作者：张树林
出版社：人民卫生出版社
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医生案头药物速查丛书——血液科医生案头药物速查试读：
版权页图书在版编目（CIP）数据
血液科医生案头药物速查/张树林主编. —北京：人民卫生出版社，2014（医生案头药物速查丛书）
ISBN 978-7-117-18573-8
Ⅰ. ①血… Ⅱ. ①张… Ⅲ. ①血液病-药物-基本知识 Ⅳ. ①R973
中国版本图书馆CIP数据核字（2013）第321267号人卫社官网 www.pmph.com 出版物查询，在线购书人卫医学网 www.ipmph.com 医学考试辅导，医学数据库服务，医学教育资源，大众健康资讯
版权所有，侵权必究！医生案头药物速查丛书血液科医生案头药物速查
主 编：张树林出版发行：人民卫生出版社有限公司
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莫金玉 徐东梅 徐芳芳 高占林 高琳琳 郭晓丹
唐 成 唐昭洪 曹 玲 崔得强 章 玻 彭国顺
程福祥 曾德富 樊金声 樊淑英 潘宁婉 戴 红编写说明
1. 本书尽可能全地收集了目前血液科临床上应用的众多药物以及近年来出现的大量新药，并根据本专业的临床规律和药物作用特点进行分章节编排，以突出本专业特点，力争做到本专业涉及的药物最全，与本科关系不大的药物不再收录。
2. 每种药物均按中文名称、英文名称、其他名称、药理作用特点、适应证、用法和用量、不良反应、注意事项、剂型和规格的统一格式进行分项说明。
3. 药理作用类似的同一类药物，排列在前面的详写，后面的简写，以节省篇幅；以某种药物为主组成的复方药物，除特殊情况外，一律附列于该药之后，而不单独列出。
4. 书中收录的药物，中文名称都是按照“中国药品通用名称”（CADN）推荐的名称及命名原则命名的，英文名称则尽量采用世界卫生组织（WHO）制定的“国际非专利药品名”（INN），其他各种名称均列入“其他名称”中。另外，书中的药名一般不列出成盐的碱金属（钾、钠、钙等）和酸根（盐酸、硫酸、磷酸等），以突出药物的主要作用基团，并节省篇幅。
5. 书后附有中文药名索引和英文药名索引，把本书所涉药物的中文名、英文名以及所有别名统一编排，以方便读者查找。Table of Contents第一章 抗贫血药物 硫酸亚铁 Ferrous sulfate乳酸亚铁 Feyrous lactate枸橼酸铁铵 Ferric ammonium citrate右旋糖酐铁 Iron dextran富马酸亚铁 Ferrous fumarate山梨醇铁 Iron sorbitol叶酸 Folic acid亚叶酸钙 Calcium folinate维生素 B Vitamin B66维生素 B Vitamin B1212腺苷钴胺 Cobamamide重组人促红素 Recombinant human erythropoietin丙酸睾酮 Testosterone propionate十一酸睾酮 Testosterone undecanoate达那唑 Danazol司坦唑醇 Stanozolol第二章 促凝血及止血药物 卡巴克络 Carbazochrome咖啡酸胺 Etamfeate酚磺乙胺 Etamsylate二乙酰氨乙酸乙二胺 Ethylenediamine diaceturate巴曲酶 Batroxobin凝血酶 Thrombin凝血质 Thromboplastin速血凝M Trostin M维生素 K Vitamin K11甲萘醌 Menadione甲萘氢醌 Menadiol鱼精蛋白 Protamine人凝血酶原复合物 Human prothrombin complex氨己酸 Aminocaproic acid氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic acid氨甲环酸 Tranexamic acid云南白药第三章 抗凝血药物 肝素钠 Heparin sodium达肝素钠 Dalteparin sodium依诺肝素 Enoxaparin降纤酶 Defibrase抗凝血酶Ⅲ Antithrombin Ⅲ华法林 Warfarin重组链激酶 Recombinant streptokinase双香豆素 Dicoumarol醋硝香豆素 Acenocoumarol第四章 抗血小板药物 氯吡格雷 Clopidogrel噻氯匹定 Ticlopidine奥扎格雷 Ozagrel双嘧达莫 Dipyridamole吲哚布芬 Indobufen磺吡酮 Sulfinpyrazone阿司匹林 Aspirin曲克芦丁 Troxerutin第五章 溶血栓药物 链激酶 Streptokinase尿激酶 Urokinase重组体人纤溶酶原激活质 Recombinant human plasminogen activator阿加曲班 Argatroban蕲蛇酶 Acutase蚓激酶 Lumbrukinase龙心素地龙溶血栓胶囊第六章 促进血细胞增生的药物 鲨肝醇 Batiol利可君 Leucogen维生素 B Vitamin B44粉防己碱 Barpbamine茜草双酯 Rubidate肌苷 Inosine氨肽素 Ampeptide elemente茴香脑 Anethole重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Molgramostin重组人粒细胞集落刺激因子 Recombinent human granulocytecolony stimulating factor血康口服液生白口服液第七章 降血脂药物 洛伐他汀 Lovastatin普伐他汀 Pravastatin辛伐他汀 Simvastatin氟伐他汀 Fluvastatin阿妥伐他汀 Atorvastatin西立伐他汀 Cerivastatin考来烯胺 Colestyramine考来替泊 