4.有条件时疗程中应监测血药浓度，并据以调整剂量，尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4～10μg/ml，避免峰浓度超过12μg/ml，谷浓度应保持在1～2μg/ml;每24小时1次给药者血药峰浓度应保持在16～24μg/ml，谷浓度应＜1μg/ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。
5.给予首次饱和剂量(1～2mg/kg)后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。
6.应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。
7.长期应用可能导致耐药菌过度生长。
8.不宜用于皮下注射或静脉推注。【药物相互作用】
1.与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
3.与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
4.与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
6.氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。【贮存】
在密闭，凉暗处(避光并不超过20℃)保存。四、酰胺醇类
酰胺醇类抗生素包括氯霉素及甲砜霉素，但氯霉素可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大限制，仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。氯霉素 Chloramphenicol【其他名称】
氯胺苯醇【药理作用】
氯霉素为脂溶性，作用机制为通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。本品在体外具有广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具有杀菌作用，对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌仅具有抑菌作用。铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、黏质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属对其耐药。【药动学参数】
口服后吸收迅速而完全，约可吸收给药量的80%～90%，给药后1～3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后，血药峰浓度( C)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，C为19～maxmax28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1～2g)，可使血药浓度维持在5～10mg/L。吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。可透过血脑屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸腔积液以及滑膜液中。分布容积为0.6～1L/kg，蛋白结合率为50%～60%。消除半衰期( t)成人为1.5～3.5小时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功1/2β能损害者t延长(4.6～11.6小时)，出生2周内新生儿t为24小时，1/2β1/2β2～4周者为12小时，大于1个月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄，80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄，口服后约有3%由胆汁分泌排出，1%由粪便排出。透析对本品的清除无明显影响。【适应证】
1.伤寒和其他沙门菌属感染 为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用;在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选(孕妇及小儿不宜用该类药)。
2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎。
3.脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。
4.严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。
5.无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染，如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类合用。
6.立克次体感染，可用于Q热、落基山斑点热、地方性斑疹伤寒等疾病的治疗。
7.氯霉素滴眼液用于治疗由大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等。【禁忌证】
对本品过敏者禁用。
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