Colestipol地维烯胺 Divistyramine降胆葡胺 Polidexide谷甾醇 Sitosterol and sitostanol甲亚油酰胺 Melinamide烟酸 Nicotinic acid烟酸酯 Nicotinate阿昔莫司 Acipimox核黄素四丁酸酯 Riboflavini tetrabutyras普罗布考 Probucol维生素E烟酸酯 Vitamin E nicotinate氯贝丁酯 Clofibrate氯贝酸铝 Aluminum clofibrate双贝特 Simfibrate利贝特 Lifibrate益多脂 Etofylline clofibrate吉非贝齐 Gemfibrozil非诺贝特 Fenofibrate苄氯贝特 Beclobrate苯扎贝特 Bezafibrate环丙贝特 Ciprofibrate可林贝特 Clinofibrate藻酸双酯钠 Alginic sodium diester硫酸软骨素A Chondroitine sulfate A甘糖酯 Mannose esterω- 3脂肪酸 Omega（ω）- fatty acid亚油酸 Linoleic acid亚油酸复方制剂夫拉扎勃 Furazabol泛硫乙胺 Pantethine右甲状腺素钠 Dextrothyroxine sodium猪去氧胆酸 Hyodeoxycholic acid吡卡酯 Pyricarbates弹性酶 Elastase月见草油 Oenothera biennis oil降脂宁多烯酸乙酯胶丸 Ethyl polyenoate soft capsules第八章 血容量扩充药物 羟乙基淀粉 Hetastarch羧甲基淀粉 Carboxymethyl starch冻干健康人血浆 Cryodesiccant human plasma人血白蛋白 Human albumin人胎盘血白蛋白 Seroalbumin human placental右旋糖酐40 Dextran 40右旋糖酐70 Dextran 70右旋糖酐10 Dextan 10右旋糖酐20 Dextan 20缩合葡萄糖 Polyglucose第九章 血液系统肿瘤治疗药物 一、 烷 化 剂二、 抗代谢药三、 抗肿瘤抗生素四、 抗肿瘤植物药五、 其他抗肿瘤药六、 化疗后辅助治疗药第十章 调节免疫功能的药物 一、 免疫增强剂二、抗排斥反应的药物第十一章 肾上腺皮质激素类药物 氢化可的松 Hydrocortisone泼尼松 Prednisone acetate泼尼松龙 Prednisolone地塞米松 Dexamethasone倍他米松 Betamethasone可的松 Cortisone氟氢可的松 Fludrocortisone氨鲁米特 Aminoglutethimide促皮质素 Corticotropin第十二章 抗感染药物 一、 抗细菌药物二、 抗真菌药物第十三章 镇静及止痛药物 一、 镇 静 药二、 止 痛 药第十四章 维生素类及营养药物 一、 维生素类药二、 营 养 药第十五章 水、电解质及酸碱平衡调节药物 氯化钠 Sodium chloride复方氯化钠注射液 Compound sodium chloride injection乳酸钠林格液 Lactated Ringer's solution醋酸钠林格液 Ringer and sodium acetate solution葡萄糖 Glucose葡萄糖氯化钠注射液 Glucose normal saline solution果糖 Fructose右旋糖酐 Dextran碳酸氢钠 Sodium bicarbonate乳酸钠 Sodium lactate氯化钾 Potassium chloride聚磺苯乙烯钠 Sodium polystyrenesulfonate门冬氨酸钾镁 Potassium magnesium aspartate氯化钙 Calcium chloride葡萄糖酸钙 Calcium gluconate乳酸钙 Calcium lactate果糖酸钙 Calcium levulinate硫酸镁 Magnesium sulfate氨基丁三醇 Tromethamine聚维酮 Povidone口服补盐液 Oral rehydration salts中文药名索引英文药名索引第一章 抗贫血药物硫酸亚铁 Ferrous sulfate【其他名称】
硫酸低铁，绿矾，Iron sulfate，Iron vitriol。【药理作用特点】
正常人体内总铁量约3～5g，铁是机体不可缺少的元素，是构成血红蛋白、肌红蛋白及多种酶（如细胞色素C、琥珀酸脱氢酶、黄嘌呤氧化酶及一些还原酶）的重要成分。一般情况下，人体不会缺铁，只有在生育年龄的妇女及生长发育时期的儿童铁的需要量增加而铁供应不足时，或胃及十二指肠疾病影响铁的吸收及长期小量出血后，才会出现铁的缺乏或缺铁性贫血，这时需要补充铁剂。口服铁剂在十二指肠及近端空肠吸收。铁剂的吸收受许多因素的影响：①低价铁2+3+（Fe）较高价铁（Fe）易吸收；②酸性环境可促进铁的吸收：维3+2+生素 C可促使Fe还原为Fe，使铁易被吸收，抗酸剂及四环素均可减少铁剂的吸收；③体内铁的贮存情况也影响铁的吸收：体内贮存铁较多时，铁的吸收减少；反之则增加。正常人铁剂的吸收率约为10%～20%，缺铁时可达20%～60%。铁剂在肠内的吸收机制还不太清楚，主要靠主动运输。在口服大剂量铁剂时，有较少量的铁剂可以由被动的弥散方式进入肠黏膜。铁剂吸收入血液后，很快与血浆中的转铁蛋白结合，被转运到体内的各组织中。大部分铁在骨髓中参与血红蛋白3+的合成，带高价铁（Fe）的铁蛋白与转铁蛋白受体结合，通过胞饮作用进入骨髓幼红细胞，铁在线粒体上与原卟啉及球蛋白结合成血红蛋白。剩余的铁则以铁蛋白和含铁血黄素的形式贮存在骨髓、肝和脾的单核巨噬细胞系统中。另有少部分铁存在于肠黏膜细胞内，随着肠上皮细胞的脱落而排出体外。肌内注射时，部分铁剂通过单核巨噬细胞吞噬后进入淋巴细胞系统再转入血液，约有10%的铁剂在肌注局部残留数月之久。人体每天排泄很少的铁（约0.5～1mg），主要是从肠道和皮肤排泄。尿、汗液、胆汁及乳汁中也可排出少量。静脉补铁时，约1%～2%的铁由尿中排出。缺铁性贫血时，铁的吸收和转运由正常的10%增加到20%～30%。补充铁剂后7天左右显效，网织红细胞开始增加，于治疗后5～10天达到高峰，血红蛋白每日增加0.1%～0.3%，约4～8周血红蛋白可恢复正常。因体内贮存铁需较长时间才能恢复，因此需连续用药3～6个月，使储存铁量达到正常为止。【适应证】
硫酸亚铁是治疗缺铁性贫血最有效的药物之一，主要适用于下列疾病：①慢性失血性疾病，如消化性溃疡、消化道肿瘤、肠钩虫病、水杨酸引起的胃窦炎、肠道息肉、出血性毛细血管扩张症的肠道出血、食管静脉曲张、痔疮等引起的消化道慢性出血、妇女的月经量过多及子宫肌瘤引起的慢性出血；②生长发育期儿童、青少年、妊娠期或哺乳期的妇女、月经来潮的女青年体内需铁量增加，如饮食中缺乏铁，很容易导致缺铁性贫血；③胃次全切除术后、长期严重腹泻、缺乏胃游离盐酸致使铁吸收障碍而发生缺铁性贫血。【用法和用量】
口服：成人每次0.3～0.6g，每天3次，饭后服用；儿童每次0.1～0.3g，每天3次，饭后服用。1～2个月后血红蛋白恢复正常，贫血症状消失后，需用小剂量铁剂继续治疗3～6个月。应用铁剂治疗2周后，贫血症状无改善、网织红细胞计数及血红蛋白不上升，说明铁剂治疗无效，应考虑下列原因：①患者未按医嘱服药；②诊断错误；③失血仍未停止，铁的丢失超过铁的摄入；④同时合并有炎症、恶性肿瘤、肝病、肾病等疾病，干扰了骨髓对铁的利用；⑤有腹泻和肠蠕动过速，影响铁的吸收；⑥药片变质失效，或不利于胃肠吸收。【不良反应】
①胃肠道黏膜刺激症状：是最常见的不良反应，包括不同程度的胃部不适、烧灼感、恶心、呕吐、腹痛及腹泻。饭后服药可减轻胃肠刺激症状；另外可从小剂量开始服用，逐渐增加到胃肠可耐受的剂量；也可以间歇用药，反应减轻后再重复应用。②便秘、黑便：铁剂与肠道内硫化氢结合生成硫化铁，使硫化氢减少。硫化氢为肠蠕动的刺激剂，其含量减少导致肠蠕动变弱而引起便秘。硫化铁的作用使大便呈黑色，干扰大便潜血试验。服药期间应多饮水，多食蔬菜、水果以增加胃肠蠕动，必要时可用缓泻剂。③急性铁中毒：大剂量口服硫酸亚铁可引起急性中毒，表现为胃肠道出血、坏死、腹痛、腹泻，严重者出现昏迷、惊厥、休克甚至死亡。对急性铁中毒的患者应按急性中毒抢救，对口服引起的应立即用高锰酸钾（1∶1000～1∶5000）水溶液灌胃，并催吐、导泻，口服鞣酸25g吸附及沉淀铁离子，静脉给入5%～10%葡萄糖注射液以加速肾脏排泄，应用金属解毒剂五醋三胺0.5～4g溶于生理盐水或葡萄糖水静滴，剂量由小到大，每周2～3次，间歇用药，症状好转后停用。④长期大剂量服用铁剂可使铁沉着于组织器官及皮肤上，产生皮肤色素沉着，严重者可引起肝硬化、糖尿病及心力衰竭。应立即停止服用硫酸亚铁，减少铁剂的摄入，促使肾脏对铁的排泄，保护肝、肾、心脏的功能并对症处理。【注意事项】3+2+
①稀盐酸促进Fe转化为Fe，从而促进铁的吸收，尤其适合于胃酸缺乏者，制酸剂也因相同原因可减少铁的吸收；②维生素C是还3+2+3+原性物质，促使Fe还原为Fe，防止Fe氧化，促进铁吸收，故临床上硫酸亚铁常与维生素C同时服用；③含钙、磷酸盐类、鞣酸的药物和植物（茶叶）以及抗酸药物可使铁剂发生沉淀，不利于铁的吸收；④四环素类药物可与铁剂形成络合物，相互影响吸收；⑤胰酶制剂可抑制铁在肠道吸收。【剂型和规格】
缓释片剂：0.3g，0.45g。乳酸亚铁 Feyrous lactate【其他名称】
乳酸低铁，乳酸铁（Ⅱ），乳酯亚铁，拉客非，尤尼雪，Ferrous lactate dihydrate，Iron dilactate，Iron（Ⅱ）lactate hydrate。【药理作用特点】
本药药理作用同硫酸亚铁。含铁元素19%，因含有乳酸，在肠道内较易吸收。【适应证】
主要适用于下列疾病：①慢性失血性疾病，如消化性溃疡、消化道肿瘤、肠钩虫病、水杨酸引起的胃窦炎、肠道息肉、出血性毛细血管扩张症的肠道出血、食管静脉曲张、痔疮等引起的消化道慢性出血、妇女的月经量过多及子宫肌瘤引起的慢性出血；②生长发育期儿童、青少年、妊娠期或哺乳期的妇女、月经来潮的女青年体内需铁量增加，如饮食中缺乏铁，很容易导致缺铁性贫血；③胃次全切除术后、长期严重腹泻、缺乏胃游离盐酸，致使铁吸收障碍而发生缺铁性贫血。【用法和用量】
口服：成人每次0.15～0.6g，每天3次，饭后服用。【不良反应】
同硫酸亚铁，但较少、较轻。【注意事项】
①肝、肾功能严重损害、尤其是伴有未经治疗的尿路感染者禁用；②铁负荷过高、血色病或含铁血黄素沉着症患者禁用；③非缺铁性贫血（如地中海贫血）患者禁用；④不得长期使用，应在确诊为缺铁性贫血后使用，且治疗期间应定期检查血象和血清铁水平；⑤酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎、胃与十二指肠溃疡、溃疡性肠炎者慎用。【剂型和规格】
片剂：0.15g。枸橼酸铁铵 Ferric ammonium citrate【其他名称】
柠檬酸铁铵，Ferrum ammonium citricum，Ammonium ferric citrate。【药理作用特点】3+2+
本药药理作用同硫酸亚铁，但本药为Fe，必须还原为Fe才能吸收，所以吸收较硫酸亚铁差。含铁量低，铁的利用率约2.3%，不适合重症患者。因制成糖浆，无刺激性，对胃肠道刺激轻而缓，适用于儿童及不能吞服药片者。【适应证】
主要适用于下列疾病：①慢性失血性疾病，如消化性溃疡、消化道肿瘤、肠钩虫病、水杨酸引起的胃窦炎、肠道息肉、出血性毛细血管扩张症的肠道出血、食管静脉曲张、痔疮等引起的消化道慢性出血、妇女的月经量过多及子宫肌瘤引起的慢性出血；②生长发育期儿童、青少年、妊娠期或哺乳期的妇女、月经来潮的女青年体内需铁量增加，如饮食中缺乏铁，很容易导致缺铁性贫血；③胃次全切除术后、长期严重腹泻、缺乏胃游离盐酸，致使铁吸收障碍而发生缺铁性贫血。【用法和用量】
口服：成人每次0.5～2.0g（10%溶液5～20ml），每天2次，饭后服用；小儿每天0.1～0.2g/kg，分3次服用。【不良反应】
同硫酸亚铁，但反应轻微。【注意事项】
①可将舌、牙染黑，可用吸管吸服并于服后漱口，以保护牙齿；②腹泻者慎用；③本药遇光变质，故应避光保存。【剂型和规格】
糖浆剂：10%。右旋糖酐铁 Iron dextran【其他名称】
右糖酐铁，葡聚糖铁，Iron dextran dextriferron。【药理作用特点】3+
本药系可溶性Fe，含铁量27%～30%，在体内的代谢、分布、排泄同硫酸亚铁，但此药显效快，3～7天显效，T为24～48小max时，持续时间为2周。【适应证】
不如口服铁盐方便，不良反应较多，需严格掌握适应证：①因肠道对铁的吸收障碍而引起的缺铁性贫血，如胃大部分切除术后和胃肠吻合术后、慢性腹泻、脂肪痢等；②胃肠道疾病所致的缺铁性贫血，如消化性溃疡、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、胃大部分切除术后的胃肠功能紊乱、妊娠期呕吐；③口服铁剂治疗中，虽减量但仍有严重胃肠道反应的患者；④不易控制的慢性失血，失铁量超过肠道吸收的铁量；⑤妊娠晚期伴严重的缺铁性贫血，急需改善铁的供应者。【用法和用量】
给药前先准确计算患者所需铁的总剂量：每提高血红蛋白0.1g/L，需给右旋糖酐铁300mg，达到正常人的血红蛋白150g/L后，再加上补充的贮存铁量500mg，即为所需补铁总量。用量：①右旋糖酐铁应深部肌内注射给药，成人每次100mg，每天或隔天1次；儿童给药每次2.5mg/kg，每天或隔天1次。首次给药50mg（儿童减量），肌注后观察15～20分钟，无不良反应后，第2天加量到100mg，每天或隔天肌注，持续到铁的总量用完为止。②本药静脉注射的首次剂量为25～50mg，用生理盐水或5%的葡萄糖注射液稀释，2～3分钟推注完毕，观察15～20分钟，无不良反应后，第2天可增到100～150mg静脉推注，每天或隔天1次。也可用生理盐水或葡萄糖液稀释后缓慢静脉滴注。【不良反应】
①肌内注射后可出现局部疼痛、淋巴结炎、头痛、头晕、发热、荨麻疹、关节肌肉痛等表现，故首次肌内注射50mg后观察患者，如果无不良反应则加大剂量，有不良反应者应停止用药，并加用抗过敏药物，如马来酸氯苯那敏、泼尼松、阿司咪唑等药物；②静脉注射后可发生局部静脉痉挛、静脉炎，外溢可引起剧痛、炎症，故应尽可能少用或不用静脉注射，如出现上述反应，可局部外敷50%硫酸镁，减轻疼痛和炎症，也可服用抗生素消炎治疗；③静脉注射后还可引起全身反应，轻者可有面部潮红、头痛、头晕，较重者则有肌肉酸痛、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战；严重者可有气促、前胸压迫感、心动过速、出大汗，个别患者可发生过敏性休克，应立即停药抢救，采取抗过敏、升压、输液、吸氧等措施，尽早纠正休克；④可导致类风湿关节炎急性恶化、关节痛复发等。【注意事项】
①对肝、肾功能有损害，严重肝、肾功能减退者忌用；②妊娠早期、泌尿系感染、无尿者忌用；③注射后如未见血红蛋白逐渐升高，应立即停药。【剂型和规格】
注射剂：50mg/2ml，100mg/4ml。富马酸亚铁 Ferrous fumarate【其他名称】
富马铁，富血铁，反丁烯二酸亚铁，延胡索酸亚铁，富马酸铁，紫酸铁，Ferrous fumarate，Iron fumarate。【药理作用特点】2+
本药药理作用同硫酸亚铁。本药是Fe，且含铁量较高（含铁33%、硫酸亚铁20%）。几乎无味，刺激性小而且起效快。铁的吸收率同硫酸亚铁，但吸收快。本药口服后不能自肠道吸收者均随粪便排出。【适应证】
主要适用于下列疾病：①慢性失血性疾病，如消化性溃疡、消化道肿瘤、肠钩虫病、水杨酸引起的胃窦炎、肠道息肉、出血性毛细血管扩张症的肠道出血、食管静脉曲张、痔疮等引起的消化道慢性出血、妇女的月经量过多及子宫肌瘤引起的慢性出血；②生长发育期儿童、青少年、妊娠期或哺乳期的妇女、月经来潮的女青年体内需铁量增加，如饮食中缺乏铁，很容易导致缺铁性贫血；③胃次全切除术后、长期严重腹泻、缺乏胃游离盐酸，致使铁吸收障碍而发生缺铁性贫血。【用法和用量】
口服：成人每次0.2～0.4g，每天3次，饭后服用；儿童每次0.05～0.2g，每天3次。轻症2～3周为一疗程，重症3～4周为一疗程。【不良反应】
较硫酸亚铁少，症状较轻，可有恶心、呕吐、便秘等。【注意事项】
①溃疡性结肠炎、肠炎、铁剂过敏者禁用；②血色病、含铁血黄素沉着症及非缺铁性贫血（如海洋性贫血）者禁用；③严重肝、肾功能损害者禁用。【剂型和规格】
片剂：0.2g，0.5g。山梨醇铁 Iron sorbitol【其他名称】
Iron sorbitex。【药理作用特点】
本药药理作用同右旋糖酐铁，系铁、山梨醇及枸橼酸复合物的等渗水溶液。肌注后局部扩散快，分子量小而易较快吸收。注射后2小时血浆浓度即达峰值，24小时回到基线，24小时内约有30%自肾排出。【适应证】
①因肠道对铁的吸收障碍而引起的缺铁性贫血，如胃大部分切除术后和胃肠吻合术后、慢性腹泻、脂肪痢等；②胃肠道疾病所致的缺铁性贫血，如消化性溃疡、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、胃大部分切除术后的胃肠功能紊乱、妊娠期呕吐；③口服铁剂治疗中，虽减量但仍有严重胃肠道反应的患者；④不易控制的慢性失血，失铁量超过肠道吸收的铁量；⑤妊娠晚期伴严重的缺铁性贫血，急需改善铁的供应者。【用法和用量】
初次注射者先注射0.5ml，观察半小时，无不良反应则再继续注射1.0～1.5ml。按每次1.5mg/kg铁计算，每次深部肌内注射1.5～2.0ml，相当于75～100mg铁元素，隔天1次或每3天1次，每周不宜超过3次。【不良反应】
同右旋糖酐铁。①在铁经肾脏排出量达高峰时尿色可能暂时变黑，或者有时尿排出时正常，放置数小时后变黑，可能是经细菌作用后有硫化铁生成所致；②可有排尿刺激症状；③有报告尿内排出的白细胞增多，此时应改为注射右旋糖酐铁。【注意事项】
肝、肾功能不全患者禁用。【剂型和规格】
注射剂：50mg/1ml，100mg/2ml。叶酸 Folic acid【其他名称】
维生素M，维生素Bc，蝶酰谷氨酸，Vitamin M，Vitamin Bc，Pteroylglutamic acid。【药理作用特点】
本药在体内被叶酸还原酶和二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸。四氢叶酸可传递一碳单位，如获得甲基基团可形成甲基四氢叶酸，参与氨基酸的互变；获得亚甲基基团可形成亚甲基四氢叶酸，参与嘧啶的合成；如果获得甲酰基基团形成甲酰基四氢叶酸，则参与嘌呤的合成。由于氨基酸、嘧啶、嘌呤均是合成DNA的必需原料，叶酸缺乏导致四氢叶酸减少，使氨基酸、嘧啶、嘌呤形成受阻，造成DNA合成障碍，使红细胞成熟分裂停滞。所以叶酸是体内合成DNA的重要辅酶，是红细胞生成和成熟的必需物质。叶酸在所有食物中含量均丰富，但煮炒过久会大量破坏。食物中叶酸多以还原型多谷氨酸盐形式存在，其吸收和转运需结合在黏膜细胞上的谷氨酰羧肽酶的参与，使其水解为单谷氨酸盐。十二指肠和空肠黏膜均富含二氢叶酸还原酶，并能把大部分被吸收的还原型叶酸甲基化。由于叶酸主要吸收部位是小肠，因此空肠病变常引起叶酸缺乏。由胆汁排至肠道中的叶酸可被再吸收，形成肝肠循环。在体内叶酸进入肝肠循环的量每天达200mg，对保持叶酸的体内浓度稳定甚为重要。乙醇能损害肝细胞、阻断甲基四氢叶酸释放入胆汁进行肝肠循环，故慢性酒精中毒患者易引起叶酸缺乏，此类患者自食物中摄入的叶酸亦少。吸收的叶酸通过受体介导的胞吞作用进入细胞而发挥辅酶作用。叶酸多以多谷氨酸盐形式在细胞内贮存，在体内贮存量远少于维生素B。叶酸主要由尿排出，每天排泄大约123mg。【适应证】
适用于各种原因造成的巨幼红细胞性贫血：①摄入不足，如婴幼儿喂养不当、营养不良、偏食、食物烹煮过度造成叶酸缺乏而引起巨幼红细胞性贫血者；②小肠吸收功能不良，如乳糜泻、热带口炎性腹泻等；③需要量增加，如妊娠期或哺乳期的妇女、全身性疾病（如溶血性贫血、骨髓增生性疾病、恶性肿瘤、甲状腺功能亢进、感染、长期发热等疾病）使叶酸需要量增加但得不到补足而引起的巨幼红细胞性贫血的患者；④应用叶酸拮抗药物如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、苯妥英钠、异烟肼、环丝氨酸等所致的巨幼红细胞性贫血，因二氢叶酸还原酶受上述药物抑制，造成四氢叶酸生成障碍，故需亚叶酸钙治疗；⑤治疗恶性贫血：虽然叶酸能纠正红细胞的异常，但不能改善神经损害症状，故应以维生素B为主、叶酸为辅进行治疗；⑥治疗铅、苯等12化学物质引起的中毒；⑦用于病毒性肝炎、胆汁性肝硬化、门脉性肝硬化、恶性肿瘤、吸收不良综合征。【用法和用量】
①口服：成人5mg，每天1～2次；儿童2.5mg，每天1～2次。服药开始后第4天网织红细胞计数明显上升，以后逐渐下降。1～2个月血象和骨髓象可完全恢复正常，其疗程应根据致病原因而定，病因不易去除者疗程可延长。②肌内注射：成人15～30mg，每天1次；儿童15mg，每天1次，20～30天为一疗程。【不良反应】
①口服及肌注不良反应较少见，过敏反应罕见；静脉注射叶酸易致不良反应，故不宜采用；②大剂量服用叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，并使敏感儿童的发作次数增加，所以癫痫儿童及成人不宜大剂量服用叶酸，应小剂量间断给药。【注意事项】
①叶酸的拮抗药物包括乙醇、苯妥英钠、苯巴比妥、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、异烟肼、环丝氨酸、氨苯蝶啶、甲氧苄啶、考来烯胺等药物，可抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸在体内不能转成四氢叶酸，阻止叶酸的利用；②叶酸和维生素B都是体内合成DNA的辅酶，两者都12可同时用于治疗巨幼红细胞贫血，两者虽可互补，但不能相互替代；治疗恶性贫血时叶酸改善贫血、维生素B改善神经症状，因此应合12用；恶性贫血及疑有维生素B缺乏的患者不单独用叶酸治疗；治疗12病毒性肝炎时，尽管叶酸与维生素B作用相似，但仍多主张二药合12用，以增强疗效；③诊断明确后方可用药；如果进行试验性治疗，应用生理剂量（每天0.5mg）口服；④除吸收不良的患者外，一般不需做维持治疗；⑤甲酰四氢叶酸钙是大剂量应用抗叶酸药后的解救药，首剂量80～120mg静脉滴注，以后每小时12～15mg，共4～5次，或6～12mg肌内注射每6小时1次，共4次。【剂型和规格】
片剂：5mg。注射剂：15mg/1ml。
☆ 复方叶酸注射液：1ml含叶酸5mg，维生素B 30mg。12亚叶酸钙 Calcium folinate【其他名称】
甲酰四氢叶酸钙，甲叶钙，Calcium leucovorin，CF。【药理作用特点】
本药主要用作叶酸拮抗药物的解毒剂，如接受氨基蝶呤、甲氨蝶呤治疗的患者必须用亚叶酸钙补充治疗。因为氨基蝶呤和甲氨蝶呤等可竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能转变成四氢叶酸，使DNA合成受阻，导致血红蛋白合成不足而引起巨幼红细胞性贫血。本药口服易吸收，1.72±0.8小时血清还原叶酸达峰值；肌注需0.71±0.09小时。血清还原叶酸半衰期肌注后为3.5小时。无论口服或肌注，药物作用可维持3～6小时。经肝和肠黏膜作用后本药代谢为5-甲基四氢叶酸，口服较肌注代谢更充分。80%～90%经肾排出，少量随粪便排出。【适应证】
适用于氨基蝶呤、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等叶酸拮抗剂的中毒或过量的解救；也用于巨幼红细胞贫血及白细胞减少症。【用法和用量】
①叶酸拮抗剂过量的解救：立即肌注3～6mg，每天1次。若上述药物服用超过4小时，则本药解毒无效。②巨幼红细胞性贫血：每次肌注10mg，每天1次。10～15天显效后可减量至5mg，肌注，每天1次，直到血象正常，贫血症状消失为止。③白细胞减少症：每天肌注3～6mg，直到白细胞恢复正常为止。【不良反应】
有时可有过敏反应。【剂型和规格】
注射剂：3mg/1ml。片剂：5mg，15mg。维生素 B Vitamin B66【其他名称】
吡哆辛，吡哆醛，吡哆胺，Pyridoxal，Pyridoxine，Pyridoxamine。【药理作用特点】
甘氨酸与琥珀酰辅酶A，通过d-氨基-γ-酮戊酸（ALA）等一系列酶作用，最后在线粒体内形成原卟啉。铁进入卟啉环与原卟啉相结合，成为血红素，珠蛋白与血红素结合成血红蛋白。维生素B所转化的6磷酸吡哆醛为ALA合成酶必需的一种辅酶，维生素B缺乏可引起铁粒6幼细胞性贫血。此外，维生素B可改善氨基酸、色氨酸代谢，减少6对催吐化学感受区的刺激，减轻恶心、呕吐等症状，并可促进白细胞生长。【适应证】
适用于：①治疗贫血和中毒性粒细胞缺乏症；②防治呕吐，用于妊娠呕吐、放射线、抗癌药、麻醉药所致的恶心、呕吐。【用法和用量】
口服：每次10～20mg，每天3次。皮下、肌内、静脉注射：每次50～100mg，每天1次。治疗白细胞减少症，静脉注射，常用50～100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，每天1次。【不良反应】
①一次注射200～250mg可引起头痛、腹痛；②偶可引起皮疹等过敏反应或过敏性休克；③长期用药可抑制抗凝系统。【注意事项】
①可与青霉胺形成络合物而排泄增加；②雌激素的转化产物可与维生素B竞争酶蛋白，促进后者排泄，雌激素可使色氨酸氧化酶活6性增加，使色氨酸代谢中维生素B的需要量增大。6【剂型和规格】
片剂：10mg。注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。维生素 B Vitamin B1212【其他名称】
氰钴铵，Cyanocobalamin，Cobamin，Cycobemin，Cytamin，Cytacon。【药理作用特点】
本药参与体内核酸、胆碱、蛋氨酸的合成和脂肪、糖的代谢，为维持骨髓造血功能、肝脏功能和有髓鞘神经纤维的完整的必需成分。维生素B是体内合成DNA的重要辅酶，在DNA合成过程中有两种作12用：①能促使甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸，后者在体内转变为亚甲基四氢叶酸后，参与胸腺嘧啶核苷酸的合成，而后者是合成DNA的原料。维生素B缺乏时，甲基四氢叶酸不能转变为四氢叶酸，造成嘧12啶合成受阻、DNA合成障碍，影响了红细胞的成熟。维生素B缺乏12和叶酸缺乏所致的贫血性质相似，血细胞形态改变基本相似。②维生素B能促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环，这对在神12经髓鞘中产生脂蛋白是一重要反应，从而保持了中枢和周围神经髓鞘纤维功能的完整性。人体中的维生素B要靠动物性食品提供，植物12食品不含维生素B。动物的内脏、牛乳、蛋黄含量丰富，这些都是12源自微生物而积存于动物体内的。维生素B来源丰富，在正常情况12下不致造成缺乏，但由于吸收过程十分复杂，任何环节不正常都可导致供应不足。食品中的维生素B在胃酸和胰蛋白酶存在下从唾液结12合蛋白中释放出来并立即与由胃壁杯状细胞所分泌的内因子结合成复合物。此复合物到达回肠后，在胆汁、碳酸氢钠存在下，即与肠黏膜细胞上的一种特殊受体结合而进入血液循环，在血中与钴铵转运蛋白Ⅱ结合而达至肝脏贮存，以备需要。肝脏中贮存量占人体内维生素B总量（2～5mg）的50%～90%，机体缺乏维生素B时，肝内贮1212存的维生素B便释放到血液中供机体利用。维生素B主要经肾排泄，1212大部分在最初8小时内排出，剂量越大排泄越多。少量经胆汁、胃液、胰液排入肠内，其中少部分再重吸收入血液，形成肠肝循环，其余未被吸收的随粪便排出。本药可通过胎盘到达胎儿体内。【适应证】
适用于：①维生素B缺乏的患者：a.缺乏内因子：如恶性贫血12（胃大部分切除术后）；b.肠黏膜吸收障碍：如小肠部分切除术后、空肠憩室、节段性回肠炎、肠道放射性损伤、乳糜泻、热带口炎性腹泻等；c.肠寄生虫或细菌夺取维生素B：如绦虫病、手术后的盲袢12综合征等；②与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血：维生素B缺12乏造成叶酸利用减少，引起叶酸缺乏性巨幼红细胞贫血；③各种叶酸拮抗药引起的巨幼红细胞贫血；④神经系统疾病：如多发性神经炎、神经痛、神经萎缩等；⑤肝脏疾病、白细胞减少症、再生障碍性贫血等的辅助治疗。【用法和用量】
肌注：成人每次0.05～0.5mg，每天或隔天1次；儿童每次0.05～0.1mg，每天1次；对于严重的贫血可采用突击疗法，每次0.5～1mg，每周1次，共用3～4次。口服：每次0.025mg，每天3次。①恶性贫血、胃大部分切除术后的患者，开始0.05～0.1mg，肌注，每天1次，2周后改为每周2次，4周后待血象正常后改为每周1次维持治疗。②若伴有神经系统损害，则开始治疗应尽量早些，剂量也应大些。但症状减轻缓慢，有些症状不能完全消失，用药直到神经系统功能恢复或病变不再进展为止，有的甚至需终身治疗。对于该类患者，从维生素B12治疗开始，就应让患者及其亲属了解，建立一个制度，保证不间断按期接受治疗。每2～4周肌注0.1mg足以维持血浆维生素B浓度正常12和保证对组织的充分供应。更大剂量并无多大价值，因药物很快自肾排泄，不能增加维生素B在体内的贮量。③治疗中如果症状好转不12明显或者血象进步不明显，应考虑是否存在叶酸缺乏、感染、甲状腺功能减退等因素。如血象开始进步明显，以后进步缓慢，应考虑是否同时存在缺铁性贫血。【不良反应】
偶见过敏反应，甚至过敏性休克，发生时应停药，并用抗过敏药物，如马来酸氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明、泼尼松等治疗。【注意事项】
①可促进恶性肿瘤生长，故恶性肿瘤患者禁用；②与叶酸有协同作用，故常合用于治疗巨幼红细胞性贫血；③抗肿瘤药物可抑制骨髓的造血功能，降低维生素B的抗贫血作用。12【剂型和规格】
片剂：0.025mg，0.05mg，0.1mg。注射剂：0.05mg/1ml，0.1mg/1ml，0.25mg/1ml，0.5mg/1ml，1mg/1ml。腺苷钴胺 Cobamamide【其他名称】
辅酶维生素B，辅酶维B，辅酶B，腺苷辅酶维生素B，12121212Coenzyme Vitamin B。12【药理作用特点】
本药药理作用同维生素B，是氰钴型B的衍生物，其氰基被腺1212嘌呤核苷取代，成为5′-脱氧腺苷钴胺。它是体内维生素B的两种活12性辅酶形式之一，参与体内的核酸合成、蛋白质、氨基酸和脂肪代谢等，从而促进红细胞的发育与成熟，还是维持神经系统髓鞘完整所必需的物质。优点是可直接被吸收利用，活性强，与组织细胞亲和力强，排泄较慢。【适应证】
适用于：①巨幼红细胞性贫血、营养不良性贫血、妊娠期贫血；②神经性疾病：多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、营养性神经疾病；③放射线及药物引起的白细胞减少症。【用法和用量】
①口服：成人每次0.25～0.5mg，每天1～3次；②肌内注射：每次0.5～1.0mg，每天1次。【剂型和规格】
片剂：0.25mg。注射剂：0.5mg/1ml。重组人促红素 Recombinant human erythropoietin【其他名称】
重组人红细胞生成素，利血宝，怡泼津，Epoetin，Epogen，Epoch，Erythropoietin，Epoetin alpha，Epoetin beta，EPO。【药理作用特点】
本药由165个氨基酸分子组成，分子量约为3400，系用DNA重组技术制备，其生物学活性和免疫反应性与天然内源性红细胞生成素相同。目前有两种制剂（Epoetin alpha和Epoetin beta），其氨基酸序列相同，只是糖化形式有所差异。本药能刺激红细胞生成，在骨髓中能直接作用于红细胞的祖细胞，刺激红细胞祖细胞集落形成，刺激红系原始细胞分裂、分化及成熟，其作用与剂量成正比。本药能经过后期母红细胞的前体细胞（CFU-E）的引导，而出现明显的刺激集落生成作用。在高浓度下，本药可刺激早期母红细胞祖细胞（BFU-E），引导集落形成。在肾性贫血患者也有促使CFU-E、BFU-E集落形成作用。体内注射EPO 1～2周后，CFU、CFU-E、BFU-E、CFU 及maxmagCFU-6M均有不同程度的增加。近年的研究进一步提示，EPO能显著减缓CFU-EDNA的降解速率，阻抑CFU-E程序性死亡；加速网织红细胞由骨髓向血循环释放；提高红细胞膜的抗氧化功能。临床证明，本药对血小板、单核细胞计数也有稳定增加，能改善血小板功能，改善凝血障碍。【适应证】
适用于：①肾性贫血：主要用于肾衰竭所致的肾性贫血的治疗，还用于施行血液透析的肾性贫血的治疗，肾衰贫血主因肾脏生成EPO功能受损所致，应用EPO作为替代疗法有效率达100%；②再生障碍性贫血：本病多因化学药品、放射、免疫、感染和遗传等因素而造成多能干细胞受损引起的，有人证明在体外骨髓培养中，大剂量EPO可使患者CFU-E数量增加，因而试用大剂量rh EPO进行治疗；③骨髓增生异常综合征（MDS）：用rh EPO治疗总有效率约为25%～30%；④系统性红斑狼疮（SLE）：SLE患者70%出现贫血，其骨髓的CFU-E本身并不一定有缺陷，而是患者血中存在抑制因子IL-1之故，它能拮抗EPO对CDU-E的促增殖作用，有人试用大剂量EPO以纠正贫血症状；⑤类风湿关节炎贫血；⑥外科术前自身贮血，术前口服铁剂，同时加用EPO能提高贮血量，防止术前贮血所诱发的贫血，其刺激骨髓所产生的效果，可代偿手术中的失血，减少术后输血；⑦癌症患者药物治疗后所引起的血细胞减少而发生的贫血；⑧艾滋病伴有贫血、齐多夫定所致贫血。【用法和用量】
本药注射剂每毫克蛋白质中含纯红细胞生成素70 400U。美国FDA建议开始剂量为50U/kg，每周3次静脉注射。以后根据初步疗效（血红蛋白增加速度建议为每月20g/L）决定剂量是否增加，必要时每周增加25U/kg，如每周给药3次（50U/kg）。若血红蛋白增加速度＞20g/L，可每周减少1次给药。当血红蛋白达到100～120g/L时，每周总维持量为平均100～200U/kg，分2～3次注射。已证明在开始治疗时，血红蛋白＜60g/L者需要较大维持剂量，而＞80g/L者需较小维持量，一般最大剂量不超过200U/kg。外科术前自身贮血可在贮血前1周皮下注射EPO 600U/kg，每周3次，另加铁剂。再生障碍性贫血若同时加用G-CSF及IL-3等可能会提高疗效。【不良反应】
①偶可发生休克，应密切观察；②可有高血压、血管注射部位血栓形成、注射后出现流感症状、骨骼痛、癫痫发作、皮肤瘙痒、眼睑水肿等；③可有头晕、头痛、发热、恶心、呕吐等；④个别患者可出现高钾血症和高磷酸血症；⑤偶有肝功能障碍。【注意事项】
①未获得控制的高血压、局部缺血性血管病、有癫痫发作史、对本药过敏者、孕妇及哺乳期妇女慎用；②对儿童患者的安全性及有效性尚未建立；③应密切监测用药期间血压、血红蛋白及血清电解质变化，血红蛋白至少每周检查1次，增加速度宜小于每月20g/L，研究表明，血红蛋白上升太快发生副作用也多；高血压应采取有效措施控制；④用药期间，因血红蛋白合成加速，应注意给予铁剂，尤其当血清铁低于100mg/L、转铁蛋白饱和度低于20%时，每天约需补铁200～300mg；⑤最初8周应监测血小板，如果血小板增多应减量或停药。【剂型和规格】
注射剂：1000U/2ml，2000U/2ml，4000U/2ml，5000U/2ml，1500U/2ml，3000U/2ml。丙酸睾酮 Testosterone propionate【其他名称】
丙酸睾丸酮，丙酸睾丸素，丙睾，丙酸睾丸甾酮，睾丸激素丙酸酯，丙酸睾丸激素，17-丙酸睾丸激素，Andronate。【药理作用特点】
本药是雄激素中奏效迅速而效力较强者，能促进男性器官及第二性征的发育和成熟，并保持其成熟状态。小剂量可促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而发挥正反馈作用；大剂量则相反。本药有对抗雌激素的作用，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。本药同化作用明显。在骨髓功能低下时，较大剂量可以促进细胞的生长，使红细胞和血红蛋白增加——这可能是通过促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。口服无效，多制成油溶液肌注，肌内注射吸收缓慢，效力较持久。【适应证】
适用于睾丸缺乏症（无睾症及类无睾症）的补充治疗以及再生障碍性贫血、月经过多、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期综合征、老年性骨质疏松、晚期乳腺癌及卵巢癌等。【用法和用量】
①再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢，一般用药2～4个月才显效，每次100mg，每天或隔天1次，肌注。②月经过多：月经期肌注，每次25～50mg，每天1次，连用3天。也可在月经即将来临前用，可在月经周期第15～21天以黄体酮10mg与本药25～50mg肌注，隔天或每天1次，共5～7次。③功能性子宫出血：配合黄体酮用，以减少撤药性出血量，注射黄体酮的同时肌注本药10～25mg，共4～5次。④老年性骨质疏松：肌注，每次25mg，每周2～3次，连用3～6个月。⑤晚期乳腺癌：每次50～100mg，隔天1次，连用2～3个月。【不良反应】
①女性患者可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等女性男性化现象，如发生男性化，应立即停药；②男性患者可引起睾丸萎缩、精子生成减少；③可引起胆汁淤积性黄疸及转氨酶升高；④可引起水钠潴留、肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭。【注意事项】
①肝、肾功能不良及心脏病患者慎用；②孕妇及前列腺癌患者禁用。【剂型和规格】
注射剂：10mg/1ml，25mg/1ml，50mg/1ml。十一酸睾酮 Testosterone undecanoate【其他名称】
安雄，安迪欧，Andriol，Pantestone，TU。【药理作用特点】
本药具有雄性激素的共同的药理作用，是肌注长效雄激素，作用维持约70天。口服吸收迅速，经4～5小时血浓度达峰值，但经肠壁及肝脏大部分被首过代谢，生物利用度较低；肌注则可避免首过消除。经尿排泄，用药后1周内尿中总量为45%～48%，24小时内所吸收的剂量中有40%出现于尿中。【适应证】
适用于男性性腺功能低下的睾酮替代治疗，如无睾症或类无睾症、性欲减退、精子生成异常引起的不育、雄激素缺乏引起的骨质疏松等；也适用于再生障碍性贫血。【用法和用量】
①一般男性功能障碍与不育症：每月肌注1次，每次250mg，疗程4个月；②再生障碍性贫血：每天注射1次，首次1000mg，以后每次500mg，每月肌注2次。【不良反应】
①可引起性欲亢进、水钠潴留、精子发生减少及排精减少；②男童有性早熟和骨骺早闭。【注意事项】
①前列腺癌、肾功能不全、孕妇及哺乳妇禁用；②心脏病、肾病、高血压、癫痫、三叉神经痛及男童慎用。【剂型和规格】
注射剂：250mg/2ml。胶囊剂：40mg。达那唑 Danazol【其他名称】
炔睾醇，安宫唑，丹那唑，炔羟雄烯异唑，Danocrine，Cleregil，Danol。【药理作用特点】
本药是弱雄性激素，兼有蛋白质同化作用和抗孕激素作用，无孕激素和雌激素活性。①抑制下丘脑促性腺激素释放激素和（或）垂体促性腺激素；②直接抑制卵巢甾类激素的产生；③直接与子宫内膜及异位子宫内膜的雌激素和孕激素受体结合，从而抑制其生长，使其失活萎缩；④增加体内雌二醇和孕酮的清除率。本药易从胃肠吸收，半衰期约为4.5小时。主要从尿中排泄，其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。【适应证】
适用于子宫内膜异位症；也适用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、性早熟、血小板减少性紫癜、血友病、遗传性血管水肿、红斑狼疮及Christmas病。【用法和用量】
①子宫内膜异位症：从月经周期的1～3天开始服用，每天2次，每次200mg，如果仍不能缓解临床症状和体征，可增大剂量，但每天总量不超过800mg，连用3个月为1疗程；②纤维性乳腺炎：每天100～400mg，分2～3次口服，连续3～6个月；③血小板减少性紫癜：每天400～800mg，分2～3次口服；④血友病：每天600mg，分2～3次口服，连用14天；⑤男性乳房发育：每天200～600mg，分2～3次口服；⑥性早熟：每天200～600mg，分2～3次口服；⑦遗传性血管性水肿：开始每天600mg，分3次口服，6～12周后逐渐减至每天100～200mg，直到控制症状发作；⑧红斑狼疮：每天400～600mg。【不良反应】
①可有体重增加、水肿、乳房缩小、痤疮、皮脂增加、多毛、声音改变、头痛、焦虑等，一般能耐受，必要时停药；②妇女可发生闭经，少数有不规则阴道出血，停药4～6周后月经恢复，宜在月经完全正常2～3次后再受孕；③可引起肝功能受损（转氨酶升高），停药3～7周后可恢复正常。【注意事项】
严重肝、肾、心功能不全及不明原因的阴道出血、癫痫、严重高血压、孕妇、哺乳妇女禁用。【剂型和规格】
胶囊剂：100mg，200mg。
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